916 matches
-
agoniștilor opioizi au fost observate în studii de farmacologie clinică la persoanele dependente de opioide . Naloxona este un antagonist al receptorilor opioizi μ ( miu ) . Când se administrează oral sau sublingual în doze uzuale la pacienții cu sindrom de întrerupere la opioide , naloxona prezintă puține efecte farmacologice sau deloc , datorită metabolizării sale aproape complete în timpul primului pasaj hepatic . Cu toate acestea , când se administrează intravenos la persoane dependente de opioide , prezența naloxonei din Suboxone produce efecte antagoniste opioide marcate și sindrom de
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
sau sublingual în doze uzuale la pacienții cu sindrom de întrerupere la opioide , naloxona prezintă puține efecte farmacologice sau deloc , datorită metabolizării sale aproape complete în timpul primului pasaj hepatic . Cu toate acestea , când se administrează intravenos la persoane dependente de opioide , prezența naloxonei din Suboxone produce efecte antagoniste opioide marcate și sindrom de întrerupere la opioide , împiedicând astfel abuzul intravenos . Eficacitatea clinică : Datele cu privire la eficacitatea și siguranța utilizării Suboxone provin în principal dintr- un studiu clinic cu durată de un an
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
sindrom de întrerupere la opioide , naloxona prezintă puține efecte farmacologice sau deloc , datorită metabolizării sale aproape complete în timpul primului pasaj hepatic . Cu toate acestea , când se administrează intravenos la persoane dependente de opioide , prezența naloxonei din Suboxone produce efecte antagoniste opioide marcate și sindrom de întrerupere la opioide , împiedicând astfel abuzul intravenos . Eficacitatea clinică : Datele cu privire la eficacitatea și siguranța utilizării Suboxone provin în principal dintr- un studiu clinic cu durată de un an , incluzând compararea randomizată , dublu orb , cu durată de
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
puține efecte farmacologice sau deloc , datorită metabolizării sale aproape complete în timpul primului pasaj hepatic . Cu toate acestea , când se administrează intravenos la persoane dependente de opioide , prezența naloxonei din Suboxone produce efecte antagoniste opioide marcate și sindrom de întrerupere la opioide , împiedicând astfel abuzul intravenos . Eficacitatea clinică : Datele cu privire la eficacitatea și siguranța utilizării Suboxone provin în principal dintr- un studiu clinic cu durată de un an , incluzând compararea randomizată , dublu orb , cu durată de 4 săptămâni a comprimatelor de Suboxone , buprenorfină
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
Pentru perioada week- end- urilor au fost furnizate doze pentru acasă . Principala comparație din studiu a fost evaluarea eficacității buprenorfinei și Suboxone individual față de placebo . Procentul de probe urinare recoltate de trei ori pe săptămână , care au fost negative pentru opioide care nu aparțin studiului , a fost statistic mai mare atât în cazul Suboxone față de placebo ( p < 0, 0001 ) cât și în cazul buprenorfinei față de placebo ( p < 0, 0001 ) . Într- un studiu dublu orb , dublu placebo , cu grupe paralele
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
săptămâni . Doza de buprenorfină a fost crescută până la doza de întreținere până în Ziua 3 ; dozele de control activ au fost crescute progresiv . Pe baza continuării tratamentului și a procentului de probe urinare recoltate de trei ori pe săptămână , negative pentru opioide care nu aparțin studiului , buprenorfina a fost mai eficace decât substanța de control în doză mică în ceea ce privește continuarea tratamentului de către dependenții de heroină și reducerea utilizării de opioide de către aceștia în timpul tratamentului . Eficacitatea buprenorfinei , în doză de 8 mg pe
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
procentului de probe urinare recoltate de trei ori pe săptămână , negative pentru opioide care nu aparțin studiului , buprenorfina a fost mai eficace decât substanța de control în doză mică în ceea ce privește continuarea tratamentului de către dependenții de heroină și reducerea utilizării de opioide de către aceștia în timpul tratamentului . Eficacitatea buprenorfinei , în doză de 8 mg pe zi , a fost similară cu cea a substanței active de control în doză moderată , dar echivalența nu a fost demonstrată . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Buprenorfina Absorbția : Buprenorfina , în
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate intrinsecă slabă . Eliminarea buprenorfinei este bi - sau tri - exponențială , și prezintă un timp plasmatic mediu de înjumătățire de 32 ore . Absorbția și distribuția : După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate biconvexe hexagonale , de culoare albă , marcate cu un simbol în formă de spadă pe una dintre fețe și cu " N8 " pe cealaltă față . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Tratament de substituție pentru dependența de medicamente opioide , în cadrul tratamentului medical , social și psihologic . Scopul componentei naloxonă este de a împiedica utilizarea abuzivă intravenoasă . Tratamentul este destinat utilizării la adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani , care au fost de acord să fie tratați pentru dependență . 4
