2,473 matches
-
hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 80 Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 80 Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici . După administrarea orală de 14C - rivastigmină , eliminarea renală a
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
serice umane , cu implicarea de aproximativ 80 % a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
ori pe zi , la intervale de 12 ore , gradul acumulării rufinamidei poate fi evaluat prin timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al acesteia , indicând faptul că farmacocinetica rufinamidei este independentă de timp ( deci nu are loc fenomenul de autoinducție a metabolizării ) . Într- un studiu cu radiotrasor la trei voluntari sănătoși , compusul parental ( rufinamida ) a fost componenta radioactivă principală la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 80 % din radioactivitatea totală , în timp ce metabolitul CGP 47292 a reprezentat doar aproximativ 15 % . Excreția renală a fost calea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
trei voluntari sănătoși , compusul parental ( rufinamida ) a fost componenta radioactivă principală la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 80 % din radioactivitatea totală , în timp ce metabolitul CGP 47292 a reprezentat doar aproximativ 15 % . Excreția renală a fost calea predominantă de eliminare pentru produșii de metabolizare ai medicamentului , reprezentând 84, 7 % din doză . Liniaritate/ non- liniaritate : Biodisponibilitatea rufinamidei este dependentă de doză . Biodisponibilitatea se reduce odată cu creșterea dozei . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Sexul S- au utilizat modele farmacocinetice populaționale pentru a evalua modul în
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
la om , au fost reprezentate de mielofibroza măduvei osoase , într- un studiu privind carcinogeneza la șoarece . Tumorile osoase benigne ( osteoame ) și hiperostoza observate la șoarece au fost considerate rezultatul activării unui virus specific pentru șoareci , de către ionii de fluorură , pe parcursul metabolizării oxidative a rufinamidei . În ceea ce privește potențialul imunotoxic , într- un studiu de 13 săptămâni , s- au observat reducerea și involuția timusului la câini , cu un răspuns semnificativ la doze mari , la câinii masculi . În studiul de 13 săptămâni , modificările măduvei osoase și
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
serice umane , cu implicarea de aproximativ 80 % a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
ori pe zi , la intervale de 12 ore , gradul acumulării rufinamidei poate fi evaluat prin timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al acesteia , indicând faptul că farmacocinetica rufinamidei este independentă de timp ( deci nu are loc fenomenul de autoinducție a metabolizării ) . Într- un studiu cu radiotrasor la trei voluntari sănătoși , compusul parental ( rufinamida ) a fost componenta radioactivă principală la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 80 % din radioactivitatea totală , în timp ce metabolitul CGP 47292 a reprezentat doar aproximativ 15 % . Excreția renală a fost calea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
trei voluntari sănătoși , compusul parental ( rufinamida ) a fost componenta radioactivă principală la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 80 % din radioactivitatea totală , în timp ce metabolitul CGP 47292 a reprezentat doar aproximativ 15 % . Excreția renală a fost calea predominantă de eliminare pentru produșii de metabolizare ai medicamentului , reprezentând 84, 7 % din doză . Liniaritate/ non- liniaritate : Biodisponibilitatea rufinamidei este dependentă de doză . Biodisponibilitatea se reduce odată cu creșterea dozei . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Sexul S- au utilizat modele farmacocinetice populaționale pentru a evalua modul în
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
la om , au fost reprezentate de mielofibroza măduvei osoase , într- un studiu privind carcinogeneza la șoarece . Tumorile osoase benigne ( osteoame ) și hiperostoza observate la șoarece au fost considerate rezultatul activării unui virus specific pentru șoareci , de către ionii de fluorură , pe parcursul metabolizării oxidative a rufinamidei . În ceea ce privește potențialul imunotoxic , într- un studiu de 13 săptămâni , s- au observat reducerea și involuția timusului la câini , cu un răspuns semnificativ la doze mari , la câinii masculi . În studiul de 13 săptămâni , modificările măduvei osoase și
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
serice umane , cu implicarea de aproximativ 80 % a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
ori pe zi , la intervale de 12 ore , gradul acumulării rufinamidei poate fi evaluat prin timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al acesteia , indicând faptul că farmacocinetica rufinamidei este independentă de timp ( deci nu are loc fenomenul de autoinducție a metabolizării ) . Într- un studiu cu radiotrasor la trei voluntari sănătoși , compusul parental ( rufinamida ) a fost componenta radioactivă principală la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 80 % din radioactivitatea totală , în timp ce metabolitul CGP 47292 a reprezentat doar aproximativ 15 % . Excreția renală a fost calea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]