1,009 matches
-
forme de interacțiune Palonosetronul este metabolizat în principal de CYP2D6 și , în mai mică măsură , de izoenzimele CYP3A4 și CYP1A2 . Pe baza studiilor in vitro , palonosetronul , în concentrații semnificative din punct de vedere clinic , nu inhibă și nu induce izoenzimele citocromului P450 . Medicamente chimioterapice : în studiile preclinice , palonosetronul nu a inhibat activitatea antitumorală a celor cinci medicamente chimioterapice testate ( cisplatina , ciclofosfamida , citarabina , doxorubicina și mitomicina C ) . Metoclopramida : într- un studiu clinic , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative între palonosetronul administrat
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
ce urmează o dietă cu restricție de sodiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile . Pe baza metabolismului său , este puțin probabil ca laronidaza să determine interacțiuni mediate de citocromul P450 . Aldurazyme nu trebuie administrat simultan cu clorochina sau procaina din cauza posibilului risc de interferență cu intrarea în celule a laronidazei . 4. 6 Sarcina și alăptarea Există date inadecvate privind utilizarea de Aldurazyme la femeile gravide . Studiile la animale nu
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
poate fi genotoxică pentru celulele provenite din țesuturi de mamifere ( vezi pct . 5. 3 ) . 4 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune In vitro , nelarabina și ara- G nu au inhibat semnificativ activitatea principalelor izoenzime ale citocromului hepatic P450 ( CYP ) - CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , sau CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă de nelarabină în asociere cu inhibitori ai dezaminării adenozinei , cum este pentostatina . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale au evidențiat efecte
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
În boala Parkinson la pacienții aflați sub tratament cronic cu levodopa ca terapie adjuvantă nu există efecte clinice semnificative privind influența tratamentului cu levodopa asupra clearance- ului rasagilinei . Studiile in vitro privind metabolizarea au evidențiat faptul că izoenzima 1A2 a citocromului P450 ( CYP1A2 ) este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea rasagilinei . Administrarea concomitentă de rasagilină și ciprofloxacină ( inhibitor al CYP1A2 ) crește ASC de rasagilină cu 83 % . Administrarea 3 concomitentă de rasagilină și teofilină ( substrat al CYP1A2 ) nu afectează farmacocinetica nici unuia din cele
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
la o concentrație de 1 μg/ ml ( echivalent cu o concentrație de 160 ori mai mare decât media Cmax~5, 9- 8, 5 ng/ ml , la pacienți cu boală Parkinson după administrarea repetată a 1 mg rasagilină ) , nu inhibă izoenzimele citocromului P450 , CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 și CYP4A . Aceste rezultate indică faptul că este puțin probabil ca rasagilina , la concentrații terapeutice , să producă orice interferență semnificativă clinic cu substratul enzimelor . Administrarea concomitentă de rasagilină și entacaponă crește cu
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
două căi principale : N- dezalchilare și/ sau hidroxilare până la formarea de 1- Aminoindan , 3- hidroxi- N- propargil- 1 aminoindan și 3- hidroxi- 1- aminoindan . Experimentele in vitro evidențiază faptul că amândouă căile de metabolizare a rasagilinei sunt dependente de sistemul citocromului P450 , CYP1A2 fiind izoenzima principală implicată în metabolizarea rasagilinei . S- a constatat faptul că , conjugarea rasagilinei și a metaboliților ei este o cale principală de eliminare . Excreție : După administrarea pe cale orală a rasagilinei marcate cuC , eliminarea se face în principal
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
la furoat de fluticazonă . 3 Avamys conține clorură de benzalconiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Furoatul de fluticazonă are un clearance rapid printr- o metabolizare în proporție mare la primul pasaj hepatic , mediată de citocromul P450 3A4 . Pe baza datelor referitoare la un alt glucocorticoid ( propionat de fluticazonă ) care este metabolizat de CYP3A4 , nu se recomandă administrarea concomitentă cu ritonavir , datorită riscului de expunere sistemică crescută la furoat de fluticazonă . Se recomandă prudență în cazul
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
grupul placebo ( 1 din 20 de subiecți ) . Datele referitoare la inducția și inhibiția enzimatică sugerează faptul că nu există nici o bază teoretică pentru anticiparea unor interacțiuni metabolice între furoat de fluticazonă la dozele nazale relevante clinic și metabolizarea mediată de citocromul P450 a altor compuși . Din acest motiv , nu au fost efectuate studii pentru investigarea interacțiunilor furoatului de fluticazonă cu alte medicamente . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea furoatului de fluticazonă la femeile gravide . Rezultatele studiilor
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
echilibru de 608 l în medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
iar dacă o pacientă dorește să rămână gravidă sau dacă rămâne gravidă , tratamentul trebuie întrerupt ( vezi pct . 4. 6 ) . Pioglitazona trebuie utilizată cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau de inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Trebuie urmărit îndeaproape controlul glicemiei . Trebuie luată în considerare ajustarea dozelor de pioglitazonă în intervalul de dozaj recomandat sau modificări ale tratamentului diabetului ( vezi pct . 4. 5 ) . Comprimatele Actos conțin lactoză monohidrat și , în consecință , nu trebuie administrate
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
privind interacțiunile medicamentoase au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea asociată a pioglitazonei cu sulfoniluree nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
fenprocumonei și metforminului . Administrarea asociată a pioglitazonei cu sulfoniluree nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei de pioglitazonă ( vezi pct . 4
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocierea pioglitazonei cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o scădere cu 54 % a ASC pentru pioglitazonă . Atunci când se administrează concomitent cu rifampicină poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă . Trebuie luată în considerare o monitorizare atentă a glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 6 Sarcina
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi că pioglitazona inhibă vreuna din izoenzimele citocromului P450 . La om nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
iar dacă o pacientă dorește să rămână gravidă sau dacă rămâne gravidă , tratamentul trebuie întrerupt ( vezi pct . 4. 6 ) . Pioglitazona trebuie utilizată cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau de inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Trebuie urmărit îndeaproape controlul glicemiei . Trebuie luată în considerare ajustarea dozelor de pioglitazonă în intervalul de dozaj recomandat sau modificări ale tratamentului diabetului ( vezi pct . 4. 5 ) . Comprimatele Actos conțin lactoză monohidrat și , în consecință , nu trebuie administrate
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
privind interacțiunile medicamentoase au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea asociată a pioglitazonei cu sulfoniluree nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
fenprocumonei și metforminului . Administrarea asociată a pioglitazonei cu sulfoniluree nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei de pioglitazonă ( vezi pct . 4
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocierea pioglitazonei cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o scădere cu 54 % a ASC pentru pioglitazonă . Atunci când se administrează concomitent cu rifampicină poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă . Trebuie luată în considerare o monitorizare atentă a glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 6 Sarcina
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]