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
și adolescenți cu vârsta peste 15 ani , care au fost de acord să fie tratați pentru dependență . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie să se efectueze sub supravegherea unui medic cu experiență în tratamentul toxicomaniei/ dependenței de opioide . Fiecare comprimat sublingual de Suboxone conține buprenorfină și naloxonă . Suboxone conținând buprenorfină 8 mg și naloxonă 2 mg este denumit comprimat de " 8 mg " . Medicii trebuie să își avertizeze pacienții că administrarea pe cale sublinguală reprezintă singura cale sigură și eficientă
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
pct . 4. 5 ) și/ sau au disfuncții hepatice prezintă risc de leziuni hepatice cu evoluție accelerată . Se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice ( vezi pct . 4. 4 ) . 15 Inducția : Înainte de inițierea tratamentului , trebuie luat în considerare tipul de dependență de opioide ( adică de opioide cu durată scurtă sau lungă de acțiune ) , durata de timp scursă de la ultima utilizare de opioide și gradul dependenței de opioide . Pentru a evita apariția sindromului de întrerupere , inducția cu comprimate de Suboxone sau doar de buprenorfină
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
și/ sau au disfuncții hepatice prezintă risc de leziuni hepatice cu evoluție accelerată . Se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice ( vezi pct . 4. 4 ) . 15 Inducția : Înainte de inițierea tratamentului , trebuie luat în considerare tipul de dependență de opioide ( adică de opioide cu durată scurtă sau lungă de acțiune ) , durata de timp scursă de la ultima utilizare de opioide și gradul dependenței de opioide . Pentru a evita apariția sindromului de întrerupere , inducția cu comprimate de Suboxone sau doar de buprenorfină trebuie efectuată doar
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
regulată a funcției hepatice ( vezi pct . 4. 4 ) . 15 Inducția : Înainte de inițierea tratamentului , trebuie luat în considerare tipul de dependență de opioide ( adică de opioide cu durată scurtă sau lungă de acțiune ) , durata de timp scursă de la ultima utilizare de opioide și gradul dependenței de opioide . Pentru a evita apariția sindromului de întrerupere , inducția cu comprimate de Suboxone sau doar de buprenorfină trebuie efectuată doar după ce sunt evidente semne clare și obiective de sindrom de întrerupere . Inițierea tratamentului : Doza inițială recomandată
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
pct . 4. 4 ) . 15 Inducția : Înainte de inițierea tratamentului , trebuie luat în considerare tipul de dependență de opioide ( adică de opioide cu durată scurtă sau lungă de acțiune ) , durata de timp scursă de la ultima utilizare de opioide și gradul dependenței de opioide . Pentru a evita apariția sindromului de întrerupere , inducția cu comprimate de Suboxone sau doar de buprenorfină trebuie efectuată doar după ce sunt evidente semne clare și obiective de sindrom de întrerupere . Inițierea tratamentului : Doza inițială recomandată este de unul sau două
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
de unul sau două comprimate de Suboxone 2 mg/ 0, 5 mg comprimate sublinguale . În prima zi , pot fi administrate suplimentar unul sau două comprimate de Suboxone 2 mg/ 0, 5 mg , în funcție de necesitățile individuale ale pacientului . Toxicomanii dependenți de opioide la care nu s- a instalat sindromul de întrerupere : La începerea tratamentului , prima doză de Suboxone trebuie luată în momentul apariției semnelor de sindrom de întrerupere , dar nu mai devreme de 6 ore de la ultima utilizare de opioide de către pacient
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
dependenți de opioide la care nu s- a instalat sindromul de întrerupere : La începerea tratamentului , prima doză de Suboxone trebuie luată în momentul apariției semnelor de sindrom de întrerupere , dar nu mai devreme de 6 ore de la ultima utilizare de opioide de către pacient ( de exemplu heroină , opioide cu durată scurtă de acțiune ) . Pacienții care primesc metadonă : Înainte de începerea tratamentului cu Suboxone , doza de metadonă trebuie redusă la maxim 30 mg pe zi . Prima doză de Suboxone trebuie luată în momentul apariției
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
s- a instalat sindromul de întrerupere : La începerea tratamentului , prima doză de Suboxone trebuie luată în momentul apariției semnelor de sindrom de întrerupere , dar nu mai devreme de 6 ore de la ultima utilizare de opioide de către pacient ( de exemplu heroină , opioide cu durată scurtă de acțiune ) . Pacienții care primesc metadonă : Înainte de începerea tratamentului cu Suboxone , doza de metadonă trebuie redusă la maxim 30 mg pe zi . Prima doză de Suboxone trebuie luată în momentul apariției semnelor de sindrom de întrerupere , dar
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
