3,417 matches
-
pacienții care primesc ketoconazol . Nu a fost studiat efectul produs de inducția enzimatică . Metabolizarea valdecoxibului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de inductori enzimatici , cum sunt rifampicina , fenitoina , carbamazepina sau dexametazona . Efectul parecoxibului ( sau al metabolitului său activ , valdecoxibul ) asupra farmacocineticii altor medicamente Tratamentul cu valdecoxib ( 40 mg de două ori pe zi , timp de 7 zile ) a dus la triplarea concentrațiilor plasmatice de dextrometorfan ( substrat al CYP2D6 ) . De aceea , administrarea Dynastat în asociere cu alte medicamente metabolizate predominant prin CYP2D6
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
litiului în monoterapie . Concentrația plasmatică a litiului trebuie monitorizată atent la pacienții cărora li se administrează litiu , la începutul și în momentul modificării tratamentului cu parecoxib sodic . 20 Administrarea concomitentă de valdecoxib și glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate pe EEG , testele psihomotorii și trezirea după anestezie ) propofolului i . v . sau midazolamului i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate prin intermediul CYP3A4 , a midazolamului administrat oral . Administrarea i . v . a 40 mg parecoxib sodic nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii fentanilului i . v . sau alfentanilului i . v . ( substraturi ale CYP3A4 ) . Anestezicele inhalatorii : Nu s- au realizat studii specifice de interacțiune . În studiile efectuate asupra pacienților chirurgicali cărora li s- a administrat pre- operator parecoxib sodic , nu au fost observate interacțiuni
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
aceste medicamente , funcția renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . În studiile clinice , administrarea concomitentă de parecoxib a dus la reducerea semnificativă a necesității zilnice de administrare la nevoie a opioidelor . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
pacienții care primesc ketoconazol . Nu a fost studiat efectul produs de inducția enzimatică . Metabolizarea valdecoxibului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de inductori enzimatici , cum sunt rifampicina , fenitoina , carbamazepina sau dexametazona . Efectul parecoxibului ( sau al metabolitului său activ , valdecoxibul ) asupra farmacocineticii altor medicamente Tratamentul cu valdecoxib ( 40 mg de două ori pe zi , timp de 7 zile ) a dus la triplarea concentrațiilor plasmatice de dextrometorfan ( substrat al CYP2D6 ) . De aceea , administrarea Dynastat în asociere cu alte medicamente metabolizate predominant prin CYP2D6
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
litiului în monoterapie . Concentrația plasmatică a litiului trebuie monitorizată atent la pacienții cărora li se administrează litiu , la începutul și în momentul modificării tratamentului cu parecoxib sodic . 34 Administrarea concomitentă de valdecoxib și glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate pe EEG , testele psihomotorii și trezirea după anestezie ) propofolului i . v . sau midazolamului i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate prin intermediul CYP3A4 , a midazolamului administrat oral . Administrarea i . v . a 40 mg parecoxib sodic nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii fentanilului i . v . sau alfentanilului i . v . ( substraturi ale CYP3A4 ) . Anestezicele inhalatorii : Nu s- au realizat studii specifice de interacțiune . În studiile efectuate asupra pacienților chirurgicali cărora li s- a administrat pre- operator parecoxib sodic , nu au fost observate interacțiuni
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
aceste medicamente , funcția renală trebuie monitorizată . Dynastat poate fi administrat concomitent cu analgezicele opioide . În studiile clinice , administrarea concomitentă de parecoxib a dus la reducerea semnificativă a necesității zilnice de administrare la nevoie a opioidelor . Efecte ale altor medicamente asupra farmacocineticii parecoxibului ( sau metabolitului său activ valdecoxibul ) Parecoxibul este hidrolizat rapid la metabolitul său activ valdecoxib . Studiile efectuate la om au arătat că metabolizarea valdecoxibului este mediată în special de către izoenzimele CYP3A4 și 2C9 . Expunerea plasmatică ( ASC și Cmax ) la valdecoxib
