6,621 matches
-
mg la 28 mg , concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt proporționale cu doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . Concentrații plasmatice terapeutice se obține după prima administrare de fesoterodină . 8 Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și glicoproteina alfa- 1- acidă . Volumul mediu de distribuție a metabolitului activ la starea de echilibru după perfuzare intravenoasă este de 169 l . Metabolizare După administrare orală , fesoterodina este hidrolizată rapid și
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
pe metoda corectată Fridericia , nu a arătat nici o diferență între grupul cu tratament activ și cel cu placebo . 5. 2 Absorpția După administrare orală , datorită hidrolizei rapide și extensive de către esteraze plasmatice non - specifice , fesoterodina nu a fost detectată în plasmă . Biodisponibilitatea metabolitului activ este de 52 % . După administrarea orală a unei singure doze sau a dozelor multiple de fesoterodină de la 4 mg la 28 mg , concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt proporționale cu doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
esteraze plasmatice non - specifice , fesoterodina nu a fost detectată în plasmă . Biodisponibilitatea metabolitului activ este de 52 % . După administrarea orală a unei singure doze sau a dozelor multiple de fesoterodină de la 4 mg la 28 mg , concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt proporționale cu doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . 18 Concentrații terapeutice se obțin după prima administrare de fesoterodină . Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
4 mg la 28 mg , concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt proporționale cu doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . 18 Concentrații terapeutice se obțin după prima administrare de fesoterodină . Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și glicoproteina alfa- 1- acidă . Volumul mediu de distribuție a metabolitului activ la starea de echilibru după perfuzare intravenoasă este de 169 l . Metabolizare După administrare orală , fesoterodina este hidrolizată rapid și
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
oxidarea acidului arsenios ( AsIII ) , specia activă a trioxidului de arsen , în acid arsenic ( AsV ) , precum și metilarea oxidativă în acid monometilarsonic ( MMAV ) și acid dimetilarsinic ( DMAV ) prin metiltransferaze , în principal la nivelul ficatului . Metaboliții pentavalenți , MMAV și DMAV , apar lent în plasmă ( la aproximativ 10- 24 ore de la prima administrare de trioxid de arsen ) , dar , datorită timpului mai lung de înjumătățire plasmatică , se acumulează mai mult la administrarea multiplă decât AsIII . Măsura în care se acumulează acești metaboliți depinde de regimul de
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
decât AsIII . Măsura în care se acumulează acești metaboliți depinde de regimul de administrare . Acumularea aproximativă a variat de la 1, 4 la de 8 ori după administrarea mai multor doze , comparativ cu administrarea unei doze unice . AsV este prezent în plasmă numai la niveluri relativ scăzute . Studiile enzimatice efectuate in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că trioxidul de arsen nu prezintă nicio activitate inhibitorie asupra substraturilor principalelor enzime ale citocromului P450 , cum sunt 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
nașterea prematură a fost diagnosticată la o vârstă gestațională cuprinsă între 24 și 33 săptămâni complete . În studiile clinice efectuate cu atosiban nu au fost observate efecte asupra lactației . S- a dovedit faptul că mici cantități de atosiban trec din plasmă în laptele femeilor care alăptează . Studiile de embriotoxicitate nu au evidențiat efecte toxice ale atosibanului . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Nu este cazul . 4. 8 Reacții adverse În timpul utilizării atosiban în
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
fetale diferă substanțial . Atosiban nu afectează eritrocitele . Atosiban traversează bariera feto- placentară . După perfuzia cu 300 micrograme/ minut la gravidele sănătoase , la termen , raportul concentrației atosibanului făt/ mamă a fost 0, 12 . La om , au fost identificați doi metaboliți în plasmă și urină . Raportul dintre concentrațiile plasmatice ale metabolitului principal M1 ( dez - ( Orn , Gly- NH29 ) - [ Mpa , D- Tyr( Et ) 2 , Thr ] - oxitocină ] și ale atosibanului a fost de 1, 4 și de 2, 8 în a doua oră , respectiv la sfârșitul
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
nașterea prematură a fost diagnosticată la o vârstă gestațională cuprinsă între 24 și 33 săptămâni complete . În studiile clinice efectuate cu atosiban nu au fost observate efecte asupra lactației . S- a dovedit faptul că mici cantități de atosiban trec din plasmă în laptele femeilor care alăptează . Studiile de embriotoxicitate nu au evidențiat efecte toxice ale atosibanului . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Nu este cazul . 4. 8 Reacții adverse În timpul utilizării atosiban în
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
fetale diferă substanțial . Atosiban nu afectează eritrocitele . Atosiban traversează bariera feto- placentară . După perfuzia cu 300 micrograme/ minut la gravidele sănătoase , la termen , raportul concentrației atosibanului făt/ mamă a fost 0, 12 . La om , au fost identificați doi metaboliți în plasmă și urină . Raportul dintre concentrațiile plasmatice ale metabolitului principal M1 ( dez - ( Orn , Gly- NH29 ) - [ Mpa , D- Tyr( Et ) 2 , Thr ] - oxitocină ] și ale atosibanului a fost de 1, 4 și de 2, 8 în a doua oră , respectiv la sfârșitul