deturnat pentru utilizare intravenoasă . Apariția sindromului de întrerupere : Când se începe tratamentul cu buprenorfină , medicul trebuie să aibă în vedere profilul de agonist parțial al buprenorfinei și faptul că aceasta poate determina apariția sindromului de întrerupere la pacienții dependenți de opioide , în special dacă este administrată la mai puțin de 6 ore de la ultima utilizare de heroină sau de alt opioid cu durată scurtă de acțiune , sau dacă este administrată la mai puțin de 24 ore de la ultima doză de metadonă
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
profilul de agonist parțial al buprenorfinei și faptul că aceasta poate determina apariția sindromului de întrerupere la pacienții dependenți de opioide , în special dacă este administrată la mai puțin de 6 ore de la ultima utilizare de heroină sau de alt opioid cu durată scurtă de acțiune , sau dacă este administrată la mai puțin de 24 ore de la ultima doză de metadonă ( vezi pct . 4. 2 ) . De asemenea , simptomele sindromului de întrerupere pot fi asociate cu administrarea de doze subterapeutice . 17 Riscul
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
fi asociate cu administrarea de doze subterapeutice . 17 Riscul de reacții adverse grave cum sunt supradoza sau abandonarea tratamentului este mai mare dacă unui pacient i se administrează doze subterapeutice de Suboxone și continuă automedicația simptomelor sindromului de întrerupere de opioide , alcool etilic sau de alte hipnotice sedative , și în special de benzodiazepine . Suboxone poate determina somnolență , în special dacă este luat împreună cu alcool etilic sau cu substanțe care deprimă sistemul nervos central ( cum sunt tranchilizantele , sedativele sau hipnoticele ) ( vezi pct
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
asociere cu benzodiazepine ( vezi pct . 4. 5 ) , sau în cazul în care buprenorfina nu a fost utilizată conform informațiilor prescrise . Au fost raportate decese legate de administrarea concomitentă de buprenorfină și de alte deprimante cum sunt alcoolul etilic sau alte opioide . Hepatită și evenimente hepatice : Au fost raportate cazuri de leziuni hepatice acute la toxicomanii dependenți de opioide atât în studiile clinice cât și în raportările de evenimente adverse după punerea pe piață . Tulburările variază de la creșteri tranzitorii asimptomatice ale transaminazelor
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
conform informațiilor prescrise . Au fost raportate decese legate de administrarea concomitentă de buprenorfină și de alte deprimante cum sunt alcoolul etilic sau alte opioide . Hepatită și evenimente hepatice : Au fost raportate cazuri de leziuni hepatice acute la toxicomanii dependenți de opioide atât în studiile clinice cât și în raportările de evenimente adverse după punerea pe piață . Tulburările variază de la creșteri tranzitorii asimptomatice ale transaminazelor hepatice la raportări de cazuri de insuficiență hepatică , necroză hepatică , sindrom hepatorenal și encefalopatie hepatică . În multe
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
biologică și etiologică suplimentară . În funcție de rezultate medicamentul poate fi întrerupt cu prudență , astfel încât să se prevină simptomele sindromului de întrerupere și o revenire la utilizarea de medicamente . Dacă se continuă tratamentul , funcția hepatică trebuie monitorizată atent . Deoarece buprenorfina este un opioid , poate fi atenuată durerea ca simptom de boală . Sportivii trebuie atenționați că acest medicament poate provoca o reacție pozitivă la testele antidoping . Acest medicament trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu : astm bronșic sau insuficiență respiratorie ( au fost raportate cazuri
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
duce la deces datorită deprimării respiratorii cu origine centrală . De aceea , doza trebuie limitată , iar această asociere trebuie evitată în cazurile în care există un risc de abuz ( vezi pct . 4. 4 ) . • alte deprimante ale sistemului nervos central , alți derivați opioizi ( de exemplu metadonă , analgezice și antitusive ) , anumite antidepresive , antagoniști sedativi ai receptorului H1 , barbiturice , anxiolitice altele decât benzodiazepine , neuroleptice , clonidina și substanțele înrudite : aceste asocieri accentuează deprimarea sistemului nervos central . • inhibitori CYP3A4 : un studiu al interacțiunii dintre buprenorfină și ketoconazol
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
pivot cu Suboxone ( ≥ 0, 1 % din pacienții tratați cu Suboxone ) Dependență de medicament , amnezie , ostilitate , tulburări de vorbire , depersonalizare , vise anormale , apatie , euforie Tulburări ale sistemului nervos Foarte frecvente : Mai puțin frecvente : Buprenorfina utilizată în monoterapie pentru tratamentul dependenței de opioide a fost asociată cu următoarele simptome ( > 1 % ) : constipație , cefalee , insomnie , astenie , somnolență , greață și vărsături , sincopă și amețeli , hipotensiune ortostatică și hipersudorație . Alte reacții adverse ( < 0, 1 % ) au fost raportate în asociere cu utilizarea de buprenorfină ca monoterapie
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]