3,417 matches
-
sălbatic raportul mediu geometric ( IÎ 90 % ) al ASC a fost 1, 41 ( 0, 96 , 2, 09 ) , iar raportul mediu geometric al C12 ore a fost 1, 91 ( 1, 43 , 2, 55 ) . Grupe speciale de pacienți Copii Nu a fost stabilită farmacocinetica raltegravirului la pacienții pediatrici . Vârstnici Nu s- a înregistrat niciun efect al vârstei important din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai raltegravirului , peste intervalul de vârstă studiat ( 19 la 71 ani , cu puțini ( 8 ) subiecți peste vârsta de
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai raltegravirului , peste intervalul de vârstă studiat ( 19 la 71 ani , cu puțini ( 8 ) subiecți peste vârsta de 65 ani ) . Sexul , rasa și indicele de masă corporală ( IMC ) Nu s- au înregistrat diferențe de farmacocinetică semnificative clinic datorate sexului , rasei sau indicelui de masă corporală ( IMC ) . Insuficiența renală Clearance- ul renal al medicamentului nemodificat este o cale minoră de eliminare . Nu s- au înregistrat diferențe clinic semnificative între pacienții cu insuficiență renală severă și subiecții
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
ședințe de dialiază . Insuficiența hepatică Raltegravirul este eliminat în prinicpal prin glucuronoconjugare la nivel hepatic . Nu s- au înregistrat diferențe clinic semnificative între pacienții cu insuficiență hepatică moderată și subiecții sănătoși . Nu a fost evaluat efectul insuficienței hepatice severe asupra farmacocineticii raltegravirului ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studii non- clinice toxicologice , cum ar fi studii convenționale de siguranță farmacologică , toxicitate la doze repetate , genotoxicitate și toxicitate asupra dezvoltării , au fost efectuate cu raltegravir
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
la pacienți post infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . 11 Distribuție : Volumul de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
scadă determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
la pacienți post infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . 25 Distribuție : Volumul de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
scadă determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
pacienți post infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 39 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
scadă determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
un inductor al CYP2C9 . În timpul tratamentului cu aprepitant oral este inhibată activitatea CYP3A4 . După terminarea tratamentului , aprepitant oral determină o inducție moderată și tranzitorie a CYP2C9 și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a glucuronoconjugării . Efectul aprepitantului asupra farmacocineticii altor medicamente Inhibarea CYP3A4 Fiind un inhibitor moderat al activității CYP3A4 , aprepitantul poate crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate pe calea CYP3A4 , administrate concomitent . În timpul tratamentului timp de 3 zile cu fosaprepitant urmat de aprepitant administrat oral , ASC pentru substraturile
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
aprepitantului oral , datorită efectului inductor al aprepitantului asupra CYP3A4 . Chimioterapice : În studii farmacocinetice , când a fost administrat în regim de 125 mg în Ziua 1 și 80 mg pe zi în Zilele 2 și 3 , aprepitantul oral nu a influențat farmacocinetica docetaxelului administrat intravenos în Ziua 1 sau a vinorelbinei administrată intravenos în Ziua 1 sau Ziua 8 . Deoarece efectul aprepitantului asupra farmacocineticii substraturilor CYP3A4 administrate oral este mai mare decât efectul aprepitantului asupra farmacocineticii substraturilor CYP3A4 administrate intravenos , nu poate
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
în Ziua 1 și 80 mg pe zi în Zilele 2 și 3 , aprepitantul oral nu a influențat farmacocinetica docetaxelului administrat intravenos în Ziua 1 sau a vinorelbinei administrată intravenos în Ziua 1 sau Ziua 8 . Deoarece efectul aprepitantului asupra farmacocineticii substraturilor CYP3A4 administrate oral este mai mare decât efectul aprepitantului asupra farmacocineticii substraturilor CYP3A4 administrate intravenos , nu poate fi exclusă interacțiunea cu chimioterapice administrate oral , metabolizate în principal sau parțial de către CYP3A4 ( de exemplu etopozidă , vinorelbină ) . La pacienții tratați cu
