3,417 matches
-
2E1 . După administrarea orală de telitromicină marcată radioactiv , 76 % din radioactivitate se regăsește în fecale și 17 % în urină . Aproximativ o treime din telitromicină s- a eliminat sub formă nemodificată ; 20 % prin fecale și 12 % prin urină . Telitromicina are o farmacocinetică moderat non- lineară . Clearance- ul non- renal scade odată cu creșterea dozei . Clearance- ul total ( medie ± DS ) este de aproximativ 58 ± 5 l/ oră după administrarea intravenoasă , cu un clearance renal de aproximativ 22 % din acesta . Telitromicina are o eliminare plasmatică
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
4. 4 ) . Pacienți vârstnici La subiecții cu vârsta peste 65 de ani ( vârstă mediană 75 de ani ) , concentrația plasmatică maximă și ASC ale telitromicinei au crescut de aproximativ 2 ori comparativ cu cele ale subiecților sănătoși tineri . Aceste modificări ale farmacocineticii nu necesită ajustarea dozei . Copii și adolescenți Farmacocinetica telitromicinei la copii cu vârsta sub 12 ani nu a fost încă studiată . Datele limitate obținute de la adolescenți cu vârsta de 13 până la 17 ani , au arătat că la această grupă de
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
peste 65 de ani ( vârstă mediană 75 de ani ) , concentrația plasmatică maximă și ASC ale telitromicinei au crescut de aproximativ 2 ori comparativ cu cele ale subiecților sănătoși tineri . Aceste modificări ale farmacocineticii nu necesită ajustarea dozei . Copii și adolescenți Farmacocinetica telitromicinei la copii cu vârsta sub 12 ani nu a fost încă studiată . Datele limitate obținute de la adolescenți cu vârsta de 13 până la 17 ani , au arătat că la această grupă de vârstă concentrațiile plasmatice ale telitromicinei au fost similare
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
prezentat genotoxicitate . Clopidogrelul nu a afectat fertilitatea șobolanilor masculi sau femele și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6. 1 Lista excipienților
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
prezentat genotoxicitate . Clopidogrelul nu a afectat fertilitatea șobolanilor masculi sau femele și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6 . 6. 1 Lista
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
eliminare a variat între 4 și 6 ore . La pacienții cu PAR , nu s- a observat vreo acumulare neobișnuită a anakinra după administrarea s . c . a dozelor zilnice , timp de până la 24 săptămâni . S- a studiat influența covariabilelor demografice asupra farmacocineticii anakinrei utilizându- se o analiză farmacocinetică efectuată la 341 pacienți cărora li s- a administrat injectabil s . c . zilnic doze de anakinra de 30 , 75 și 150 mg timp de 24 de săptămâni . Clearance- ul estimat al anakinra a crescut
Ro_557 () [Corola-website/Science/291316_a_292645]
-
eliminare a variat între 4 și 6 ore . La pacienții cu PAR , nu s- a observat vreo acumulare neobișnuită a anakinra după administrarea s . c . a dozelor zilnice , timp de până la 24 săptămâni . S- a studiat influența covariabilelor demografice asupra farmacocineticii anakinrei utilizându- se o analiză farmacocinetică efectuată pe 341 pacienți cărora li s- a administrat injectabil s . c . zilnic doze de anakinra de 30 , 75 și 150 mg timp de 24 de săptămâni . Clearance- ul estimat al anakinrei a crescut
Ro_557 () [Corola-website/Science/291316_a_292645]
-
poate duce la o creștere mai amplă a expunerii la telitromicină . Această asociere trebuie utilizată cu prudență . 6 Ranitidina ( luată cu 1 oră înainte de Levviax ) și antiacidele conținând hidroxid de aluminiu sau magneziu nu au o influență relevantă clinic asupra farmacocineticii telitromicinei . 4. 6 Sarcina și alăptarea t Nu există date adecvate privind utilizarea Levviax la femeile gravide . iza efecte toxice asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial la om nu este cunoscut . Levviax nu trebuie utilizat în timpul
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
4. 4 ) . tor Pacienți vârstnici La subiecții cu vârsta peste 65 de ani ( vârstă mediană 75 de ani ) , concentrația plasmatică maximă și ASC ale telitromicinei au crescut de aproximativ 2 ori comparativ cu cele ale subiecților sănătoși Aceste modificări ale farmacocineticii nu necesită ajustarea dozei . ste Farmacocinetica telitromicinei la copii cu vârsta sub 12 ani nu a fost încă studiată . Datele limitate obținute de la adolescenți cu vârsta de 13 până la 17 ani , au arătat că la această grupă de vârstă concentrațiile
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
