1,208 matches
-
doză de 400 mg/ zi , inhibitor puternic al CYP3A4 , ASC pentru aprepitant Rifampicină : La administrarea unei doze unice de 375 mg aprepitant în ziua 9 a unui regim terapeutic de 14 zile cu rifampicină în doză de 600 mg/ zi , inductor puternic al CYP3A4 , ASC pentru aprepitant a scăzut cu 91 % și timpul mediu terminal de înjumătățire a scăzut cu 68 % . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu s- a stabilit complet potențialul toxicității reproductive a aprepitantului , deoarece în studiile pe animale
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
timp de 28 zile după aceea . Pe durata tratamentului cu EMEND și timp de 2 luni după administrarea ultimei doze trebuie utilizate metode contraceptive alternative sau suplimentare ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie evitată administrarea EMEND concomitent cu substanțe active puternic inductoare ale activității CYP3A4 ( de exemplu rifampicină , fenitoină , carbamazepină , fenobarbital ) , deoarece asocierea determină reducerea concentrațiilor plasmatice de aprepitant ( vezi pct . 4. 5 ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de EMEND cu preparate din plante medicinale ce conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Administrarea concomitentă
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fructoză , malabsorbție la glucoză- galactoză sau insuficiență la sucrază- izomaltază , nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Aprepitant ( 125 mg/ 80 mg ) este un substrat , un inhibitor moderat și un inductor al CYP3A4 . De asemenea , aprepitant este un inductor al CYP2C9 . În timpul tratamentului cu EMEND este inhibată activitatea CYP3A4 . După terminarea tratamentului , EMEND determină o inducție moderată și tranzitorie a CYP2C9 și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
sucrază- izomaltază , nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Aprepitant ( 125 mg/ 80 mg ) este un substrat , un inhibitor moderat și un inductor al CYP3A4 . De asemenea , aprepitant este un inductor al CYP2C9 . În timpul tratamentului cu EMEND este inhibată activitatea CYP3A4 . După terminarea tratamentului , EMEND determină o inducție moderată și tranzitorie a CYP2C9 și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a glucuronoconjugării . Efectul inhibării CYP3A4 de către aprepitant asupra farmacocineticii
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
pimozidă , terfenadină , astemizol sau cisapridă ( vezi pct . 4. 3 ) . Inhibarea CYP3A4 de către aprepitant poate determina creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor substanțe active , cu posibila apariție a unor reacții adverse grave sau care pot pune viața în pericol . Inducție Fiind un inductor moderat al CYP2C9 și un inductor ușor al CYP3A4 și al glucuronoconjugării , aprepitantul poate reduce concentrațiile plasmatice ale substraturilor eliminate pe aceste căi . Acest efect poate deveni evident doar după terminarea tratamentului cu EMEND . Inducția este tranzitorie în cazul substraturilor
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
pct . 4. 3 ) . Inhibarea CYP3A4 de către aprepitant poate determina creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor substanțe active , cu posibila apariție a unor reacții adverse grave sau care pot pune viața în pericol . Inducție Fiind un inductor moderat al CYP2C9 și un inductor ușor al CYP3A4 și al glucuronoconjugării , aprepitantul poate reduce concentrațiile plasmatice ale substraturilor eliminate pe aceste căi . Acest efect poate deveni evident doar după terminarea tratamentului cu EMEND . Inducția este tranzitorie în cazul substraturilor pentru CYP2C9 și CYP3A4 , iar efectul
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
mg în ziua 1 și pe cale orală în doză de 40 mg în zilele 2 și 3 . În timpul tratamentului continuu cu metilprednisolonă , ASC pentru metilprednisolonă poate scădea mai târziu , în intervalul de 2 săptămâni după inițierea administrării EMEND , datorită efectului inductor al aprepitantului asupra CYP3A4 . Chimioterapicele : În studii farmacocinetice , când a fost administrat în regim de 125 mg în ziua 1 și 80 mg în zilele 2 și 3 , EMEND nu a influențat farmacocinetica docetaxel administrat intravenos în Ziua 1 sau
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
Administrarea concomitentă de EMEND cu substanțe active care inhibă activitatea CYP3A4 ( de exemplu , ritonavir , ketoconazol , claritromicină , telitromicină ) trebuie efectuată cu prudență , deoarece asocierea acestora determină creșterea concentrațiilor plasmatice de aprepitant . Trebuie evitată administrarea concomitentă a EMEND cu substanțe active puternic inductoare ale activității CYP3A4 ( de exemplu , rifampicină , fenitoină , carbamazepină , fenobarbital ) , deoarece asocierea determină reducerea concentrațiilor plasmatice de aprepitant , cu posibila reducere a eficacității EMEND . Nu se recomandă administrarea concomitentă de EMEND cu preparate din plante medicinale ce conțin sunătoare ( Hypericum perforatum
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
mediu terminal de înjumătățire al aprepitantului a crescut de aproximativ 3 ori . Rifampicină : La administrarea unei doze unice de 375 mg aprepitant în ziua 9 a unui regim terapeutic de 14 zile cu rifampicină în doză de 600 mg/ zi , inductor puternic al CYP3A4 , ASC pentru aprepitant a scăzut cu 91 % și timpul mediu terminal de înjumătățire a scăzut cu 68 % . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu s- a stabilit complet potențialul toxicității reproductive a aprepitantului , deoarece în studiile pe animale
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
față de comparator ( 2, 1 % ) . Riscul de fractură trebuie avut în vedere în cazul femeilor cărora li se administrează pioglitazonă în cadrul unui tratament pe perioadă îndelungată . Pioglitazona trebuie folosită cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Glicemia trebuie monitorizată îndeaproape . Trebuie luată în considerare ajustarea dozei de pioglitazonă în limitele de dozaj recomandate sau modificarea tratamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 5 ) . 5 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