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
3 , aprepitantul oral nu a influențat farmacocinetica docetaxelului administrat intravenos în Ziua 1 sau a vinorelbinei administrată intravenos în Ziua 1 sau Ziua 8 . Deoarece efectul aprepitantului asupra farmacocineticii substraturilor CYP3A4 administrate oral este mai mare decât efectul aprepitantului asupra farmacocineticii substraturilor CYP3A4 administrate intravenos , nu poate fi exclusă interacțiunea cu chimioterapice administrate oral , metabolizate în principal sau parțial de către CYP3A4 ( de exemplu etopozidă , vinorelbină ) . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
înregistrat reduceri de până la 64 % ale concentrațiilor minime de etinilestradiol și reduceri de până la 60 % ale concentrațiilor minime de noretindronă . Antagoniști 5- HT3 : În studiile clinice privind interacțiunea , aprepitantul nu a prezentat efecte importante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii ondansetronului , granisetronului sau hidrodolasetronului ( metabolitul activ al dolasetronului ) . Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii aprepitantului Administrarea concomitentă de fosaprepitant sau aprepitant cu medicamente care inhibă activitatea CYP3A4 ( de exemplu : ritonavir , ketoconazol , claritromicină , telitromicină ) trebuie efectuată cu prudență , deoarece asocierea acestora determină
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
până la 60 % ale concentrațiilor minime de noretindronă . Antagoniști 5- HT3 : În studiile clinice privind interacțiunea , aprepitantul nu a prezentat efecte importante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii ondansetronului , granisetronului sau hidrodolasetronului ( metabolitul activ al dolasetronului ) . Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii aprepitantului Administrarea concomitentă de fosaprepitant sau aprepitant cu medicamente care inhibă activitatea CYP3A4 ( de exemplu : ritonavir , ketoconazol , claritromicină , telitromicină ) trebuie efectuată cu prudență , deoarece asocierea acestora determină creșterea concentrațiilor plasmatice de aprepitant . Trebuie evitată administrarea concomitentă a fosaprepitantului sau aprepitantului
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Farmacocinetica aprepitantului este nelineară în limitele dozelor clinice . După administrarea orală timpul de înjumătățire prin eliminare al aprepitantului variază de la aproximativ 9 la 13 ore . Farmacocinetica pentru grupuri speciale de pacienți Farmacocinetica fosaprepitantului nu a fost evaluată pentru grupuri speciale de
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
cu [ 14C ] , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Farmacocinetica aprepitantului este nelineară în limitele dozelor clinice . După administrarea orală timpul de înjumătățire prin eliminare al aprepitantului variază de la aproximativ 9 la 13 ore . Farmacocinetica pentru grupuri speciale de pacienți Farmacocinetica fosaprepitantului nu a fost evaluată pentru grupuri speciale de pacienți . Nu sunt așteptate diferențe în farmacocinetica aprepitantului , relevante din punct de vedere clinic , datorită vârstei și sexului . Copii și adolescenți : Fosaprepitantul nu a fost
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Farmacocinetica aprepitantului este nelineară în limitele dozelor clinice . După administrarea orală timpul de înjumătățire prin eliminare al aprepitantului variază de la aproximativ 9 la 13 ore . Farmacocinetica pentru grupuri speciale de pacienți Farmacocinetica fosaprepitantului nu a fost evaluată pentru grupuri speciale de pacienți . Nu sunt așteptate diferențe în farmacocinetica aprepitantului , relevante din punct de vedere clinic , datorită vârstei și sexului . Copii și adolescenți : Fosaprepitantul nu a fost evaluat la pacienți cu vârsta sub
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