subiecții cu vârsta peste 65 de ani ( vârstă mediană 75 de ani ) , concentrația plasmatică maximă și ASC ale telitromicinei au crescut de aproximativ 2 ori comparativ cu cele ale subiecților sănătoși Aceste modificări ale farmacocineticii nu necesită ajustarea dozei . ste Farmacocinetica telitromicinei la copii cu vârsta sub 12 ani nu a fost încă studiată . Datele limitate obținute de la adolescenți cu vârsta de 13 până la 17 ani , au arătat că la această grupă de vârstă concentrațiile plasmatice ale telitromicinei au fost similare
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
obținute de la adolescenți cu vârsta de 13 până la 17 ani , au arătat că la această grupă de vârstă concentrațiile plasmatice ale telitromicinei au fost similare cu cele obținute la pacienți cu vârsta de 18 până la 40 de ani . ie Sex Farmacocinetica telitromicinei este similară la bărbați și femei . ma 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicitate cu telitromicină , în doze repetate , cu durata de 1 , 3 și 6 luni , efectuate la șobolan , nu câine și maimuță au arătat că
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
in vitro au demonstrat că saquinavirul este substrat și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare , fie modifică activitatea CYP3A4 și/ sau a gp- P ( vezi “ Alte interacțiuni potențiale ” ) pot modifica farmacocinetica saquinavirului . Similar , saquinavirul poate , de asemenea , modifica farmacocinetica altor medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 sau gp - P . Ritonavirul poate afecta farmacocinetica altor medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 5 Tabel 1 : Interacțiuni
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare , fie modifică activitatea CYP3A4 și/ sau a gp- P ( vezi “ Alte interacțiuni potențiale ” ) pot modifica farmacocinetica saquinavirului . Similar , saquinavirul poate , de asemenea , modifica farmacocinetica altor medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 sau gp - P . Ritonavirul poate afecta farmacocinetica altor medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 5 Tabel 1 : Interacțiuni și recomandări de dozaj în cazul asocierii cu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
cale de metabolizare , fie modifică activitatea CYP3A4 și/ sau a gp- P ( vezi “ Alte interacțiuni potențiale ” ) pot modifica farmacocinetica saquinavirului . Similar , saquinavirul poate , de asemenea , modifica farmacocinetica altor medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 sau gp - P . Ritonavirul poate afecta farmacocinetica altor medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 5 Tabel 1 : Interacțiuni și recomandări de dozaj în cazul asocierii cu alte medicamente Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Antiretrovirale Recomandări
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
zalcitabină este improbabilă datorită căilor de metabolizare și eliminare diferite . Pentru zidovudină ( 200 mg la intervale de 8 ore ) s- a raportat o scădere cu 25 % a ASC când este asociată cu ritonavir ( 300 mg la intervale de 6 ore ) . Farmacocinetica ritonavirului a rămas neschimbată . - Saquinavir ↔ Zidovudină ( saquinavir nepotențat ) Zalcitabină ↔ Zidovudină ↔ ASC de saquinavir ↓ cu 30 % Didanozină 400 mg în doză unică ( saquinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg zilnic ) Cmax de saquinavir ↓ cu 25 % Cmin de saquinavir ↔ ASC de saquinavir ↓ 1 % Nu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
in vitro au demonstrat că saquinavirul este substrat și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare , fie modifică activitatea CYP3A4 și/ sau a gp- P ( vezi “ Alte interacțiuni potențiale ” ) pot modifica farmacocinetica saquinavirului . Similar , saquinavirul poate , de asemenea , modifica farmacocinetica altor medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 sau gp - P . Ritonavirul poate afecta farmacocinetica altor medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 28 Tabel 1 : Interacțiuni
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare , fie modifică activitatea CYP3A4 și/ sau a gp- P ( vezi “ Alte interacțiuni potențiale ” ) pot modifica farmacocinetica saquinavirului . Similar , saquinavirul poate , de asemenea , modifica farmacocinetica altor medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 sau gp - P . Ritonavirul poate afecta farmacocinetica altor medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 28 Tabel 1 : Interacțiuni și recomandări de dozaj în cazul asocierii cu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
cale de metabolizare , fie modifică activitatea CYP3A4 și/ sau a gp- P ( vezi “ Alte interacțiuni potențiale ” ) pot modifica farmacocinetica saquinavirului . Similar , saquinavirul poate , de asemenea , modifica farmacocinetica altor medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 sau gp - P . Ritonavirul poate afecta farmacocinetica altor medicamente , deoarece el este un inhibitor potent al CYP3A4 și al gp- P . 28 Tabel 1 : Interacțiuni și recomandări de dozaj în cazul asocierii cu alte medicamente Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Antiretrovirale Recomandări
