8,976 matches
-
hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
14C - nevirapină , aproximativ 91, 4 ± 10, 5 % din doza marcată radioactiv a fost recuperată , calea urinară ( 81, 3 ± 11, 1 % ) reprezentînd principala cale de excreție comparativ cu materiile fecale ( 10, 1 ± 1, 5 % ) . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
în 165 aminoacizi . Cele patru lanțuri de carbohidrați sunt atașate prin trei legături N- glicozidice și o legătură O - glicozidică la proteină . Epoetina zeta este identică în ceea ce privește secvența de aminoacizi și compoziția de carbohidrați cu eritropoietina umană endogenă izolată din urina pacienților anemici . Eficacitatea biologică a eritropoietinei a fost demonstrată la diferite modele animale , in vivo ( șobolani normali și anemici , șoareci policitemici ) . După administrare de eritropoietină , au crescut numărul eritrocitelor , reticulocitelor , valorile Hb și viteza de încorporare a 59Fe . După incubare
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4 ore . Acumularea sitagliptin după administrarea de doze repetate este minimă
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4 ore . Acumularea sitagliptin după administrarea de doze repetate este minimă
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4 ore . Acumularea sitagliptin după administrarea de doze repetate este minimă
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Eliminare : timpul de înjumătățire plasmatica ( t/ 2 exprimat în ore ) al capecitabinei , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR , 5- FU și FBAL este 0, 85 ; 1, 11 ; 0, 66 ; 0, 76 și 3, 23 . Capecitabina și metaboliților săi sunt excretați predominant în urină ; 95, 5 % din doza de capecitabină administrată se regăsește în urină . Eliminarea prin materiile fecale este minimă ( 2, 6 % ) . Metabolitul cel mai important excretat în urină este FBAL , care reprezintă 57 % din doza administrată . Terapia asociată : Studiile de fază I
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
capecitabinei , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR , 5- FU și FBAL este 0, 85 ; 1, 11 ; 0, 66 ; 0, 76 și 3, 23 . Capecitabina și metaboliților săi sunt excretați predominant în urină ; 95, 5 % din doza de capecitabină administrată se regăsește în urină . Eliminarea prin materiile fecale este minimă ( 2, 6 % ) . Metabolitul cel mai important excretat în urină este FBAL , care reprezintă 57 % din doza administrată . Terapia asociată : Studiile de fază I care evaluează efectul Xeloda asupra farmacocineticii docetaxel sau paclitaxel și invers
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
66 ; 0, 76 și 3, 23 . Capecitabina și metaboliților săi sunt excretați predominant în urină ; 95, 5 % din doza de capecitabină administrată se regăsește în urină . Eliminarea prin materiile fecale este minimă ( 2, 6 % ) . Metabolitul cel mai important excretat în urină este FBAL , care reprezintă 57 % din doza administrată . Terapia asociată : Studiile de fază I care evaluează efectul Xeloda asupra farmacocineticii docetaxel sau paclitaxel și invers nu au arătat nici un efect al Xeloda asupra farmacocineticii docetaxel sau paclitaxel ( Cmax și ASC
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]