clinice . După administrarea orală timpul de înjumătățire prin eliminare al aprepitantului variază de la aproximativ 9 la 13 ore . Farmacocinetica pentru grupuri speciale de pacienți Farmacocinetica fosaprepitantului nu a fost evaluată pentru grupuri speciale de pacienți . Nu sunt așteptate diferențe în farmacocinetica aprepitantului , relevante din punct de vedere clinic , datorită vârstei și sexului . Copii și adolescenți : Fosaprepitantul nu a fost evaluat la pacienți cu vârsta sub 18 ani . Insuficiență hepatică : Fosaprepitantul este metabolizat în țesuturi extrahepatice variate ; de aceea , nu este de
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
pacienți cu vârsta sub 18 ani . Insuficiență hepatică : Fosaprepitantul este metabolizat în țesuturi extrahepatice variate ; de aceea , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică să influențeze biotransformarea fosaprepitantului în aprepitant . Insuficiența hepatică ușoară ( scor Child- Pugh 5- 6 ) nu influențează farmacocinetica aprepitantului în mod clinic semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară . Din datele existente nu pot fi trase concluzii referitoare la influența insuficienței hepatice moderate ( scor Child- Pugh 7- 8 ) asupra farmacocineticii aprepitantului . Nu există
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
6 ) nu influențează farmacocinetica aprepitantului în mod clinic semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară . Din datele existente nu pot fi trase concluzii referitoare la influența insuficienței hepatice moderate ( scor Child- Pugh 7- 8 ) asupra farmacocineticii aprepitantului . Nu există date clinice sau farmacocinetice la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Insuficiență renală : La pacienți cu insuficiență renală severă ( ClCr < 30 ml/ min ) și la cei cu afecțiuni renale în stadiu terminal
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
pacienții cu afecțiuni renale , ASC de aprepitant liber , farmacologic activ , nu a fost influențată semnificativ la pacienții cu insuficiență renală , comparativ cu subiecții sănătoși . Hemodializa efectuată la 4 sau 48 ore după administrarea dozei nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii aprepitantului ; mai puțin de 0, 2 % din doză a fost recuperată în dializat . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienți cu insuficiență renală sau la pacienți cu ARST tratați prin hemodializă . Studiile imagistice PET efectuate la bărbați tineri sănătoși după
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
prezintă interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice relevante clinic cu warfarina , trebuie luată în considerare monitorizarea mai frecventă a valorilor timpului de protrombină/ INR ( International Normalised Ratio ) în cursul tratamentului concomitent . Contraceptive orale La subiecții sănătoși nu există nicio interacțiune farmacodinamică sau farmacocinetică relevantă clinic în cazul dozelor mici de contraceptive orale trifazice . • Efectele altor medicamente asupra Ketek În timpul administrării concomitente de rifampicină și telitromicină în doze repetate , Cmax și ASC ale telitromicinei au scăzut , în medie cu 79 % și , respectiv , 86 % . De
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
cu itraconazol și ketoconazol , doi inhibitori ai CYP3A4 , au demonstrat creșterea concentrației plasmatice maxime a telitromicinei de 1, 22 ori , respectiv de 1, 51 ori și a ASC de 1, 54 ori , respectiv de 2, 0 ori . Aceste modificări ale farmacocineticii telitromicinei nu necesită ajustarea dozei , dacă expunerea la telitromicină rămâne într- un interval de concentrații bine tolerate . Efectul ritonavirului asupra telitromicinei nu a fost studiat , dar poate duce la o creștere mai amplă a expunerii la telitromicină . Ranitidina ( luată cu
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
asupra telitromicinei nu a fost studiat , dar poate duce la o creștere mai amplă a expunerii la telitromicină . Ranitidina ( luată cu 1 oră înainte de Ketek ) și antiacidele conținând hidroxid de aluminiu sau magneziu nu au o influență relevantă clinic asupra farmacocineticii telitromicinei . 6 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea Ketek la femeile gravide . Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial la om nu este cunoscut . Ketek
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]