7,605 matches
-
farmacodinamice 43 Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Proprietăți farmacodinamice Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care au produs toxicitate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Proprietăți farmacodinamice Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integrii funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care au produs toxicitate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Proprietăți farmacodinamice Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integrii funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului de
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului de
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului de
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
a etravirinei la animale au fost efectuate la șoareci , șobolani , iepuri și câini . La șoareci , organele țintă identificate au fost ficatul și sistemul hemostatic . Cardiomiopatia hemoragică a fost observată numai la șoarecii masculi și a fost considerată secundară coagulopatiei severe mediată pe calea vitaminei K . La șobolan , organele țintă identificate au fost ficatul , tiroida și sistemul hemostatic . Expunerea la șoareci a fost echivalentă cu expunerea la om , în vreme ce la șobolani a fost sub expunerea clinică la doza recomandată . La câine , s-
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
nu este un substrat al enzimelor citocromului P450 ( CYP ) , nu inhibă CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 sau CYP3A și nu determină inducția CYP3A4 . Raltegravirul nu este un inhibitor al UDP- glucuronoziltransferazelor ( UGT ) 1A1 și 2B7 și nu inhibă transportul mediat de glicoproteina P . Pe baza acestor date , nu este de așteptat ca ISENTRESS să influențeze farmacocinetica medicamentelor care reprezintă substraturi ale acestor enzime sau ale glicoproteinei P . Pe baza studiilor in vitro și in vivo , raltegravirul este eliminat în principal
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
au utilizat inhibitori chimici izoformo- selectivi și UDP- glucuronozilltransferazele ( UGT ) cADN- exprimate au indicat faptul că UGT1A1 este principala enzimă responsabilă de formarea raltegravirului- glucuronoconjugat . Astfel , datele indică faptul că principalul mecanism al clearance- ului raltegravirului la om este glucuronoconjugarea mediată de UGT1A1 . Polimorfismul UGT1A1 Nu există nicio dovadă că polimorfismul UGT1A1 modifică parametrii farmacocinetici ai raltegravirului într- o măsură importantă din punct de vedere clinic . La compararea a 30 subiecți cu genotip * 28 / * 28 cu 27 subiecți cu genotip sălbatic
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
La pacienți cu vârsta de 12 ani și peste : • Amigdalite/ faringite determinate de Streptococcus pyogenes , ca o alternativă în situația în care antibioticele beta lactamice nu sunt indicate în țările/ regiunile cu prevalență semnificativă a S . pyogenes cu rezistență la macrolide mediată de ermTR sau mefA ( vezi pct . 4. 4 și 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare Doza recomandată este de 800 mg o dată pe zi , adică 2 comprimate a câte 400 mg o dată pe zi . Comprimatele trebuie înghițite
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
Anakinra neutralizează activitatea biologică a interleukinei 1α ( IL- 1α ) și a interleukinei- 1β ( IL- 1β ) prin inhibarea competitivă a legării acestora de receptorul de tip I al interleukinei- 1 . Interleukina- 1 ( IL- 1 ) este o citokină importantă pro- inflamatoare care mediază multe răspunsuri celulare , inclusiv cele importante în inflamația sinovială . IL- 1 este decelată în plasma și lichidul sinovial al pacienților cu poliartrită reumatoidă și s- a raportat existența unei corelații între concentrația plasmatică de IL- 1 și activitatea bolii . Anakinra
Ro_557 () [Corola-website/Science/291316_a_292645]
-
farmacodinamice Anakinra neutralizează activitatea biologică a interleukinei 1α( IL- 1α) și a interleukinei- 1β ( IL- 1β) prin inhibarea competitivă a legării acestora de receptorul de tip I interleukinei- 1 . Interleukina- 1 ( IL- 1 ) este o citokină importantă pro- inflamatoare ce mediază multe răspunsuri celulare , inclusiv cele importante în inflamația sinovială . IL- 1 este decelată în plasma și lichidul sinovial al pacienților cu poliartrită reumatoidă și s- a raportat existența unei corelații între concentrația plasmatică de IL- 1 și activitatea bolii . Anakinra
Ro_557 () [Corola-website/Science/291316_a_292645]
-
pacienți cu vârsta de 12 ani și peste : - Amigdalite/ faringite determinate de Streptococcus pyogenes ,, ca o alternativă în situația în care antibioticele beta lactamice nu sunt indicate în țările/ regiunile cu prevalență semnificativă a S pyogenes cu rezistență la macrolide mediată de ermTR sau mefA ( vezi pct . 4. 4 și 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare ul Doza recomandată este de 800 mg o dată pe zi , adică 2 comprimate a câte 400 mg o dată pe zi . Comprimatele trebuie
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
îi potențează efectul pot să nu fie reprezentative referitor la efectele observate în timpul tratamentului cu saquinavir/ ritonavir . În plus , rezultatele observate cu saquinavir capsule moi pot să nu fie predictive pentru intensitatea acestor interacțiuni cu Invirase/ ritonavir . Metabolizarea saquinavirului este mediată de citocromul P450 , cu izoenzima specifică CYP3A4 , care realizează 90 % din metabolizarea hepatică . Suplimentar , studiile in vitro au demonstrat că saquinavirul este substrat și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
concentrațiile de saquinavir în lichidul cefalorahidian au fost neglijabile în comparație cu concentrațiile din probele corespunzătoare de plasmă . Metabolizarea și eliminarea la adulți : Studiile in vitro în care s- au folosit microzomi din ficat uman au demonstrat faptul că biotransformarea saquinavir este mediată de citocromul P450 cu izoenzima specifică CYP3A4 , răspunzătoare pentru mai mult de 90 % din metabolizarea hepatică . Conform studiilor in vitro , saquinavir este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în care s- au
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]