2,571 matches
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 119 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 126 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 133 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 140 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . 5 Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
active , fiecare având un mod diferit de acțiune . Pioglitazona face ca celulele ( adipoase , musculare și hepatice ) să fie mai sensibile la insulină , ceea ce înseamnă că organismul utilizează mai bine insulina pe care o produce . Principala acțiune a metforminului constă în inhibarea producției de glucoză și în reducerea absorbției acesteia în intestine . Ca rezultat al acțiunii ambelor substanțe active , glucoza din sânge este redusă , ceea ce facilitează controlarea diabetului de tip 2 . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44-
Ro_418 () [Corola-website/Science/291177_a_292506]
-
ateroscleroză și în boala cardiovasculară . Taninii de tipul punicalaginilor au fost identificați ca fiind primele componente responsabile de reducerea stress-ului oxidativ la care duc acești factori de risc . S-a arătat că rodia intervine în reducerea tensiunii arteriale sistolice prin inhibarea enzimei serice de conversie a angiotensinei (ACE). Cercetarea sugerează că sucul de rodie ar putea fi eficient împotriva cancerului de prostată și în osteoartrită. În 2007,au fost aprobate șase testări clinice efectuate în Statele Unite ale Americii, Israel și Norvegia
Rodie () [Corola-website/Science/308254_a_309583]
-
document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged reduce , de asemenea , cantitatea de glucoză produsă de ficat , prin creșterea nivelului de insulină și scăderea nivelului unui hormon numit glucagon . Principala acțiune a metforminei constă în inhibarea producției de glucoză și în reducerea absorbției acesteia în intestine . Ca rezultat al acțiunii ambelor substanțe , nivelul glucozei în sânge este redus , ceea ce facilitează controlarea diabetului de tip 2 . Cum a fost studiat Eucreas ? Vildagliptin , ca medicament separat , a fost
Ro_317 () [Corola-website/Science/291076_a_292405]
-
a INR- ului la pacienții la care se administrează concomitent warfarină sau fenprocumon ( vezi pct . 4. 4 ) . Substraturile CYP2B6 și CYP2C8 : CYP2B6 și CYP2C8 au fost inhibate de sorafenib in vitro , însă nu a fost evaluată relevanța clinică a acestei inhibări . Posibilitatea creșterii concentrațiilor substraturilor CYP2B6 ( ca bupropionul , ciclofosfamida , efavirenzul , ifosfamida , metadona ) și CYP2C8 ( ca paclitaxelul , amodiachina , repaglinida ) administrate concomitent cu sorafenibul nu poate fi exclusă . Substraturile UGT1A1 și UGT1A9 : Glucuronidarea mediată de UGT1A1 și UGT1A9 a fost inhibată de sorafenib
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
alte substanțe active fotosensibilizante . Această reacție a fost raportată cu 5- fluororacil aplicat topic . Nu s- au observat interacțiuni cu alte medicamente . Un studiu in vitro cu țesut hepatic uman a arătat că nu există posibilitate de interacțiune medicamentoasă prin inhibarea enzimelor citocromului P- 450 de către temoporfină . Sarcina și alăptarea 4. 6 Nu există date privind utilizarea temoporfinei la femeile gravide . Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la efectele asupra dezvoltării embrionare/ fetale ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]