1,009 matches
-
cu o contribuție minoră a CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu are un efect inhibitor semnificativ asupra CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de 18 µM ) și un efect inhibitor slab asupra CYP2C9 ( CI50 de 50 µM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo , cu warfarină , a
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
în care glimepirida este administrată concomitent cu anumite medicamente , pot apărea atât creșteri , cât și reduceri nedorite ale acțiunii hipoglicemiante a glimepiridei . Din acest motiv , alte medicamente trebuie utilizate numai după informarea ( sau la recomandarea ) medicului . Glimepirida este metabolizată prin intermediul citocromului P450 2C9 ( CYP2C9 ) . Se cunoaște faptul că metabolizarea ei este influențată de administrarea concomitentă a inductorilor ( de exemplu , rifampicină ) sau inhibitorilor ( de exemplu , fluconazol ) CYP2C9 . Rezultatele unui studiu de interacțiune in vivo , publicate în literatura de specialitate , arată că valoarea
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
cu o contribuție minoră a CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu are un efect inhibitor semnificativ asupra CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de 18 µM ) și un efect inhibitor slab asupra CYP2C9 ( CI50 de 50 µM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo , cu warfarină , a
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
insuficiență hepatică severă ( Clasa CPT C ) ( vezi pct . 5. 2 ) . Atripla nu trebuie administrat concomitent cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) datorită competiției acestora cu efavirenz pentru citocromul P450 ( CYP ) 3A4 care ar putea duce la inhibarea metabolizării , cu potențial de reacții adverse severe și/ sau cu risc letal ( de exemplu aritmii cardiace , sedare prelungită sau deprimare respiratorie ) ( vezi pct . 4. 5 ) . În timpul tratamentului cu Atripla nu trebuie
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
Atripla nu au fost stabilite la pacienții cu antecedente semnificative de tulburări hepatice ( vezi pct . 5. 2 ) . Atripla este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece efavirenz este metabolizat în principal prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450 ( CYP450 ) , administrarea Atripla la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate trebuie făcută cu precauție . Acești pacienți trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește reacțiile adverse ale efavirenzului , mai ales în ceea ce privește simptomele la nivelul sistemului nervos . Trebuie efectuate periodic investigații de
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
efavirenz poate fi de asemenea modificată când acesta se administrează împreună cu medicamente sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Studiile clinice privind interacțiunile farmacocinetice și cele in vitro au demonstrat că posibilitatea unor interacțiuni mediate de citocromul P450 între emtricitabină sau fumarat de tenofovir disoproxil și alte medicamente este scăzută . 8 Contraindicații ale administrării concomitente Atripla nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
a fost de aproximativ 800 ml/ kg . După administrarea orală , tenofovirul este distribuit extensiv în întreg organismul . Biotransformare : studiile la om și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat în principal prin sistemul enzimatic al citocromului P450 , rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenzului și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . Studiile in vitro au stabilit că nici fumaratul de tenofovir disoproxil și nici tenofovirul nu sunt substraturi pentru enzimele citocromului P450 . De asemenea , emtricitabina nu a inhibat uridin- 5 ' - difosfoglucuronil transferaza , enzima responsabilă de glucuronoconjugare . Eliminare : efavirenz are un timp de înjumătățire prin eliminare relativ lung , de cel puțin 52 ore după doze unice ( vezi , de asemenea , date din studiul
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
de fractură trebuie avut în vedere în cazul femeilor cărora li se administrează pioglitazonă în cadrul unui tratament pe perioadă îndelungată . Pioglitazona trebuie folosită cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Glicemia trebuie monitorizată îndeaproape . Trebuie luată în considerare ajustarea dozei de pioglitazonă în limitele de dozaj recomandate sau modificarea tratamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s-
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
oficiale de interacțiune cu Competact . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . 5 Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . 5 Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori a ASC a pioglitazonei . Deoarece există un potențial de creștere a frecvenței reacțiilor adverse legate de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . Există un risc crescut
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există niciunefect inductor asupra principalelor izoenzime P450 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare : La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare : La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
numai prin secreție renală și nu suferă nici o metabolizare . Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
numai prin secreție renală și nu suferă nici o metabolizare . Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
numai prin secreție renală și nu suferă nici o metabolizare . Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
nu prezintă interacțiuni medicamentoase semnificative clinic . Nu se recomandă ajustarea dozelor de CHAMPIX sau administrarea concomitentă a medicamentelor enumerate mai jos . Studiile in vitro arată că este puțin probabil ca vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct . 5. 2 ) și prin urmare , nu este
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
este puțin probabil ca vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct . 5. 2 ) și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de CHAMPIX . Studiile in vitro arată că , la concentrații plasmatice terapeutice , vareniclina nu inhibă proteinele umane de transport renal . De aceea , este puțin
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]