2,473 matches
-
minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 35 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 43 Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 47 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 55 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
scade Cmax cu 43 % și crește ASC cu aproximativ 9 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 59 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
medicamente inotrope , antianginoase , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene , estrogeni , analgezice , benzodiazepine și antihistaminice , nu a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care au produs
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
adverse . În supradozajul masiv , poate fi utilizată atropina . 66 recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integrii funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
tratamentului cu plasturi transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici . După administrarea orală de 14C - 69 rivastigmină , eliminarea renală a
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
medicamente inotrope , antianginoase , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene , estrogeni , analgezice , benzodiazepine și antihistaminice , nu a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care au produs
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
adverse . În supradozajul masiv , poate fi utilizată atropina . 77 recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integrii funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
tratamentului cu plasturi transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]