3,417 matches
-
cum sunt eritromicină , difenhidramină , propranolol , propafenonă , fenitoină , salicilați , sulfametoxazol și valproat de sodiu , nu au influențat legarea de proteine a docetaxelului . În plus , dexametazona nu a influențat legarea de proteine a docetaxelului . Docetaxelul nu influențează legarea de proteine a digitoxinei . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Date limitate , dintr- un studiu fără grup de control , au fost sugestive pentru o interacțiune între docetaxel și carboplatină . Când s- a asociat cu docetaxel , clearance- ul
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
dintr- un studiu fără grup de control , au fost sugestive pentru o interacțiune între docetaxel și carboplatină . Când s- a asociat cu docetaxel , clearance- ul carboplatinei a fost cu 50 % mai mare decât valorile înregistrate anterior pentru carboplatină în monoterapie . Farmacocinetica docetaxelului în prezența prednisonului a fost studiată la pacienții cu cancer de prostată metastazat . Docetaxelul este metabolizat de către CYP3A4 , iar prednisonul este un inductor cunoscut al CYP3A4 . Nu a fost observat un efect semnificativ statistic al prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
monoterapie . Farmacocinetica docetaxelului în prezența prednisonului a fost studiată la pacienții cu cancer de prostată metastazat . Docetaxelul este metabolizat de către CYP3A4 , iar prednisonul este un inductor cunoscut al CYP3A4 . Nu a fost observat un efect semnificativ statistic al prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului . Docetaxelul trebuie administrat cu precauție la pacienții tratați concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : inhibitori de protează cum este ritonavirul , azoli antifungici cum sunt ketoconazolul sau itraconazolul ) . Un studiu privind interacțiunile medicamentului , efectuat la pacienți tratați cu
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
relativ sub 1 favorizează docetaxel + cisplatină + fluorouracil * test log- rank neajustat ** test log- rank neajustat , fără a fi ajustat pentru comparații multiple *** test chi pătrat , fără a fi ajustat pentru comparații multiple NA- nu este aplicabil 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica docetaxelului a fost evaluată la pacienți cu cancer după administrarea a 20 - 115 mg/ m în studiile de fază I . Profilul cinetic al docetaxelului nu depinde de doză și corespunde unui model farmacocinetic tricompartimental , cu timpi de înjumătățire plasmatică pentru
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați prin model s- au apropiat de cei estimați în studiile de fază I . Farmacocinetica docetaxelului nu a depins de vârsta sau sexul pacientului . La un număr mic de pacienți ( n = 23 ) cu rezultate ale analizelor biochimice sugerând insuficiența hepatică ușoară până la moderată ( AST și ALT ≥ 1, 5 ori față de limita superioară a valorilor normale
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
la pacienții cu retenție lichidiană ușoară până la moderată și nu există date disponibile pentru pacienții cu retenție severă de lichide . În cazul administrării în asociere cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și ASC ) și nici un efect al docetaxelului asupra farmacocienticii unui metabolit relevant al capecitabinei , 5 ’ - DFUR . Clearance- ul docetaxelului în terapie asociată cu cisplatină a fost
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cisplatinei administrată la scurt timp după perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul cisplatinei în monoterapie . Administrarea în asociere a docetaxelului cu cisplatină și 5- fluorouracil la 12 pacienți cu tumori solide nu a avut influență asupra farmacocineticii fiecărui medicament . Efectul prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului administrat cu premedicație standard cu dexametazonă a fost studiat la 42 pacienți . Nu s- a observat un efect al prednisonului asupra farmacocienticii docetaxelului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen al docetaxelului
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul cisplatinei în monoterapie . Administrarea în asociere a docetaxelului cu cisplatină și 5- fluorouracil la 12 pacienți cu tumori solide nu a avut influență asupra farmacocineticii fiecărui medicament . Efectul prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului administrat cu premedicație standard cu dexametazonă a fost studiat la 42 pacienți . Nu s- a observat un efect al prednisonului asupra farmacocienticii docetaxelului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen al docetaxelului nu a fost studiat . Docetaxelul a
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
neutropenie complicată ( incluzând neutropenie prelungită , neutropenie febrilă sau infecție ) , s- a recomandat să se utilizeze G- CSF pentru a furniza o acoperire profilactică ( de exemplu ziua 6- 15 ) în toate ciclurile următoare . Pacienți cu insuficiență hepatică : Pe baza datelor de farmacocinetică obținute după administrarea de docetaxel 100 mg/ m în monoterapie , la pacienții care prezintă creșteri , atât ale transaminazelor ( ALT și/ sau AST ) de peste 1, 5 ori mai mari decât limita superioară a valorilor normale ( LSVN ) , cât și ale fosfatazei alcaline
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cum sunt eritromicină , difenhidramină , propranolol , propafenonă , fenitoină , salicilați , sulfametoxazol și valproat de sodiu , nu au influențat legarea de proteine a docetaxelului . În plus , dexametazona nu a influențat legarea de proteine a docetaxelului . Docetaxelul nu influențează legarea de proteine a digitoxinei . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Date limitate , dintr- un studiu fără grup de control , au fost sugestive pentru o interacțiune între docetaxel și carboplatină . Când s- a asociat cu docetaxel , clearance- ul
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