informațiile disponibile cu privire la substanțele active luate individual ( pioglitazonă și metformină ) . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . Există un
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există niciunefect inductor asupra principalelor izoenzime P450 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
adolescenți ( 4- 17 ani ) cu epilepsie a confirmat că tratamentul adjuvant cu levetiracetam administrat oral nu a influențat concentrația plasmatică la starea de echilibru a carbamazepinei și valproatului administrate concomitent . Datele existente sugerează totuși că în cazul copiilor , medicamentele antiepileptice inductoare enzimatice cresc clearance- ul levetiracetamului cu 22 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Probenecid ( 500 mg de patru ori pe zi ) , un agent blocant al secreției tubulare renale , inhibă clearance - ul renal al metabolitului primar , dar nu și al levetiracetamului
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
adolescenți ( 4- 17 ani ) cu epilepsie a confirmat că tratamentul adjuvant cu levetiracetam administrat oral nu a influențat concentrația plasmatică la starea de echilibru a carbamazepinei și valproatului administrate concomitent . Datele existente sugerează totuși că în cazul copiilor , medicamentele antiepileptice inductoare enzimatice cresc clearance- ul levetiracetamului cu 22 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Probenecid ( 500 mg de patru ori pe zi ) , un agent blocant al secreției tubulare renale , inhibă clearance - ul renal al metabolitului primar , dar nu și al levetiracetamului
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
adolescenți ( 4- 17 ani ) cu epilepsie a confirmat că tratamentul adjuvant cu levetiracetam administrat oral nu a influențat concentrația plasmatică la starea de echilibru a carbamazepinei și valproatului administrate concomitent . Datele existente sugerează totuși că în cazul copiilor , medicamentele antiepileptice inductoare enzimatice cresc clearance- ul levetiracetamului cu 22 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Probenecid ( 500 mg de patru ori pe zi ) , un agent blocant al secreției tubulare renale , inhibă clearance - ul renal al metabolitului primar , dar nu și al levetiracetamului
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
adolescenți ( 4- 17 ani ) cu epilepsie a confirmat că tratamentul adjuvant cu levetiracetam administrat oral nu a influențat concentrația plasmatică la starea de echilibru a carbamazepinei și valproatului administrate concomitent . Datele existente sugerează totuși că în cazul copiilor , medicamentele antiepileptice inductoare enzimatice cresc clearance- ul levetiracetamului cu 22 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Probenecid ( 500 mg de patru ori pe zi ) , un agent blocant al secreției tubulare renale , inhibă clearance - ul renal al metabolitului primar , dar nu și al levetiracetamului
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
adolescenți ( 4- 17 ani ) cu epilepsie a confirmat că tratamentul adjuvant cu levetiracetam administrat oral nu a influențat concentrația plasmatică la starea de echilibru a carbamazepinei și valproatului administrate concomitent . Datele existente sugerează totuși că în cazul copiilor , medicamentele antiepileptice inductoare enzimatice cresc clearance- ul levetiracetamului cu 22 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Probenecid ( 500 mg de patru ori pe zi ) , un agent blocant al secreției tubulare renale , inhibă clearance - ul renal al metabolitului primar , dar nu și al levetiracetamului
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
adolescenți ( 4- 17 ani ) cu epilepsie a confirmat că tratamentul adjuvant cu levetiracetam administrat oral nu a influențat concentrația plasmatică la starea de echilibru a carbamazepinei și valproatului administrate concomitent . Datele existente sugerează totuși că în cazul copiilor , medicamentele antiepileptice inductoare enzimatice cresc clearance- ul levetiracetamului cu 22 % . Nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Probenecid ( 500 mg de patru ori pe zi ) , un agent blocant al secreției tubulare renale , inhibă clearance - ul renal al metabolitului primar , dar nu și al levetiracetamului
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
unei doze unice de celecoxib de 200 mg și de fluconazol 200 mg o dată pe zi , un inhibitor puternic al CYP2C9 , a determinat o creștere medie de 60 % a Cmax și de 130 % a ASC a celecoxibului . Utilizarea concomitentă a inductorilor CYP2C9 cum sunt rifampicina , carbamazepina și barbituricele , poate determina reducerea concentrațiilor plasmatice ale celecoxibului . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date clinice privind expunerea gravidelor la celecoxib . Studiile realizate la animale ( șobolani și iepuri ) au evidențiat toxicitate asupra funcției
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
unei doze unice de celecoxib de 200 mg și de fluconazol 200 mg o dată pe zi , un inhibitor puternic al CYP2C9 , a determinat o creștere medie de 60 % a Cmax și de 130 % a ASC a celecoxibului . Utilizarea concomitentă a inductorilor CYP2C9 cum sunt rifampicina , carbamazepina și barbituricele , poate determina reducerea concentrațiilor plasmatice ale celecoxibului . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date clinice privind expunerea gravidelor la celecoxib . Studiile realizate la animale ( șobolani și iepuri ) au evidențiat toxicitate asupra funcției
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
de către CYP2C9 și în mai mică măsură , prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
de către CYP2C9 și în mai mică măsură , prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
de către CYP2C9 și în mai mică măsură , prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]