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
pacienții care primesc ketoconazol . Nu a fost studiat efectul produs de inducția enzimatică . Metabolizarea valdecoxibului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de inductori enzimatici , cum sunt rifampicina , fenitoina , carbamazepina sau dexametazona . Efectul parecoxibului ( sau al metabolitului său activ , valdecoxibul ) asupra farmacocineticii altor medicamente Tratamentul cu valdecoxib ( 40 mg de două ori pe zi , timp de 7 zile ) a dus la triplarea concentrațiilor plasmatice de dextrometorfan ( substrat al CYP2D6 ) . De aceea , administrarea Dynastat în asociere cu alte medicamente metabolizate predominant prin CYP2D6
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
litiului în monoterapie . Concentrația plasmatică a litiului trebuie monitorizată atent la pacienții cărora li se administrează litiu , la începutul și în momentul modificării tratamentului cu parecoxib sodic . 48 Administrarea concomitentă de valdecoxib și glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
glibenclamidă ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( expunerea ) sau farmacodinamia glibenclamidei ( valorile glicemiei și insulinei ) . Anestezicele injectabile : Administrarea concomitentă de 40 mg parecoxib sodic i . v . și propofol ( substrat al CYP2C9 ) sau midazolam ( substrat al CYP3A4 ) nu a afectat farmacocinetica ( metabolizarea și expunerea ) sau farmacodinamia ( efectele observate pe EEG , testele psihomotorii și trezirea după anestezie ) propofolului i . v . sau midazolamului i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
i . v .. În plus , administrarea concomitentă a valdecoxibului nu a avut efecte semnificative clinic asupra metabolizării hepatice sau intestinale , mediate prin intermediul CYP3A4 , a midazolamului administrat oral . Administrarea i . v . a 40 mg parecoxib sodic nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii fentanilului i . v . sau alfentanilului i . v . ( substraturi ale CYP3A4 ) . Anestezicele inhalatorii : Nu s- au realizat studii specifice de interacțiune . În studiile efectuate asupra pacienților chirurgicali cărora li s- a administrat pre- operator parecoxib sodic , nu au fost observate interacțiuni
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
eliminat în două etape , cu o durată medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 43 de zile pentru doza inițială și 28 de zile pentru doza de întreținere , așa cum s- a estimat pe modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința eliberării foarte lente a degarelix din depozitul format la locul/ locurile injectării . Astfel , Cmax și biodisponibilitatea tind să scadă odată cu creșterea concentrației dozei , în vreme ce timpul de înjumătățire plasmatică crește
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
eliminat în două etape , cu o durată medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 43 de zile pentru doza inițială și 28 de zile pentru doza de întreținere , așa cum s- a estimat pe modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința eliberării foarte lente a degarelix din depozitul format la locul/ locurile injectării . Astfel , Cmax și biodisponibilitatea tind sa scadă odată cu creșterea concentrației dozei , în vreme ce timpul de înjumătățire plasmatică crește
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
mg/ kg o dată pe zi 2, 6 mg/ kg o dată pe zi 1, 3 mg/ kg o dată pe zi 0, 7 mg/ kg o dată pe zi Insuficiență hepatică : Datele obținute la pacienții cu insuficiență hepatică moderată- severă evidențiază faptul că farmacocinetica lamivudinei nu este influențată în mod semnificativ de disfuncția hepatică . Pe baza acestor date , nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă , cu excepția cazurilor în care aceasta este însoțită de insuficiență renală . 4. 3
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
