1,009 matches
-
doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat nici un efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și următoarele substanțe active : atorvastatină ( CYP3A4 ) , digoxină ( interacțiune transportor glicoproteina P ) și diclofenac ( CYP2C9 ) . Expunerea la dabigatran la subiecți
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
K . Ar trebui menționat că heparina nefracționată poate fi administrată în doze necesare pentru menținerea unui cateter venos central sau arterial neobliterat ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Dabigatran etexilat și dabigatran nu sunt metabolizate de sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu are efecte in vitro asupra enzimelor citocromului uman P450 . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu diclofenac , expunerea plasmatică a ambelor medicamente a rămas nemodificată , indicând absența interacțiunii farmacocinetice între dabigatran 20 etexilat și diclofenac . Oricum
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
în doze necesare pentru menținerea unui cateter venos central sau arterial neobliterat ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Dabigatran etexilat și dabigatran nu sunt metabolizate de sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu are efecte in vitro asupra enzimelor citocromului uman P450 . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu diclofenac , expunerea plasmatică a ambelor medicamente a rămas nemodificată , indicând absența interacțiunii farmacocinetice între dabigatran 20 etexilat și diclofenac . Oricum , datorită riscului crescut de hemoragie , în special la AINS cu
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat niciun efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și următoarele substanțe active : atorvastatină ( CYP3A4 ) , digoxină ( interacțiune transportor glicoproteina P ) și diclofenac ( CYP2C9 ) . Expunerea la dabigatran la subiecți
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . 4 Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . Datele din studiul CAPRIE arată că administrarea concomitentă a clopidogrelului cu fenitoina și tolbutamida este
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . 4 Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . Datele din studiul CAPRIE arată că administrarea concomitentă a clopidogrelului cu fenitoina și tolbutamida este bine tolerată . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate studii privind
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
influențată semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate studii privind
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate studii privind interacțiunile dintre clopidogrel și alte medicamente utilizate în mod curent la pacienții cu boală aterotrombotică . Cu toate
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere , sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acstui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere , sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acstui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică populațională nu au arătat nici o relație între vârstă și clearance- ul aparent al stronțiului la
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
a raportului beneficiu/ risc . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii specifice în ceea ce privește interacțiunile acidului zoledronic cu alte medicamente . Acidul zoledronic nu este metabolizat sistemic și nu afectează , in vitro , enzimele citocromului P450 uman ( vezi pct . 5. 2 ) . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , astfel încât este puțin probabil să apară interacțiuni datorită deplasării medicamentelor care se leagă în proporție mare de proteinele
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
în ceea ce privește interacțiunile acidului zoledronic cu alte medicamente . Deoarece la om acidul zoledronic nu este metabolizat și s- a demonstrat că substanța nu prezintă sau are capacitate redusă ca inhibitor , care acționează direct și/ sau ireversibil dependent de metabolism ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor metabolizate cu ajutorul sistemelor enzimatice ale citocromului P450 . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , legarea de proteinele
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
substanța nu prezintă sau are capacitate redusă ca inhibitor , care acționează direct și/ sau ireversibil dependent de metabolism ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor metabolizate cu ajutorul sistemelor enzimatice ale citocromului P450 . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , legarea de proteinele plasmatice fiind independentă de concentrație . De aceea , este puțin probabil să apară interacțiuni datorită deplasării medicamentelor care se leagă în
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]