1,009 matches
-
lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu precauție . Medicamentele antiepileptice În
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepina nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu precauție . Medicamentele antiepileptice În
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu precauție . Medicamentele antiepileptice În
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
la o relație de cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
la o relație de cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
la o relație de cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
la o relație de cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 5 Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 31 Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 57 Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
4. 5 ) . Trebuie evitată administrarea concomitentă atât a inhibitorilor CYP3A4 cât și a inhibitorilor CYP2C9 ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Bosentanul este un inductor al izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Datele obținute in vitro sugerează , de asemenea , efectul inductor al CYP2C19 . De aceea , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate de către aceste izoenzime vor fi scăzute dacă Tracleer se administrează concomitent . Pot fi necesare ajustări ale dozelor acestor medicamente după
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
administrarea dozei unice . Această scădere se datorează , probabil , unei autoinducții a enzimelor hepatice implicate în metabolizarea sa . Condițiile stării de echilibru se obțin în decurs de 3- 5 zile . După metabolizare la nivel hepatic prin intermediul izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 , bosentanul este eliminat prin excreție biliară . Mai puțin de 3 % din doza administrată pe cale orală se regăsește în urină . Din bosentan se formează 3 metaboliți și doar unul dintre aceștia este activ farmacologic . Acest metabolit este excretat în bilă
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
4. 5 ) . Trebuie evitată administrarea concomitentă atât a inhibitorilor CYP3A4 cât și a inhibitorilor CYP2C9 ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Bosentanul este un inductor al izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Datele obținute in vitro sugerează , de asemenea , efectul inductor al CYP2C19 . De aceea , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate de către aceste izoenzime vor fi scăzute dacă Tracleer se administrează concomitent . Pot fi necesare ajustări ale dozelor acestor medicamente după
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
administrarea dozei unice . Această scădere se datorează , probabil , unei autoinducții a enzimelor hepatice implicate în metabolizarea sa . Condițiile stării de echilibru se obțin în decurs de 3- 5 zile . După metabolizare la nivel hepatic prin intermediul izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 , bosentanul este eliminat prin excreție biliară . Mai puțin de 3 % din doza administrată pe cale orală se regăsește în urină . Din bosentan se formează 3 metaboliți și doar unul dintre aceștia este activ farmacologic . Acest metabolit este excretat în bilă
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
de asemenea un fotosensibilizator , dar expunerea sa sistemică este redusă ( 5- 10 % din expunerea verteporfinei , sugerând că cea mai mare partea din substanță se elimină nemodificată ) . Studiile in vitro nu au evidențiat nicio implicare semnificativă a metabolizării oxidative prin intermediul enzimelor citocromului P450 . Eliminarea Valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a verteporfinei variază între aproximativ 5 și 6 ore . Valorile medii ale ariei de sub curbă ( ASC ) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară au fost de până la 1, 4 ori
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
proliferativă . Dacă apar reacții grave , tratamentul cu bortezomib trebuie întrerupt . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro demonstrează că bortezomibul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Având ca argument contribuția limitată ( 7 % ) a CYP2D6 la metabolizarea bortezomibului , nu se așteaptă ca fenotipul metabolizatorului slab al CYP2D6 să afecteze distribuția generală a bortezomibului . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
la om , legarea de proteinele plasmatice in vitro a atins o medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolizare Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolizare Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( T1
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]