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
Deoarece SIFROL inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de SIFROL în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , SIFROL nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje SIFROL poate avea
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
Deoarece SIFROL inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de SIFROL în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , SIFROL nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje SIFROL poate avea
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
Deoarece SIFROL inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de SIFROL în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , SIFROL nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje SIFROL poate avea
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
Deoarece SIFROL inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de SIFROL în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , SIFROL nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje SIFROL poate avea
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
Deoarece SIFROL inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de SIFROL în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , SIFROL nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje SIFROL poate avea
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
leagă de proteinele plasmatice ( de exemplu ibuprofen și warfarina ) ; astfel , poate apare o competiție pentru locurile de legare ale proteinelor . Cu toate acestea , într- o serie de studii in vitro asupra interacțiunilor medicamentoase ( în 4, 5 % albumină serică umană și plasmă umană ) , gadofosveset nu a prezentat nici o interacțiune semnificativă cu digitoxina , propranolol , verapamil , warfarina , fenprocumon , ibuprofen , diazepam , ketoprofen , naproxen , diclofenac și piroxicam , la concentrații relevante din punct de vedere clinic . Studiile in vitro efectuate cu microzomi hepatici umani nu au evidențiat
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
de vedere clinic . Studiile in vitro efectuate cu microzomi hepatici umani nu au evidențiat nici un potențial de inhibare a sistemului enzimatic al citocromului P450 . Într- un studiu clinic , s- a arătat că VASOVIST nu influențează fracțiunea liberă a warfarinei în plasmă . Interacțiuni cu testele de laborator În studiile clinice în care s- a utilizat VASOVIST nu s- au observat tendințe specifice care să sugereze o interacțiune potențială între medicament și testele de laborator . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există experiență
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
până la 10 ori relaxivitatea medicamentului gadofosveset , în comparație cu chelații de gadoliniu nelegați de proteine . În studiile efectuate la om , gadofosveset reduce în mod substanțial valorile hematice ale T1 pentru cel mult 4 ore după injecția intravenoasă în bolus . Relaxivitatea măsurată în plasmă a fost de 33, 4 până la 45, 7 mM- 1s- 1 , pentru un interval de dozaj de pînă la 0, 05 mmol/ kg la 20 MHz . Timp de cel mult o oră după administrarea medicamentului , se pot obține scanări IRM
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
148 ± 16 ml/ kg , aproximativ egal cu cel al lichidului extracelular . Legarea de proteinele plasmatice s- a situat într- un interval de 80 % până la 87 % , în maxim 4 ore după injectare . • Metabolism Rezultatele obținute din diferitele analize ale probelor de plasmă și urină indică faptul că gadofosveset nu suferă o metabolizare măsurabilă . Eliminare La voluntarii sănătoși , gadofosveset a fost eliminat predominant pe cale urinară , cu 84 % ( interval 79 - 94 % ) din doza injectată ( 0, 03 mmol/ kg ) eliminată în urină timp de 14
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
nemodificate reprezintă căi de eliminare secundare . Valoarea clearance- ului total al tigeciclinei este de 24 l/ h , după administrarea prin perfuzie intravenoasă . Clearance- ul renal reprezintă aproximativ 13 % din clearance- ul total . Tigeciclina prezintă un regim poliexponențial de eliminare din plasmă , cu o valoare medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal de 42 de ore , în urma administrării unor doze multiple , deși există variații inter- individuale importante . Insuficiența hepatică Parametrii farmacocinetici ai tigeciclinei , în condițiile unei administrări unice , nu au
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori in vivo . Aceștia sunt prezenți în plasmă în concentrații care sunt < 10 % din concentrația erlotinibului și prezintă o farmacocinetică similară cu a erlotinibului . Eliminare : Erlotinibul este eliminat predominant sub formă de metaboliți , prin materiile fecale ( > 90 % ) , cu eliminarea renală doar a unei mici cantități ( aproximativ
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori in vivo . Aceștia sunt prezenți în plasmă în concentrații care sunt < 10 % din concentrația erlotinibului și prezintă o farmacocinetică similară cu a erlotinibului . Eliminare : Erlotinibul este eliminat predominant sub formă de metaboliți , prin materiile fecale ( > 90 % ) , cu eliminarea renală doar a unei mici cantități ( aproximativ
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori in vivo . Aceștia sunt prezenți în plasmă în concentrații care sunt < 10 % din concentrația erlotinibului și prezintă o farmacocinetică similară cu a erlotinibului . Eliminare : Erlotinibul este eliminat predominant sub formă de metaboliți , prin materiile fecale ( > 90 % ) , cu eliminarea renală doar a unei mici cantități ( aproximativ
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]