1,009 matches
-
reacții de tip boala serului , poliartrită cu erupții cutanate și glomerulonefrită proliferativă . Dacă apar reacții grave , tratamentul cu bortezomib trebuie întrerupt . Studiile in vitro demonstrează că bortezomibul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare a efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 la 1, 772 ] . De
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
la om , legarea de proteinele plasmatice in vitro a atins o medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolismul Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolismul Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( T½ ) al
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Vildagliptin are un potențial mic de interacțiuni cu medicamentele administrate concomitent . Deoarece vildagliptin nu este un substrat enzimatic al citocromului P ( CYP ) 450 și nu inhibă sau induce enzimele CYP 450 , nu este probabilă interacțiunea acestuia cu substanțe active care sunt substraturi , inhibitori sau inductori ai acestor enzime . Asocierea cu pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Pe baza rezultatelor experimentelor in vitro și cunoscând calea de eliminare a tenofovirului , posibilitatea unor interacțiuni mediate de citocromul P450 între tenofovir și alte medicamente este scăzută . Utilizări concomitente nerecomandate : Viread nu trebuie administrat concomitent cu nici un alt medicament care conține fumarat de tenofovir disoproxil ( Truvada sau Atripla ) . De asemenea , Viread nu trebuie administrat în același timp cu adefovir
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
a fost < 0, 7 și , respectiv , 7, 2 % , pentru concentrații de tenofovir cuprinse între 0, 01 și 25 µg/ ml . 17 Biotransformarea Studiile in vitro au stabilit că fumaratul de tenofovir disoproxil și tenofovir nu sunt substraturi pentru enzimele citocromului P450 . În plus , in vitro , tenofovir nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , metabolizare mediată de izoformele majore ale citocromului P450 uman implicate în procesele de biotransformare ( CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2E1 sau CYP1A1/ 2 ) , la concentrații de tenofovir semnificativ mai mari
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
µg/ ml . 17 Biotransformarea Studiile in vitro au stabilit că fumaratul de tenofovir disoproxil și tenofovir nu sunt substraturi pentru enzimele citocromului P450 . În plus , in vitro , tenofovir nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , metabolizare mediată de izoformele majore ale citocromului P450 uman implicate în procesele de biotransformare ( CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2E1 sau CYP1A1/ 2 ) , la concentrații de tenofovir semnificativ mai mari ( de aproximativ 300 ori ) decât cele observate in vivo . Fumaratul de tenofovir disoproxil în concentrație de 100 µmol/ l
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2E1 sau CYP1A1/ 2 ) , la concentrații de tenofovir semnificativ mai mari ( de aproximativ 300 ori ) decât cele observate in vivo . Fumaratul de tenofovir disoproxil în concentrație de 100 µmol/ l nu a avut nici un efect asupra izoformelor citocromului P450 , exceptând CYP1A1/ 2 , pentru care s- a observat o reducere ușoară ( 6 % ) , dar semnificativă statistic , a metabolizării substratului enzimei CYP1A1/ 2 . Pe baza acestor date , este puțin probabilă apariția unor interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic între fumaratul
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
a observat o reducere ușoară ( 6 % ) , dar semnificativă statistic , a metabolizării substratului enzimei CYP1A1/ 2 . Pe baza acestor date , este puțin probabilă apariția unor interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic între fumaratul de tenofovir disoproxil și medicamente metabolizate de citocromul P450 . Eliminarea Tenofovir este excretat în principal pe cale renală , atât prin filtrare glomerulară , cât și prin secreție tubulară activă ; după administrarea intravenoasă , aproximativ 70- 80 % din doză este excretată nemodificată în urină . Clearance- ul total a fost estimat la aproximativ
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie antiretrovirală combinată ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . Populații speciale : Boală hepatică : datorită metabolizării intense a efavirenz mediate de citocromul P450 și a experienței clinice limitate la pacienți cu afecțiuni hepatice cronice , administrarea de efavirenz la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse dependente de doză , mai ales
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
K . Ar trebui menționat că heparina nefracționată poate fi administrată în doze necesare pentru menținerea unui cateter venos central sau arterial neobliterat ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Dabigatran etexilat și dabigatran nu sunt metabolizate de sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu are efecte in vitro asupra enzimelor citocromului uman P450 . AINS : Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu diclofenac , expunerea plasmatică a ambelor medicamente a rămas nemodificată , indicând absența interacțiunii farmacocinetice între dabigatran 5 etexilat și diclofenac
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
în doze necesare pentru menținerea unui cateter venos central sau arterial neobliterat ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Dabigatran etexilat și dabigatran nu sunt metabolizate de sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu are efecte in vitro asupra enzimelor citocromului uman P450 . AINS : Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu diclofenac , expunerea plasmatică a ambelor medicamente a rămas nemodificată , indicând absența interacțiunii farmacocinetice între dabigatran 5 etexilat și diclofenac . Oricum , datorită riscului crescut de hemoragie , în special la AINS
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]