5,993 matches
-
zile , a fost bine tolerată . Cmax a clopidogrelului , atât după administrarea unică , cât și la starea de echilibru , a fost de câteva ori mai mare la pacienții cirotici comparativ cu subiecții sănătoși . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale principalului metabolit circulant , precum și efectul clopidogrelului asupra agregării plachetare ADP- induse și asupra timpului de sângerare au fost comparabile între aceste 2 grupuri . 5. 3 Date preclinice de siguranță În timpul studiilor non- clinice efectuate la șobolan și babuin , efectele cel mai frecvent observate
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120 de ore după administrare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance al creatininei între 5 și 15 ml/ min ) , comparativ cu subiecții care prezintă insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei între 30 și 60 ml/ min ) și în comparație cu concentrația plasmatică
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
zile , a fost bine tolerată . Cmax a clopidogrelului , atât după administrarea unică , cât și la starea de echilibru , a fost de câteva ori mai mare la pacienții cirotici comparativ cu subiecții sănătoși . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale principalului metabolit circulant , precum și efectul clopidogrelului asupra agregării plachetare ADP−induse și asupra timpului de sângerare au fost comparabile între aceste 2 grupuri . 5. 3 Date preclinice de siguranță În timpul studiilor non- clinice efectuate la șobolan și babuin , efectele cel mai frecvent observate
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
orice reacție adversă Înainte să luați Plavix 3 . Cum să luați Plavix 4 . Reacții adverse posibile 5 . 1 . CE ESTE PLAVIX ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Plavix aparține unei clase de medicamente numite antiagregante plachetare . Trombocitele ( plachetele sanguine ) sunt elemente circulante foarte mici din sânge , mai mici decât globulele roșii sau globulele albe , care se alipesc ( se agregă ) în timpul formării unui cheag de sânge . Plavix este utilizat pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge ( trombilor ) în vasele sanguine ( artere ) rigidizate . Această
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
orice reacție adversă Înainte să luați Plavix 3 . Cum să luați Plavix 4 . Reacții adverse posibile 5 . 1 . CE ESTE PLAVIX ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Plavix aparține unei clase de medicamente numite antiagregante plachetare . Trombocitele ( plachetele sanguine ) sunt elemente circulante foarte mici din sânge , mai mici decât globulele roșii sau globulele albe , care se alipesc ( se agregă ) în timpul formării unui cheag de sânge . Plavix este utilizat pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge ( trombilor ) în vasele sanguine ( artere ) rigidizate . Această
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
hepatic unde este metabolizată la 25- hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
hepatic unde este metabolizată la 25- hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
ibandronic se leagă rapid de os sau este excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție terminal este de cel puțin 90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
ibandronic se leagă rapid de os sau este excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție terminal este de cel puțin 90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
ibandronic se leagă rapid de os sau este excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție terminal este de cel puțin 90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele 32 plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Intervalul
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120 de ore după administrare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance al creatininei între 5 și 15 ml/ min ) , comparativ cu subiecții care prezintă insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei între 30 și 60 ml/ min ) și în comparație cu concentrația plasmatică
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
zile , a fost bine tolerată . Cmax a clopidogrelului , atât după administrarea unică , cât și la starea de echilibru , a fost de câteva ori mai mare la pacienții cirotici comparativ cu subiecții sănătoși . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale principalului metabolit circulant , precum și efectul clopidogrelului asupra agregării plachetare ADP- induse și asupra timpului de sângerare au fost comparabile între aceste 2 grupuri . 5. 3 Date preclinice de siguranță În timpul studiilor non- clinice efectuate la șobolan și babuin , efectele cel mai frecvent observate
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120 de ore după administrare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance al creatininei între 5 și 15 ml/ min ) , comparativ cu subiecții care prezintă insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei între 30 și 60 ml/ min ) și în comparație cu concentrația plasmatică
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]