dintr- un studiu fără grup de control , au fost sugestive pentru o interacțiune între docetaxel și carboplatină . Când s- a asociat cu docetaxel , clearance- ul carboplatinei a fost cu 50 % mai mare decât valorile înregistrate anterior pentru carboplatină în monoterapie . Farmacocinetica docetaxelului în prezența prednisonului a fost studiată la pacienții cu cancer de prostată metastazat . Docetaxelul este metabolizat de către CYP3A4 , iar prednisonul este un inductor cunoscut al CYP3A4 . Nu a fost observat un efect semnificativ statistic al prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
monoterapie . Farmacocinetica docetaxelului în prezența prednisonului a fost studiată la pacienții cu cancer de prostată metastazat . Docetaxelul este metabolizat de către CYP3A4 , iar prednisonul este un inductor cunoscut al CYP3A4 . Nu a fost observat un efect semnificativ statistic al prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului . Docetaxelul trebuie administrat cu precauție la pacienții tratați concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : inhibitori de protează cum este ritonavirul , azoli antifungici cum sunt ketoconazolul sau itraconazolul ) . Un studiu privind interacțiunile medicamentului , efectuat la pacienți tratați cu
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
relativ sub 1 favorizează docetaxel + cisplatină + fluorouracil * test log- rank neajustat ** test log- rank neajustat , fără a fi ajustat pentru comparații multiple *** test chi pătrat , fără a fi ajustat pentru comparații multiple NA- nu este aplicabil 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica docetaxelului a fost evaluată la pacienți cu cancer după administrarea a 20 - 115 mg/ m în studiile de fază I . Profilul cinetic al docetaxelului nu depinde de doză și corespunde unui model farmacocinetic tricompartimental , cu timpi de înjumătățire plasmatică pentru
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați prin model s- au apropiat de cei estimați în studiile de fază I . Farmacocinetica docetaxelului nu a depins de vârsta sau sexul pacientului . La un număr mic de pacienți ( n = 23 ) cu rezultate ale analizelor biochimice sugerând insuficiența hepatică ușoară până la moderată ( AST și ALT ≥ 1, 5 ori față de limita superioară a valorilor normale
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
la pacienții cu retenție lichidiană ușoară până la moderată și nu există date disponibile pentru pacienții cu retenție severă de lichide . În cazul administrării în asociere cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și ASC ) și nici un efect al docetaxelului asupra farmacocienticii unui metabolit relevant al capecitabinei , 5 ’ - DFUR . Clearance- ul docetaxelului în terapie asociată cu cisplatină a fost
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cisplatinei administrată la scurt timp după perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul cisplatinei în monoterapie . Administrarea în asociere a docetaxelului cu cisplatină ți 5- fluorouracil la 12 pacienți cu tumori solide nu a avut influență asupra farmacocineticii fiecărui medicament . Efectul prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului administrat cu premedicație standard cu dexametazonă a fost studiat la 42 pacienți . Nu s- a observat un efect al prednisonului asupra farmacocienticii docetaxelului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen al docetaxelului
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul cisplatinei în monoterapie . Administrarea în asociere a docetaxelului cu cisplatină ți 5- fluorouracil la 12 pacienți cu tumori solide nu a avut influență asupra farmacocineticii fiecărui medicament . Efectul prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului administrat cu premedicație standard cu dexametazonă a fost studiat la 42 pacienți . Nu s- a observat un efect al prednisonului asupra farmacocienticii docetaxelului . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen al docetaxelului nu a fost studiat . Docetaxelul a
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
AINS cu ciclosporină sau tacrolimus crește efectul nefrotoxic al acestora din urmă . Dacă se administrează parecoxib sodic concomitent cu unul din aceste medicamente , funcția renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
pacienții care primesc ketoconazol . Nu a fost studiat efectul produs de inducția enzimatică . Metabolizarea valdecoxibului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de inductori enzimatici , cum sunt rifampicina , fenitoina , carbamazepina sau dexametazona . Efectul parecoxibului ( sau al metabolitului său activ , valdecoxibul ) asupra farmacocineticii altor medicamente Tratamentul cu valdecoxib ( 40 mg de două ori pe zi , timp de 7 zile ) a dus la triplarea concentrațiilor plasmatice de dextrometorfan ( substrat al CYP2D6 ) . De aceea , administrarea Dynastat în asociere cu alte medicamente metabolizate predominant prin CYP2D6
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
litiului în monoterapie . Concentrația plasmatică a litiului trebuie monitorizată atent la pacienții cărora li se administrează litiu , la începutul și în momentul modificării tratamentului cu parecoxib sodic . 6 Administrarea concomitentă de valdecoxib și glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate pe EEG , testele psihomotorii și trezirea după anestezie ) propofolului i . v . sau midazolamului i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate prin intermediul CYP3A4 , a midazolamului administrat oral . Administrarea i . v . a 40 mg parecoxib sodic nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii fentanilului i . v . sau alfentanilului i . v . ( substraturi ale CYP3A4 ) . Anestezicele inhalatorii : Nu s- au realizat studii specifice de interacțiune . În studiile efectuate asupra pacienților chirurgicali cărora li s- a administrat pre- operator parecoxib sodic , nu au fost observate interacțiuni
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
aceste medicamente , funcția renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . În studiile clinice , administrarea concomitentă de parecoxib a dus la reducerea semnificativă a necesității zilnice de administrare la nevoie a opioidelor . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]