8,976 matches
-
metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul de siguranță non-
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
4 . 102 Spuneți imediat medicului dacă observați una din următoarele : dacă aveți dureri în piept , dificultăți de respirație , tuse și leșin dacă aveți sângerări neașteptate sau vânătăi fără să vă fi rănit dacă observați sânge când vomitați , în scaune sau urină , sau aveți scaune negre dacă aveți semne de infecție cum ar fi febră , frisoane severe Toate acestea pot fi semne ale unor reacții adverse serioase . Frecvențele sunt definite după cum urmează : foarte frecvente : frecvente : mai puțin frecvente : rare : foarte rare : necunoscute
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice . Fosamprenavir este hidrolizat rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de 7, 7 ore . În cazul administrării concomitente de Telzir și ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și adolescenți , la opt pacienți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani li
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fosamprenavirului în asociere cu ritonavir nu a fost studiată la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 1 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Clearance- ul renal al ritonavirului este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . 21 Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
plasmatice . Fosamprenavir este hidrolizat rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de 7, 7 ore . În cazul administrării concomitente de Telzir și ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și adolescenți , la opt pacienți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani li
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fosamprenavirului în asociere cu ritonavir nu a fost studiată la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 1 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Clearance- ul renal al ritonavirului este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
izoenzimeale citocromului P450 . Nu s- au identificat in vivo conjugați de faza 2 ale nici unuia dintre compuși . Eliminare Oseltamivirul absorbit este eliminat în principal ( > 90 % ) prin transformare în oseltamivir carboxilat . Nu este metabolizat mai departe și se elimină prin urină . Concentrațiile plasmatice maxime ale oseltamivirului carboxilat scad cu un timp de înjumătățire plasmatică de 6 până la 10 ore la majoritatea subiecților . Metabolitul activ este eliminat în totalitate prin excreție renală . Clearance- ul renal ( 18, 8 l/ h ) depășește rata de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
izoenzimeale citocromului P450 . Nu s- au identificat in vivo conjugați de faza 2 ale nici unuia dintre compuși . Eliminare Oseltamivirul absorbit este eliminat în principal ( > 90 % ) prin transformare în oseltamivir carboxilat . Nu este metabolizat mai departe și se elimină prin urină . Concentrațiile plasmatice maxime ale oseltamivirului carboxilat scad cu un timp de înjumătățire plasmatică de 6 până la 10 ore la majoritatea subiecților . Metabolitul activ este eliminat în totalitate prin excreție renală . Clearance- ul renal ( 18, 8 l/ h ) depășește rata de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
izoenzimeale citocromului P450 . Nu s- au identificat in vivo conjugați de faza 2 ale nici unuia dintre compuși . Eliminare Oseltamivirul absorbit este eliminat în principal ( > 90 % ) prin transformare în oseltamivir carboxilat . Nu este metabolizat mai departe și se elimină prin urină . Concentrațiile plasmatice maxime ale oseltamivirului carboxilat scad cu un timp de înjumătățire plasmatică de 6 până la 10 ore la majoritatea subiecților . Metabolitul activ este eliminat în totalitate prin excreție renală . Clearance- ul renal ( 18, 8 l/ h ) depășește rata de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
ale citocromului P450 . Nu s- au identificat in vivo conjugați de faza 2 ale nici unuia dintre compuși . Eliminare Oseltamivirul absorbit este eliminat în principal ( > 90 % ) prin transformare în oseltamivir carboxilat . Nu este metabolizat mai departe și se elimină prin urină . Concentrațiile plasmatice maxime ale oseltamivirului carboxilat scad , cu un timp de înjumătățire plasmatică de 6 până la 10 ore la majoritatea subiecților . Metabolitul activ este eliminat în totalitate prin excreție renală . Clearance- ul renal ( 18, 8 l/ h ) depășește rata de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
