5,973 matches
-
65 ani sau peste ) au prezentat un clearance redus al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului activ N- demetil , comparativ cu cele observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală : După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de tip mielom murin ( linie celulară NS0 ) și purificat prin epurare și cromatografie cu schimb de ioni . Mecanismul de acțiune Eculizumab , substanța activă din Soliris , este un inhibitor al fazei finale de activare a complementului care are afinitate mare de legare , specifică , la nivelul fracțiunii C5 a complementului , inhibând astfel separarea sa în C5a și C5b și împiedicând generarea complexului final al complementului C5b- 9 . Prin urmare , Soliris reglează activarea complementului în sângele pacienților cu HPN și inhibă hemoliza intravasculară complement
Ro_964 () [Corola-website/Science/291723_a_293052]
-
sau vârstnici ) sau în funcție de disfuncțiile renale sau hepatice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Specificitatea eculizumabului pentru C5 în serul uman a fost evaluată în două studii in vitro . Reactivitatea încrucișată a țesutului la eculizumab a fost apreciată prin evaluarea legării la un grup de 38 de țesuturi umane . Exprimarea C5 la nivelul țesuturilor umane examinate în acest studiu , corespunde rapoartelor publicate privind exprimarea C5 , întrucât C5 a fost raportat în mușchiul neted , mușchiul striat și epiteliul tubular proximal renal . Într-
Ro_964 () [Corola-website/Science/291723_a_293052]
-
CD25 ) , exprimat pe suprafața limfocitelor T ca răspuns la agresiunea antigenică . Basiliximab fixează specific , cu mare afinitate ( valoare KD 0, 1 nM ) antigenul CD25 de pe limfocitele T activate care exprimă receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul alogrefei . Blocarea completă și puternică a receptorilor interleukinei- 2 este menținută atâta timp cât concentrațiile plasmatice de basiliximab depășesc 0, 2 μg/ ml ( de obicei până la
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
CD25 ) , exprimat pe suprafața limfocitelor T ca răspuns la agresiunea antigenică . Basiliximab fixează specific , cu mare afinitate ( valoare KD 0, 1 nM ) antigenul CD25 de pe limfocitele T activate care exprimă receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul alogrefei . Blocarea completă și puternică a receptorilor interleukinei- 2 este menținută atâta timp cât concentrațiile plasmatice de basiliximab depășesc 0, 2 μg/ ml ( de obicei până la
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
între concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( șold față de abdomen ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . 7 Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
între concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( șold față de abdomen ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . 30 Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . 76 Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de prolactină . După o singură doză de rotigotină , s- a evidențiat legarea de țesuturile care conțin melanină ( ochii ) la șobolanul pigmentat și la maimuță ; aceasta a regresat însă lent , până la dispariție , de- a lungul perioadei de observație de 14 zile . În cadrul unui studiu de 3 luni efectuat la șobolani albinoși , a fost
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
atenolol . Aceste combinații au fost eficace și bine tolerate . Hidroclorotiazidă Locul de acțiune al diureticelor tiazidice este în principal tubul contort distal renal . S- a demonstrat că există un receptor cu mare afinitate în cortexul renal ca situs principal de legare pentru acțiunea diuretică a tiazidei și inhibarea transportului de NaCl în tubul contort distal . Aliskiren/ hidroclorotiazidă Peste 3900 de pacienți hipertensivi au fost tratați cu Rasilez HCT o dată pe zi în cadrul studiilor clinice . La pacienții hipertensivi , administrarea o dată pe zi
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
atenolol . Aceste combinații au fost eficace și bine tolerate . Hidroclorotiazidă Locul de acțiune al diureticelor tiazidice este în principal tubul contort distal renal . S- a demonstrat că există un receptor cu mare afinitate în cortexul renal ca situs principal de legare pentru acțiunea diuretică a tiazidei și inhibarea transportului de NaCl în tubul contort distal . Aliskiren/ hidroclorotiazidă Peste 3900 de pacienți hipertensivi au fost tratați cu Rasilez HCT o dată pe zi în cadrul studiilor clinice . La pacienții hipertensivi , administrarea o dată pe zi
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]