1,009 matches
-
s- au efectuat studii în acest sens . 3 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la fosamprenavir , amprenavir sau la oricare dintre excipienții Telzir sau hipersensibilitate la ritonavir . Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) , de exemplu amiodaronă , astemizol , bepridil , cisapridă , dihidroergotamină , ergotamină , pimozidă , chinidină , terfenadină , midazolam administrat pe cale orală ( pentru precauții în cazul administrării pe cale parenterală a midazolamului vezi pct . 4. 5 ) , triazolam administrat pe cale orală . Telzir cu ritonavir nu trebuie
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanțe active , crescându- le astfel concentrația plasmatică și ducând la reacții adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum este aritmia cardiacă ( de exemplu amiodaronă
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o 20 mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
vârstă nu s- au efectuat studii în acest sens . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la fosamprenavir , amprenavir sau la oricare dintre excipienții Telzir sau la ritonavir . Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) , de exemplu amiodaronă , astemizol , bepridil , cisapridă , dihidroergotamină , ergotamină , pimozidă , chinidină , terfenadină , midazolam administrat pe cale orală ( pentru precauții în cazul administrării pe cale parenterală a midazolamului vezi pct . 4. 5 ) , triazolam administrat pe cale orală . Telzir cu ritonavir nu trebuie
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanțe active , crescându- le astfel concentrația plasmatică și ducând la reacții adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum este aritmia cardiacă ( de exemplu amiodaronă
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care sunt
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
insuficienței hepatice ajunge până la 50%. 80-90% este metabolizat în ficat prin conjugare, rezultând glucurono- (cea mai mare parte) și sulfoconjugați, excretați apoi în urină. 2% până la 4% se elimină sub formă neschimbată în urină, iar o mică fracțiune ia calea citocromului P450 din mitocondriile hepatice, fiind sursa unui metabolit foarte toxic, care este rapid inactivat prin conjugare cu glutation. Acest metabolit este apoi conjugat a doua oară cu cisteină și acid mercapturic și eliminat renal. Această oxidare cu 2 electroni a
Paracetamol () [Corola-website/Science/301493_a_302822]
-
înalte de PHS. Eficiența maximă a paracetamolului se obține în cazul durerilor slabe de origine non-viscerală. În caz de supradozare căile de inactivare prin sulfo- și glucurono-conjugare se saturează și astfel se recurge la calea în mod normal minoritară, a citocromului P450 (oxidare). Metabolitul intermediar, foarte toxic datorită gradului mare de reactivitate, despre care se crede că este N-acetilimidoquinona, este rapid conjugat cu glutation. Gluationul poate deveni destul de repede insuficient în intoxicațiile masive, și astfel N-acetilimidoquinona liberă difuzează în citoplasma hepatocitelor
Paracetamol () [Corola-website/Science/301493_a_302822]
-
insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al duloxetinei
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al duloxetinei
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
să ia alte medicamente pe cale orală timp de cel puțin 6 ore înainte de administrarea Bondenza și timp de 1 oră după administrarea Bondenza . Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
înainte de administrarea Bondenza și timp de 1 oră după administrarea Bondenza . Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte medicamente , din cauza deplasării de pe proteinele plasmatice este redus . Acidul ibandronic este eliminat
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
terapeutică pentru fiecare pacient în funcție de evaluarea individuală a raportului risc/ beneficiu . 17 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ale medicamentului ) și , de aceea , potențialul de interacțiuni
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ale medicamentului ) și , de aceea , potențialul de interacțiuni cu alte medicamente , datorită deplasării de pe proteinele plasmatice este redus . Acidul ibandronic
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și a epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și a epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]