7,605 matches
-
saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale concentrațiilor plasmatice ale NUA de la 1000 mg la 2000 mg . În studiile in vitro , acidul nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
cu doza ale concentrațiilor plasmatice ale NUA de la 1000 mg la 2000 mg . În studiile in vitro , acidul nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
rosiglitazonă și digoxină . Pe baza acestor date , nu este de așteptat ca laropiprantul să prezinte interacțiuni cu substraturi ale izoenzimelor CYP 3A4 , 2C9 , 2C8 și cu glicoproteina P umană ( P- gp ) . În studiile in vitro , laropiprantul nu a inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C19 , CYP2D6 sau CYP2E1 . Clopidogrel : Într- un studiu clinic , nu a existat niciun efect semnificativ al laropiprantul asupra inhibării de către clopidogrel a agregării plachetare induse de ADP , dar a existat o creștere modestă a inhibării de către clopidogrel
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
trigliceride ( TG ) și lipoproteină( a ) ( Lp( a ) , o particulă LDL modificată ) și determină creșterea concentrațiilor de lipoproteine cu densitate mare ( HDL- C ) și de apolipoproteină A- I ( apo A- I , principala componentă proteică din HDL ) . Laropiprantul suprimă hiperemia cutanată tranzitorie mediată de PGD2 asociată cu administrarea acidului nicotinic . Laropiprantul nu are niciun efect asupra concentrațiilor lipidelor și nici nu interferă cu efectele acidului nicotinic asupra lipidelor . Acid nicotinic Mecanism de acțiune Mecanismele prin care acidul nicotinic modifică profilul lipidic plasmatic nu
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
și Lp( a ) precum și la creșterea concentrațiilor HDL- C și apo A- I , toate acestea fiind asociate cu un risc cardiovascular mai scăzut . Explicații suplimentare care nu implică reducerea AGL plasmatici ca element central al modificării profilului lipidic includ inhibarea mediată de acidul nicotinic a lipogenezei de novo sau esterificarea acizilor grași în TG la nivel hepatic . Efecte farmacodinamice Acidul nicotinic determină o modificare relativă a distribuției subclaselor LDL de la particule LDL mici , dense ( cele mai aterogene ) la particule LDL mai
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
unei monitorizări cumulative cu durata de cincisprezece ani , au fost cu 11 % mai puține decese în grupul căruia i s- a administrat acid nicotinic , comparativ cu lotul placebo . Laropiprant Mecanism de acțiune Hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic este mediată în principal de eliberarea prostaglandinei D2 ( PGD2 ) la nivel cutanat . Studiile genetice și farmacologice pe modele animale au demonstrat faptul că PGD2 , acționând prin intermediul DP1 , unul dintre cei doi receptori pentru PGD2 , prezintă un rol principal în hiperemia cutanată tranzitorie
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale concentrațiilor plasmatice ale NUA de la 1000 mg la 2000 mg . În studiile in vitro , acidul nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
cu doza ale concentrațiilor plasmatice ale NUA de la 1000 mg la 2000 mg . În studiile in vitro , acidul nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
ErbB1 ) cât și ale ErbB2 ( HER2 ) ( constantele aparente de inhibiție estimate sunt de 3nM , respectiv de 13nM ) cu o disociere lentă de acești receptori ( timpul de înjumătățire mai mare sau egal cu 300 de minute ) . Lapatinib inhibă creșterea celulară tumorală mediată de ErbB in vitro și în diverse modele animale . 7 Efectele lapatinibului de inhibare a creșterii au fost evaluate pe linii celulare condiționate cu trastuzumab . In vitro , lapatinib a avut o activitate semnificativă împotriva liniilor celulare de cancer mamar selectate
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
urină și materiile fecale a fost tigeciclina nemodificată , însă au fost , de asemenea , prezenți și un metabolit N- acetilic și un epimer al tigeciclinei . Studiile in vitro pe microsomi hepatici umani au indicat faptul că tigeciclina nu inhibă căile metabolice mediate de nici una din următoarele 6 izoforme ale citocromului P450 ( CYP ) : 1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , și 3A4 prin inhibare competitivă . În plus , tigeciclina nu a prezentat nici o dependență de NADPH în ceea ce privește inhibarea CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A , ceea ce sugerează absența
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți , deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți , deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți , deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți , deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți , deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți , deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
tratamentului antipsihotic , ameliorarea stării clinice a pacientului poate să necesite câteva zile până la câteva săptămâni . Pe durata acestei perioade , pacienții trebuie monitorizați atent . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile clinice , expunerea medie la olanzapină a fost cu aproximativ 27 % mai mare la adolescenți . Diferențele demografice dintre adolescenți și adulți includ o greutate corporală medie mai mică și faptul că mai puțini adolescenți erau fumători . Este posibil ca asemenea factori să contribuie la o expunere medie mai mare observată în rândul adolescenților . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitate acută ( după doză unică ) Semnele de
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
asociate demenței și nu se recomandată la acest grup special de pacienți deoarece determină creșterea mortalității și a riscului de accident vascular cerebral . În studii clinice controlate cu placebo ( cu o durată de 6- 12 săptămâni ) la pacienți vârstnici ( vârsta medie 78 ani ) cu psihoze și/ sau tulburări de comportament asociate demenței , s- a înregistrat o creștere de 2 ori a incidenței deceselor la pacienții tratați cu olanzapină comparativ cu cei la care s- a administrat placebo ( 3, 5 % , respectiv 1
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]