6,621 matches
-
fost sechelare . În grupul cu alteplază 33, 0 % au fost letale și 39, 8 % au fost sechelare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După injectarea intravenoasă în bolus a 10 + 10U la pacienții cu infarct miocardic acut , antigenul reteplază se distribuie în plasmă cu un timp dominant de înjumătățire plasmatică ( t/ 2α ) de 18±5 min și se elimină cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 5, 5 ore ±12, 5 min la o viteză a clearance- ului de 121
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
2α ) de 18±5 min și se elimină cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 5, 5 ore ±12, 5 min la o viteză a clearance- ului de 121±25 ml/ min . Activitatea reteplazei este eliminată din plasmă cu o viteză de 283±101 ml/ min , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică dominant ( t/ 2α ) de 14, 6±6, 7 min și un timp de înjumătățire plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 1, 6 ore± 39 min . În urină
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
om și nu se cunosc nici consecințele asupra insuficienței renale sau hepatice . Studiile la șobolan indică faptul că ficatul și rinichii sunt principalele organe de preluare activă și de degradare lizozomală . Așa cum sugerează studiile suplimentare in vitro pe eșantioane de plasmă umană , complexarea de inactivator- C1 , α2- antiplasmină și α2 - antitripsină contribuie la inactivarea reteplazei în plasmă . Timpul de înjumătățire plasmatică al reteplazei a fost crescut la pacienții cu IMA comparativ cu voluntarii sănătoși . Nu poate fi exclusă o creștere suplimentară
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
faptul că ficatul și rinichii sunt principalele organe de preluare activă și de degradare lizozomală . Așa cum sugerează studiile suplimentare in vitro pe eșantioane de plasmă umană , complexarea de inactivator- C1 , α2- antiplasmină și α2 - antitripsină contribuie la inactivarea reteplazei în plasmă . Timpul de înjumătățire plasmatică al reteplazei a fost crescut la pacienții cu IMA comparativ cu voluntarii sănătoși . Nu poate fi exclusă o creștere suplimentară a timpului de înjumătățire plasmatică a activității la pacienții cu infarct miocardic acut și insuficiență renală
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
care au prezentat la începutul studiului insuficiență cardiacă gravă sau simptome anginoase . În comparație cu placebo , terapia cu Replagal a determinat și reducerea acumulării de Gb . După primele 6 luni de terapie , s- au constatat scăderi medii de aproximativ 20- 50 % în plasmă , în sedimentul urinar și în biopsiile hepatice , renale și cardiace . După 12- 18 luni de tratament s- a constatat o reducere cu 50- 80 % în plasmă și în sedimentul urinar . Efectele metabolice s- au asociat și cu o creștere semnificativă
Ro_902 () [Corola-website/Science/291661_a_292990]
-
6 luni de terapie , s- au constatat scăderi medii de aproximativ 20- 50 % în plasmă , în sedimentul urinar și în biopsiile hepatice , renale și cardiace . După 12- 18 luni de tratament s- a constatat o reducere cu 50- 80 % în plasmă și în sedimentul urinar . Efectele metabolice s- au asociat și cu o creștere semnificativă a greutății corporale , a sudorației și a nivelului de energie . În concordanță cu efectele clinice ale Replagal , tratamentul cu enzimă a determinat o acumulare redusă de
Ro_902 () [Corola-website/Science/291661_a_292990]
-
a fost de 4, 2 ml/ min și kg , 3, 1 ml/ min și kg și , respectiv 2, 3 ml/ min și kg . Datele farmacodinamice sugerează că , la o doză de 0, 2 mg/ kg Replagal , reducerile de Gb din plasmă sunt mai mult sau mai puțin comparabile la adolescenți și la copii mici ( vezi pct . 5. 1 ) . După șase luni de tratament cu Replagal , 12 din 28 pacienți de sex masculin au prezentat parametri farmacocinetici modificați , inclusiv o creștere aparentă
Ro_902 () [Corola-website/Science/291661_a_292990]
-
dintre izomerii metil- 6- naltrexol are o activitate antagonistă oarecum mai mică decât compusul de origine , și un nivel mic de expunere plasmatică , de aproximativ 8 % din cel al substanței medicamentoase . Sulfatul de metilnaltrexonă este un metabolit inactiv , prezent în plasmă la un nivel de aproximativ 25 % din cel al substanței medicamentoase . N- demetilarea metilnaltrexonei cu producerea de naltrexonă nu este semnificativă , atingând 0, 06 % din doza administrată . Excreție Metilnaltrexona se elimină în principal sub forma substanței active nemodificate . Aproximativ jumătate
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
fără evoluție letală , care au condus la instalarea șocului . 4. 9 Supradozaj Nu există antidot pentru desirudin . Supradozajul cu desirudin poate conduce la complicații hemoragice . În asemenea cazuri , administrarea desirudinului trebuie oprită . Dacă este necesar , pot fi folosiți înlocuitori de plasmă și/ sau transfuzii sanguine . 5 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Anticoagulant , codul ATC : B01AE01 Desirudinul este un inhibitor selectiv , cu potență ridicată , al trombinei libere circulante și al celei de la nivelul trombusului . În urma administrării unei doze de 15
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
