7,605 matches
-
1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : inhibitor al DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . TESAVEL face parte dintr- o clas de medicamente antihiperglicemiante orale , denumit inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observat cu acest medicament poate fi mediat prin cre terea valorilor hormonilor endogeni activi . Hormonii endogeni , care includ peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) i polipeptidul insulinotrop dependent de glucoz ( PIG ) , sunt elibera i din intestin pe tot parcursul zilei , iar concentra iile lor cresc că r
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare fă de valoarea ini ial . Inciden a hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similar . Tabel 2 : Rezultatele HbA1c în urmă monoterapiei i terapiei asociate în studii clinice controlate cu placebo * Modificarea medie cu Modificarea medie corec ie placebo a Valoarea fă de momentul HbA1c ( % ) la ini ial a HbA1c ( % ) la s pt mâna 24 † s pt mâna 24 † ( ÎI 95 % ) Studii cu monoterapie Sitagliptin 100 mg o dat pe zi§ 8, 0
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin indicând faptul c sitagliptin poate fi un inhibitor u or al
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficien a renal nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au ar țâț c sitagliptin este un substrat al glicoproteinei p i OAT3 ( transport anionic organic ) . Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de c tre probenecid , de i riscul interac iunilor clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitent de inhibitori OAT3 nu a fost evaluat în vivo . Datele sugereaz c in vitro , sitagliptin
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : inhibitor al DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . TESAVEL face parte dintr- o clas de medicamente antihiperglicemiante orale , denumit inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observat cu acest medicament poate fi mediat prin cre terea valorilor hormonilor endogeni activi . Hormonii endogeni , care includ peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) i polipeptidul insulinotrop dependent de glucoz ( PIG ) , sunt elibera i din intestin pe tot parcursul zilei , iar concentra iile lor cresc că r
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare fă de valoarea ini ial . Inciden a hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similar . Tabel 2 : Rezultatele HbA1c în urmă monoterapiei i terapiei asociate în studii clinice controlate cu placebo * Modificarea medie cu Modificarea medie corec ie placebo a Valoarea fă de momentul HbA1c ( % ) la ini ial a HbA1c ( % ) la s pt mâna 24 † s pt mâna 24 † ( ÎI 95 % ) Studii cu monoterapie Sitagliptin 100 mg o dat pe zi§ 8, 0
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin indicând faptul c sitagliptin poate fi un inhibitor u or al
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficien a renal nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au ar țâț c sitagliptin este un substrat al glicoproteinei p i OAT3 ( transport anionic organic ) . Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de c tre probenecid , de i riscul interac iunilor clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitent de inhibitori OAT3 nu a fost evaluat în vivo . Datele sugereaz c in vitro , sitagliptin
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : inhibitor al DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . TESAVEL face parte dintr- o clas de medicamente antihiperglicemiante orale , denumit inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observat cu acest medicament poate fi mediat prin cre terea valorilor hormonilor endogeni activi . Hormonii endogeni , care includ peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) i polipeptidul insulinotrop dependent de glucoz ( PIG ) , sunt elibera i din intestin pe tot parcursul zilei , iar concentra iile lor cresc că r
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare fă de valoarea ini ial . Inciden a hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similar . Tabel 2 : Rezultatele HbA1c în urmă monoterapiei i terapiei asociate în studii clinice controlate cu placebo * Modificarea medie cu Modificarea medie corec ie placebo a Valoarea fă de momentul HbA1c ( % ) la ini ial a HbA1c ( % ) la s pt mâna 24 † s pt mâna 24 † ( ÎI 95 % ) Studii cu monoterapie Sitagliptin 100 mg o dat pe zi§ 8, 0
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin indicând faptul c sitagliptin poate fi un inhibitor u or al
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
în funcție de timp ( ASC ) . Distribuție În urma administrării pe cale intravenoasă , volumul mediu de distribuție a fost de 76 ± 26 l și clearance- ul sistemic de 147 ± 47 l/ oră . 10 Metabolizare Pe baza studiilor in vitro , metabolizarea azacitidinei nu pare a fi mediată de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) , UDP - glucuronozil transferaze ( UGT ) , sulfotransferaze ( SULT ) și glutation- transferaze ( GST ) . Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază . În fracțiunile hepatice umane S9 , formarea metaboliților a fost independentă de NADPH
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
l/ oră . 10 Metabolizare Pe baza studiilor in vitro , metabolizarea azacitidinei nu pare a fi mediată de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) , UDP - glucuronozil transferaze ( UGT ) , sulfotransferaze ( SULT ) și glutation- transferaze ( GST ) . Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază . În fracțiunile hepatice umane S9 , formarea metaboliților a fost independentă de NADPH , ceea ce presupune cataliza metabolizării de către enzimele citosolice . Studiile in vitro cu azacitidină în culturi de hepatocite umane indică faptul că la concentrații între 1, 0
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Într- un studiu de masă echilibru/ excreție la 8 voluntari sănătoși , de sex masculin cărora li s- a administrat doza de nevirapină de
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
infarct cerebral ) , atacuri ischemice tranzitorii , tromboză venoasă profundă , tromboză arterială , emboli pulmonari , anevrisme , tromboză retiniană și coagulare pe rinichi artificial . Reacțiile de hipersensibilitate au fost rar raportate la epoetină alfa , incluzând cazuri izolate de edem angioneurotic și reacții anafilactice . Eritroblastopenia mediată de anticorpi ( APSE ) a fost raportată după luni până la ani de tratament cu epoetină alfa . La majoritatea acestor pacienți , s- au observat anticorpi la eritropoetine ( vezi pct . Pacienți adulți , copii și adolescenți hemodializați , pacienți adulți care efectueză dializă peritoneală și
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]