1,869 matches
-
sa biologică . Etinilestradiolul este legat în mare măsură de albumina serică . Metabolizarea norelgestrominului se produce în ficat și metaboliții rezultați sunt norgestrelul , care este legat în mare măsură de SHGB , precum și diferiți metaboliți hidroxilați și conjugați . Etinilestradiolul este de asemenea metabolizat la diferiți compuși hidroxilați și la metaboliți glucurono - și sulfoconjugați . După îndepărtarea unui plasture transdermic , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a norelgestrominului și etinilestradiolului au fost de aproximativ 28 ore , respectiv de 17 ore . Contraceptive transdermice față de contraceptive
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
femeile în postmenopauză este de aproximativ 1350 l . Lasofoxifen se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 14 Metabolizare : Biotransformarea și profilul lasofoxifen la om au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
petidina și triptofanul . Medicația SNC : Se recomandă prudență atunci când DULOXETINE BOEHRINGER INGELHEIM se asociază cu alte medicamente și substanțe cu acțiune centrală , incluzând alcoolul etilic și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . 15 Duloxetina se absoarbe bine după administrarea
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
aproximativ 11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari sub aspectul CYP2D6 nu a fost investigată specific . Timpul de
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
petidina și triptofanul . Medicația SNC : Se recomandă prudență atunci când DULOXETINE BOEHRINGER INGELHEIM se asociază cu alte medicamente și substanțe cu acțiune centrală , incluzând alcoolul etilic și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . 32 Duloxetina se absoarbe bine după administrarea
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
aproximativ 11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată atât de CYP2D6 cât și de CYP1A2 . Pe baza
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . 39 antidepresive serotoninergice cum ar fi ISRS , triciclice cum ar fi clomipramina sau amitriptilina , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , venlafaxina sau triptanii , tramadolul , petidina și triptofanul . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
perforatum ) , venlafaxina sau triptanii , tramadolul , petidina și triptofanul . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
aproximativ 11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . 52 antidepresive serotoninergice cum ar fi ISRS , triciclice cum ar fi clomipramina sau amitriptilina , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , venlafaxina sau triptanii , tramadolul , petidina și triptofanul . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
perforatum ) , venlafaxina sau triptanii , tramadolul , petidina și triptofanul . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
aproximativ 11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
timpul de înjumătățire a crescut la 240 minute . Efectul evident al acestor modificări după seroconversie a fost o creștere de 2 - 3 ori a expunerii , bazată pe ASC și Cmax . Agalsidaza beta este o proteină și este probabil să fie metabolizată prin hidroliză peptidică . În consecință , nu se așteaptă ca insuficiența hepatică să afecteze farmacocinetica agalsidazei beta în mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a agalsidazei beta este considerată o cale minoră de eliminare . 5. 3 Date preclinice
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
fost o creștere de 2 - 3 ori a expunerii , bazată pe ASC și Cmax . La pacienții cu o expunere crescută după seroconversie nu s- au observat probleme neprevăzute privind siguranța Agalsidaza beta este o proteină și este probabil să fie metabolizată prin hidroliză peptidică . În consecință , nu se așteaptă ca insuficiența hepatică să afecteze farmacocinetica agalsidazei beta în mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a agalsidazei beta este considerată o cale minoră de eliminare . 5. 3 Date preclinice
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
există informații disponibile privind utilizarea deferipronei de către pacienți cu insuficiență renală sau hepatică . Deoarece deferiprona este eliminată în principal prin rinichi , poate aparea un risc crescut de complicații în cazul pacienților cu insuficiență renală . În mod similar , deoarece deferiprona este metabolizată în ficat , pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie tratați cu mare atenție . În timpul tratamentului cu deferipronă , în cazul acestei categorii de pacienți trebuie monitorizată funcția renală și cea hepatică . În cazul unei creșteri persistente a valorilor concentrației serice de alanin aminotransferază
Ro_362 () [Corola-website/Science/291121_a_292450]
-
pacienții care au mâncat înainte de administrare ( 85 µmol/ l ) , față de cei care nu au mâncat ( 126 µmol/ l ) , deși cantitatea totală de deferipronă absorbită în cazul pacienților care au mâncat înainte de administrare nu a fost mai scăzută . Biotransformare Deferiprona este metabolizată în principal într- un glucuronoconjugat . Acestui metabolit îi lipsește capacitatea de a lega fierul datorită dezactivării grupării 3- hidroxi a deferipronei . Eliminare La om , deferiprona este eliminată în principal prin intermediul rinichilor ; între 75 % și 90 % din doza ingerată este eliminată
Ro_362 () [Corola-website/Science/291121_a_292450]
-
există informații disponibile privind utilizarea deferipronei de către pacienți cu insuficiență renală sau hepatică . Deoarece deferiprona este eliminată în principal prin rinichi , poate aparea un risc crescut de complicații în cazul pacienților cu insuficiență renală . În mod similar , deoarece deferiprona este metabolizată în ficat , pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie tratați cu mare atenție . În timpul tratamentului cu deferipronă , în cazul acestei categorii de pacienți trebuie monitorizată funcția renală și cea hepatică . În cazul unei creșteri persistente a valorilor concentrației serice de alanin aminotransferază
Ro_362 () [Corola-website/Science/291121_a_292450]
-
pacienții care au mâncat înainte de administrare ( 85 µmol/ l ) , față de cei care nu au mâncat ( 126 µmol/ l ) , deși cantitatea totală de deferipronă absorbită în cazul pacienților care au mâncat înainte de administrare nu a fost mai scăzută . Biotransformare Deferiprona este metabolizată în principal într- un glucuronoconjugat . Acestui metabolit îi lipsește capacitatea de a lega fierul datorită dezactivării grupării 3- hidroxi a deferipronei . Eliminare La om , deferiprona este eliminată în principal prin intermediul rinichilor ; între 75 % și 90 % din doza ingerată este eliminată
Ro_362 () [Corola-website/Science/291121_a_292450]
-
sau mai mult . După fiecare utilizare , dispozitivul trebuie curățat și acoperit cu capacul . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții Fluticasone furoate- GSK . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Furoatul de fluticazonă este metabolizat în proporție mare la primul pasaj hepatic , astfel încât , la pacienții cu afecțiuni hepatice severe , expunerea sistemică la furoatul de fluticazonă administrat intranazal poate să crească . Aceasta poate să ducă la o frecvență mai mare a evenimentelor adverse sistemice ( vezi pct
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]