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
zalcitabină este improbabilă datorită căilor de metabolizare și eliminare diferite . Pentru zidovudină ( 200 mg la intervale de 8 ore ) s- a raportat o scădere cu 25 % a ASC când este asociată cu ritonavir ( 300 mg la intervale de 6 ore ) . Farmacocinetica ritonavirului a rămas neschimbată . - Saquinavir ↔ Zidovudină ( saquinavir nepotențat ) Zalcitabină ↔ Zidovudină ↔ ASC de saquinavir ↓ cu 30 % Didanozină 400 mg în doză unică ( saquinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg zilnic ) Cmax de saquinavir ↓ cu 25 % Cmin de saquinavir ↔ ASC de saquinavir ↓ 1 % Nu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
ore ( vezi pct . 4. 5 ) . La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară- moderată apărută pe fond de ciroză , se recomandă o doză mai mică de CRIXIVAN , respectiv 600 mg la fiecare 8 ore . Această recomandare se bazează pe date limitate de farmacocinetică ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu s- au efectuat studii la pacienții cu insuficiență hepatică severă ; din acest motiv nu pot fi făcute recomandări pentru dozare ( vezi pct . 4. 4 ) . Siguranța nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală ; cu
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au efectuat numai la adulți . Nu se cunoaște relevanța rezultatelor acestor studii în ceea ce privește pacienții pediatrici . Metabolizarea indinavirului este mediată de enzima CYP3A4 a citocromului P450 . De aceea , medicamentele care , fie au aceeași cale metabolică , fie modifică activitatea CYP3A4 , pot influența farmacocinetica indinavirului . Similar , indinavirul poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte efecte farmacocinetice asupra substanțelor care urmează calea metabolică a CYP3A4 , deoarece atât ritonavirul cât și indinavirul inhibă
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
se cunoaște relevanța rezultatelor acestor studii în ceea ce privește pacienții pediatrici . Metabolizarea indinavirului este mediată de enzima CYP3A4 a citocromului P450 . De aceea , medicamentele care , fie au aceeași cale metabolică , fie modifică activitatea CYP3A4 , pot influența farmacocinetica indinavirului . Similar , indinavirul poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte efecte farmacocinetice asupra substanțelor care urmează calea metabolică a CYP3A4 , deoarece atât ritonavirul cât și indinavirul inhibă enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Indinavirul
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
în monoterapie . În studiile clinice , acest efect se menține și după perioade lungi de urmărire . Copii și adolescenți La 41 copii ( cu vârsta cuprinsă între 4- 15 ani ) au fost proiectate două studii clinice în vederea stabilirii siguranței , activității antiretrovirale și farmacocineticii indinavirului în asociere cu stavudina și lamivudina . În unul dintre studii , la săptămâna 24 , proporția pacienților cu ARN viral plasmatic sub 400 copii/ ml a fost de 60 % ; creșterea medie a numărului de celule CD4 a fost de 242 celule
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
concentrații plasmatice maxime de 19001 nM ( interval de încredere 90 % =17538 , 20588 ) și concentrații plasmatice la 12 ore după administrarea dozei de 2274 nM ( interval de încredere 90 % =1701 , 3042 ) . Regimul terapeutic al indinavirului potențat . Sunt disponibile date limitate cu privire la farmacocinetica indinavirului administrat în asociere cu doze mici de ritonavir . Farmacocinetica indinavirului ( 400 mg ) în asociere cu ritonavir ( 100 mg ) administrate de două ori pe zi a fost examinată în două studii . Analiza farmacocinetică într- unul dintre studii a fost realizată
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
17538 , 20588 ) și concentrații plasmatice la 12 ore după administrarea dozei de 2274 nM ( interval de încredere 90 % =1701 , 3042 ) . Regimul terapeutic al indinavirului potențat . Sunt disponibile date limitate cu privire la farmacocinetica indinavirului administrat în asociere cu doze mici de ritonavir . Farmacocinetica indinavirului ( 400 mg ) în asociere cu ritonavir ( 100 mg ) administrate de două ori pe zi a fost examinată în două studii . Analiza farmacocinetică într- unul dintre studii a fost realizată pe nouăsprezece pacienți , cu o mediană ( interval ) a ASC 0-
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]