1,688 matches
-
ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic , cu formarea caroxilatului cu inel deschis . În afară de hidroliză , topotecanul este eliminat predominant pe cale renală , numai o componentă minoră fiind metabolizată cu formarea metabolitului N- demetilat ( SB - 209780 ) care poate fi identificat în plasmă , urină și materiile fecale . Recuperarea
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic , cu formarea caroxilatului cu inel deschis . În afară de hidroliză , topotecanul este eliminat predominant pe cale renală , numai o componentă minoră fiind metabolizată cu formarea metabolitului N- demetilat ( SB - 209780 ) care poate fi identificat în plasmă , urină și materiile fecale . Recuperarea globală a substanțelor care provin din medicament după administrarea a
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a fost în principal pe cale fecală , ceea ce indică excreția
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
mai mare parte a ASC . După administrarea unei doze orale de raltegravir marcat radioactiv , aproximativ 51 % și , respectiv , 32 % din doză a fost excretată în fecale și urină . În materiile fecale a fost identificat numai raltegravirul , majoritatea derivat probabil din hidroliza raltegravirului- glucuronoconjugat excretat în bilă , așa cum s- a observat în studiile preclinice . În urină au fost detectați doi compuși , raltegravirul și raltegravirul- glucuronid , reprezentând 9 % și , respectiv , 23 % din doză . Principalul compus circulant a fost raltegravirul , reprezentând aproximativ 70 % din
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare ( ț/ 2 ) este o m sur a absorb iei
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare ( ț/ 2 ) este o m sur a absorb iei
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare ( ț/ 2 ) este o m sur a absorb iei
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare ( ț/ 2 ) este o m sur a absorb iei
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare ( ț/ 2 ) este o m sur a absorb iei
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare ( ț/ 2 ) este o m sur a absorb iei
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
în profilaxia postexpunere și tratamentul gripei cu virus gripal A și B. Blochează răspîndirea virusului gripal la nivelul celulelor organismului. a fost primul inhibitor de neuraminidază de administrare orală comercializat, sub denumirea de Tamiflu. Este un pro-medicament care suferă o hidroliză hepatică și se transformă în metabolitul activ, oseltamivir carboxilat liber (GS4071). A fost dezvoltat de filiala din Statele Unite a Gilead Sciences și este în prezent distribuit de către Hoffmann-La Roche sub denumirea comercială de Tamiflu. În Japonia este vândut de către Chugai
Oseltamivir () [Corola-website/Science/316689_a_318018]
-
nivelul capilarului sinusoid, prin polul vascular al hepatocitului, izoniazida este biotransformată în parenchimul hepatic prin activarea unor sisteme enzimatice specifice, care aparțin în principal reticulului endoplasmatic și mitocondriei. Biotransformarea medicamentului implică reacții enzimatice de acetilare (cu obținere de acetilizoniazidă), de hidroliza (cu obținere de acid izonicotinic), de conjugare (cu obținere de izonicotinil-glicină, izonicotinil-hidrazonă și urme de N-metil-izoniazidă). Se descrie și o heterogenitate genetică interindividuala privind activitatea acetiltransferazelor, investigată de farmacogenetica. Terapia cu izoniazidă este eficientă, dar poate fi limitată de reacțiile
CRONOTERAPIA, O NOU? MODALITATE DE OPTIMIZARE A EFECTELOR IZONIAZIDEI by IRINA PINTILIE () [Corola-journal/Science/84122_a_85447]
-
sintetici. Acidul bromhidric se poate prepara în laborator prin acțiunea acidului sulfuric asupra unei bromuri. Datorită faptului că acidul bromhidric format se oxidează foarte ușor în prezența acidului sulfuric concentrat, pentru obținerea lui în stare pură se preferă metoda prin hidroliza tribromurii de fosfor rezultată ca produs intermediar din fosfor roșu și brom: formula 79 formula 80 Acidul bromhirdric mai poate fi obținut printrun proces de sinteză în care se trec vapori de brom și hidrogen, la 200-300° Celsius, printr-un tub, peste
Brom () [Corola-website/Science/302790_a_304119]
-
de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în 33
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în 44
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile 55 in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
ai membranei celulare. Aceste proteine reprezintă aproximativ 5% din fracțiunea globulinică al serului. Există trei căi biochimice de activare a sistemului complement: calea clasică a complementului, calea alternă a complementului, și calea lectinei. Cale alternativă este activată continuu, în urmei hidrolizei spontane a proteinei C3 ca urmare a ruperii legăturii tioesterice (C3 este ușor instabilă în mediu apos). Calea alternativă poate fi activată și în absență anticorpilor, spre deosebire de alte căi. C3b, proteină generată din hidroliza C3 de către complexul enzimatic C3-convertaza în
Sistemul complement () [Corola-website/Science/326858_a_328187]
-
alternativă este activată continuu, în urmei hidrolizei spontane a proteinei C3 ca urmare a ruperii legăturii tioesterice (C3 este ușor instabilă în mediu apos). Calea alternativă poate fi activată și în absență anticorpilor, spre deosebire de alte căi. C3b, proteină generată din hidroliza C3 de către complexul enzimatic C3-convertaza în faza lichidă, este rapid inactivat de factorii H și I. Însă atunci când gruparea tioester internă a C3 reacționează cu o grupare hidroxil sau amino a unei molecule de pe suprafața unei celule sau agent patogen
Sistemul complement () [Corola-website/Science/326858_a_328187]
-
hidrolizat în prezența factorului D, rezultând moleculele Ba și Bb. Bb rămâne legat de moleculă C3b pentru a forma C3bBb, care reprezintă de fapt "C3-convertaza" caii alterne. Complexul C3bBb este stabilizat de factorul P. C3-convertaza stabilizata, "C3bBbP", apoi catalizează enzimatic hidroliza C3, ale căror fragmente C3b se atașează covalent la aceeasi suprafață că C3b inițial. Acest C3b amplifica foarte mult calea complementului. Atunci cand complementul este activat pe suprafața celulelor organismului, activarea complementului este limitată de proteine reglatoare endogene, care includ CD35
Sistemul complement () [Corola-website/Science/326858_a_328187]
-
o bioactivare relativ rapidă în amfenac prin intermediul hidrolazelor intraoculare . Ulterior , printr- un proces de metabolizare masivă , amfenac se transformă în mai mulți metaboliți polari care implică hidroxilarea inelului aromatic , conducând la formarea conjugatelor glucuronice . Analizele radiocromatografice efectuate înainte și după hidroliza β- glucuronidazei au evidențiat că toți metaboliții se aflau sub formă de conjugate glucuronice , cu excepția amfenac . Amfenac a fost metabolitul principal la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică totală . Al doilea metabolit plasmatic , ca proporție , a fost identificat
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
înjumătățire a crescut la 240 minute . Efectul evident al acestor modificări după seroconversie a fost o creștere de 2 - 3 ori a expunerii , bazată pe ASC și Cmax . Agalsidaza beta este o proteină și este probabil să fie metabolizată prin hidroliză peptidică . În consecință , nu se așteaptă ca insuficiența hepatică să afecteze farmacocinetica agalsidazei beta în mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a agalsidazei beta este considerată o cale minoră de eliminare . 5. 3 Date preclinice de siguranță
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]