expunerea la lamivudină cu aproximativ 40 % , din cauza trimetoprimului ; sulfametoxazolul nu a prezentat interacțiuni . Cu toate acestea , dacă pacientul nu prezintă insuficiență renală , nu este necesară ajustarea dozei de lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . Lamivudina nu a avut nici un efect asupra farmacocineticii trimetoprimului sau a sulfametoxazolului . Când este necesară administrarea concomitentă , pacienții trebuie monitorizați clinic . Administrarea concomitentă de lamivudină și de cotrimoxazol în doze mari pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii ( PPC ) și al toxoplasmozei trebuie evitată . Trebuie luată în considerare posibilitatea
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
probabil să interacționeze cu lamivudina . În cazul administrării concomitente de zidovudină și lamivudină a fost observată o creștere modestă ( 28 % ) a Cmax a zidovudinei , dar expunerea sistemică ( ASC ) nu a fost modificată semnificativ . Zidovudina nu a avut nici un efect asupra farmacocineticii lamivudinei ( vezi pct . 5. 2 ) . Deoarece metabolizarea lamivudinei nu implică CYP3A , interacțiunile cu medicamentele metabolizate prin intermediul acestui sistem enzimatic ( de exemplu IP ) sunt puțin probabile . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina : Nu a fost stabilită siguranța administrării de lamivudină în timpul
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
intravenoasă , volumul mediu de distribuție este de 1, 3 l/ kg . 9 plasmatic mediu de lamivudină este de aproximativ 0, 32l/ h și kg , clearance- ul fiind preponderent renal ( > 70 % ) prin intermediul sistemului cationic organic de transport . Lamivudina prezintă o farmacocinetică liniară pentru intervalul de doze utilizate în terapie și se leagă puțin de proteinele plasmatice , în principal de albumină ( < 16 % - 36 % de albumina plasmatică în studiile in vitro ) . Date limitate evidențiază faptul că lamivudina pătrunde în sistemul nervos central
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
doze terapeutice . Acest lucru nu necesită ajustarea dozelor , cu excepția cazului în care pacientul are , de asemenea , și insuficiență renală ( vezi pct . 4. 5 și 4. 2 ) . Administrarea concomitentă de cotrimoxazol și lamivudină la pacienții cu insuficiență renală trebuie atent evaluată . Farmacocinetica la copii : În general , farmacocinetica lamivudinei la copii este asemănătoare cu cea de la adulți . Cu toate acestea , biodisponibilitatea absolută ( aproximativ 55- 65 % ) este mai scăzută la copiii cu vârsta sub 12 ani . În plus , valorile clearance- ului plasmatic au fost
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
necesită ajustarea dozelor , cu excepția cazului în care pacientul are , de asemenea , și insuficiență renală ( vezi pct . 4. 5 și 4. 2 ) . Administrarea concomitentă de cotrimoxazol și lamivudină la pacienții cu insuficiență renală trebuie atent evaluată . Farmacocinetica la copii : În general , farmacocinetica lamivudinei la copii este asemănătoare cu cea de la adulți . Cu toate acestea , biodisponibilitatea absolută ( aproximativ 55- 65 % ) este mai scăzută la copiii cu vârsta sub 12 ani . În plus , valorile clearance- ului plasmatic au fost mai mari la copiii cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
ani ar putea fi redusă cu aproximativ 30 % comparativ cu alte grupe de vârstă . Sunt așteptate date suplimentare cu privire la acest aspect . Datele existente în prezent , nu sugerează că lamivudina este mai puțin eficace la acest grup de vârstă . Datele cu privire la farmacocinetică la pacienții cu vârsta sub trei luni sunt limitate . La nou- născuți cu vârsta de o săptămână , clearance- ul lamivudinei administrate oral a fost scăzut în comparație cu cel al copiilor și acest lucru se datorează probabil imaturității funcției renale și absorbției
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
de 4 mg/ kg și zi . Estimările filtrării glomerulare sugerează că pentru obținerea unor expuneri similare la adulți și copii , doza recomandată la copii cu vârsta mai mare de șase săptămâni ar putea fi de 8 mg/ kg și zi . Farmacocinetica în timpul sarcinii : După administrarea orală , farmacocinetica lamivudinei în ultima parte a sarcinii a fost similară cu cea de la femeile care nu sunt gravide . 5. 3 Date preclinice de siguranță Administrarea de lamivudină în doze mari în cadrul studiilor de toxicitate la
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]