0001 ) ; rata trombozei venoase profunde proximale a fost de numai o cincime față de cea observată în cazul tratamentului cu heparină ( p < 0, 0001 ) . Proprietățile anticoagulante ale desirudinului sunt demonstrate de abilitatea sa de a prelungi timpul de coagulare pe plasma umană sau de șobolan , fie în cazul inducerii directe ( timp de trombină ) , fie în cazul inducerii pe calea intrinsecă ( aPTT ) sau extrinsecă ( PT ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Timpul mediu de absorbție al desirudinului administrat subcutanat ( s . c . ) este de 4
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
0, 1- 0, 75 mg/ kg , concentrațiile plasmatice ale desirudinului au crescut rapid până la nivele maxime ( Cmax ) într- un interval de 1 până la 3 h . Atât valorile ( Cmax ) cât și cele ale ASC sunt dependente de doză . Dispariția desirudinului din plasmă este rapidă în prima fază , aproximativ 90 % din doza intravenoasă administrată in- bolus dispărând din circulație în decurs de 2 ore după injecție . Urmează o fază terminală a eliminării mai lentă , cu o valoare medie a timpului de înjumătățire prin
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
pct . 4. 4 ) . Nu administrați imunoglobulină ( IG ) sau imunoglobulină varicelo- zosteriană ( IGVZ ) simultan cu ProQuad . Administrarea de imunoglobulină ( IG ) simultan cu ProQuad poate influența răspunsul imun așteptat . Vaccinarea trebuie amânată cu cel puțin 3 luni după transfuzia de sânge sau plasmă sau după administrarea de imunoglobuline ( IG ) . Cu toate acestea , intervalul de timp adecvat dintre transfuzie sau administrare de IG și vaccinare va varia în funcție de tipul transfuziei sau de recomandarea aferentă și doza de IG ( de exemplu , 5 luni pentru administrarea
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
evite utilizarea salicilaților timp de 6 săptămâni după vaccinarea cu ProQuad ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea de imunoglobulină ( IG ) simultan cu ProQuad poate influența răspunsul imun așteptat . Vaccinarea trebuie amânată cu cel puțin 3 luni după transfuzia de sânge sau plasmă sau după administrarea de imunoglobuline ( IG ) . Cu toate acestea , intervalul de timp adecvat dintre transfuzie sau administrare de IG și vaccinare va varia în funcție de tipul transfuziei sau de recomandarea aferentă și doza de IG ( de exemplu , 5 luni pentru administrarea
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
rujeolei , oreionului , rubeolei sau varicelei dar nu are încă simptomele bolii , este posibil ca ProQuad să nu poată preveni apariția bolii . Utilizarea altor medicamente și vaccinuri Medicul poate amâna vaccinarea cu cel puțin 3 luni după transfuzii de sânge sau plasmă sau după administrarea de imunoglobuline ( IG ) sau de imunoglobuline împotriva virusului varicelo- zosterian ( IGVZ ) . Nu se va administra imunoglobulină ( IG ) sau IGVZ timp de 1 lună după vaccinarea cu ProQuad , decât dacă medicul dumneavoastră vă prescrie contrariul . Dacă se va
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
rujeolei , oreionului , rubeolei sau varicelei dar nu are încă simptomele bolii , este posibil ca ProQuad să nu poată preveni apariția bolii . Utilizarea altor medicamente și vaccinuri Medicul poate amâna vaccinarea cu cel puțin 3 luni după transfuzii de sânge sau plasmă sau după administrarea de imunoglobuline ( IG ) , sau de imunoglobuline împotriva virusului varicelo- zosterian ( IGVZ ) . Nu se va administra imunoglobulină ( IG ) sau IGVZ timp de 1 lună după vaccinarea cu ProQuad , decât dacă medicul dumneavoastră vă prescrie contrariul . Dacă se va
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
traversează bariera hemato - encefalică . Volumul aparent de distribuție al riluzolului este de aproximativ 245 ± 69 l ( 3, 4 l/ kg ) . Riluzolul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % , în special de albumina plasmatică și de lipoproteine . În plasmă , riluzolul se regăsește predominant nemodificat și este metabolizat intensiv în principal la nivelul citocromului P450 și , ulterior , prin glucuronoconjugare . Studii in vitro , pe preparate hepatice umane , au demonstrat că 1A2 este principala izoenzimă a citocromului P450 implicată în metabolizarea riluzolului
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de MicardisPlus , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1- 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . 13 Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de MicardisPlus , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1- 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . 28 Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
telmisartanului administrat oral nu este lineară în cazul administrării dozelor cuprinse între 20 și 160 mg , cu creșteri disproporționale ale concentrației plasmatice ( Cmax și ASC ) , în cazul creșterii progresive a dozelor . După administrări repetate , telmisartanul nu se acumulează semnificativ în plasmă . Hidroclorotiazidă : După administrarea orală de MicardisPlus , concentrațiile maxime de hidroclorotiazidă se ating în aproximativ 1- 3 ore după administrare . Pe baza excreției renale cumulative a hidroclorotiazidei , biodisponibilitatea absolută a fost de aproximativ 60 % . Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Hidroclorotiazidă : Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici : Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei cu vârste sub 65
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]