vezi pct . 4. 3 ) . În plus , 5 pacienți cu leucemie mieloidă cronică ( LMC ) cărora li s- au administrat azacitidină și etopozidă au prezentat acidoză tubulară renală , definită prin scăderea valorilor bicarbonatului seric < 20 mmol/ l în asociere cu alcalinizarea urinii și hipokaliemie ( potasiu seric < 3 mmol/ l ) . Dacă apar scăderi inexplicabile ale bicarbonatului seric ( < 20 mmol/ l ) sau creșteri ale creatininei serice sau ale BUN , doza trebuie redusă sau administrarea trebuie amânată ( vezi pct . 4. 2 ) . Pacienții cu
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
înjumătățire prin eliminare ( t½ ) de 41 ± 8 minute . Excreția urinară este calea principală de eliminare a azacitidinei și/ sau a metaboliților acesteia . După administrarea intravenoasă și subcutanată de 14 C- azacitidină , 50- 85 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată din urină , în timp ce < 1 % a fost recuperată din materiile fecale . Grupuri speciale de pacienți Nu s- au efectuat studii specifice cu privire la efectele insuficienței renale și hepatice ( vezi pct . 4. 2 ) , sexului , vârstei sau rasei asupra farmacocineticii azacitidinei . 5. 3 Date preclinice
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
urinară . • O infecție virală care provoacă herpes labial ( herpes ) . 26 • Sângerări ale gingiilor , sângerări la nivelul stomacului sau intestinului , sângerări de la nivelul rectului datorită hemoroizilor ( hemoragie hemoroidală ) , sângerare la nivelul ochiului , sângerare sub piele sau în piele ( hematom ) . • Sânge în urină . • Ulcere ale gurii sau limbii . • Modificări ale pielii la locul injectării . Reacții adverse mai puțin frecvente : • Reacții alergice ( de hipersensibilitate ) . Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect , vă rugăm să
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
de albumină . • Metabolizare Nu s- au efectuat studii după administrarea inhalatorie . Iloprost este intens metabolizat în principal pe calea ß- oxidării catenei laterale carboxilice . Substanța nu se elimină sub formă nemodificată . Principalul metabolit este tetranor- iloprost , care se găsește în urină sub formă liberă și sub formă conjugată de 4 diastereoizomeri . Experimentele efectuate la animale au demonstrat că tetranor- iloprost este inactiv din punct de vedere farmacologic . Rezultatele studiilor in vitro au arătat că metabolizarea dependentă de CYP 450 are un
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
interindividuale ale clearance- ului total au fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați prin model s- au apropiat de cei estimați în studiile de fază I . Farmacocinetica
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
interindividuale ale clearance- ului total au fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați prin model s- au apropiat de cei estimați în studiile de fază I . Farmacocinetica
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
gena UL97 . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Principala cale de eliminare a cidofovirului este excreția renală a medicamentului nemodificat prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . La pacienții cu funcție renală normală , 80- 100 % din doza administrată intravenos a fost regăsită în urină după 24 de ore sub formă de cidofovir nemodificat . Nu au fost detectați metaboliți ai cidofovirului în plasma sau urina pacienților . La finalul perfuziei de o oră cu cidofovir 5 mg/ kg administrat concomitent cu probenecid pe cale orală , concentrația serică
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
glomerulară și secreție tubulară . La pacienții cu funcție renală normală , 80- 100 % din doza administrată intravenos a fost regăsită în urină după 24 de ore sub formă de cidofovir nemodificat . Nu au fost detectați metaboliți ai cidofovirului în plasma sau urina pacienților . La finalul perfuziei de o oră cu cidofovir 5 mg/ kg administrat concomitent cu probenecid pe cale orală , concentrația serică medie ( ± DS ) a cidofovirului a fost de 19, 6 ( ± 7, 18 ) mcg/ ml . Valorile medii ale cretininemiei totale , volumul de
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
administrat în perfuzie intravenoasă cu o viteză constantă timp de 1 oră ) administrată o dată la două săptămâni . Ajustarea dozei . Dacă prezentați scăderea funcției renale , este posibil ca VISTIDE să nu fie potrivit pentru dumneavoastră . Vă vor fi prelevate probe de urină și/ sau sânge înainte de fiecare perfuzie de VISTIDE pentru a vă testa funcția renală . Pentru pacienții la care se evidențiază scăderea funcției renale , doza de VISITIDE poate fi întreruptă temporar sau permanent , în funcție de caz . Dacă vi s- a administrat accidental
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]