146 matches
-
M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală a micafunginului . Chiar dacă micafungin este un substrat al CYP3A in vitro , in vivo hidroxilarea de către CYP3A nu este o cale principală de metabolizare a micafunginului . Eliminare și excreție Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 10- 17 ore și se menține la aceste valori până la doza de 8 mg/ kg după o singură
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
24 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
50 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
76 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
unei metabolizări semnificative la nivelul citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
unei metabolizări semnificative la nivelul citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
după administrarea orală de doze unice și multiple de nepafenac 14C . Metabolizare Nepafenac prezintă o bioactivare relativ rapidă în amfenac prin intermediul hidrolazelor intraoculare . Ulterior , printr- un proces de metabolizare masivă , amfenac se transformă în mai mulți metaboliți polari care implică hidroxilarea inelului aromatic , conducând la formarea conjugatelor glucuronice . Analizele radiocromatografice efectuate înainte și după hidroliza β- glucuronidazei au evidențiat că toți metaboliții se aflau sub formă de conjugate glucuronice , cu excepția amfenac . Amfenac a fost metabolitul principal la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
Este un inhibitor selectiv la COX2, la doze de 200-300mg/zi. Este bine absorbit pe cale digestivă. Legarea de proteinele plasmatice este de circa 97%. Activitatea este datorată medicamentului si nu metaboliților săi. Este metabolizat la nivel hepatic de către CYP2C9, prin hidroxilare, oxidare și o mică parte prin glucuronidare. Nivelurile celecoxibului pot fi crescute de către inhibitori (fluconazol, fluvastatin, etc.) deși nu există date care să susțină aceasta. inhibă CYP2D6 și astfel poate afecta concentrațiile serice ale unor antideprimante, antifungice, antipsihotice, analgezice si
Celecoxib () [Corola-website/Science/302253_a_303582]
-
Scorbutul este una din bolile care apar odată cu malnutriția (alte astfel de deficiențe de vitamine - avitaminoze - sunt beriberi sau pelagra) și, este încă larg răspândit în zonele lumii care depind de ajutoarele umanitare alimentare. Sinteza normală de colagen depinde de hidroxilarea prolinei și lizinei pentru a forma hidroxiprolină și, respectiv hidroxilizină. Acești aminoacizi neobișnuiți se găsesc din abundență în colagen și conferă putere fibrilelor de colagen. Prolil hidroxilaza și lizil hidroxilaza, enzimele care catalizează hidroxilarea, au nevoie de vitamina C. Fără
Scorbut () [Corola-website/Science/301450_a_302779]
-
Sinteza normală de colagen depinde de hidroxilarea prolinei și lizinei pentru a forma hidroxiprolină și, respectiv hidroxilizină. Acești aminoacizi neobișnuiți se găsesc din abundență în colagen și conferă putere fibrilelor de colagen. Prolil hidroxilaza și lizil hidroxilaza, enzimele care catalizează hidroxilarea, au nevoie de vitamina C. Fără ea, hidroxiprolina și hidroxilizina nu se formează, iar fibrilele de colagen care rezultă sunt cu mult mai slabe decât în mod normal.
Scorbut () [Corola-website/Science/301450_a_302779]
-
concentrațiilor din sânge față de cele din plasmă ale nilotinibului este de 0, 71 . Conform studiilor in vitro , legarea de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 98 % . Biotransformare Principalele căi de metabolizare identificate la subiecții sănătoși sunt oxidarea și hidroxilarea . Nilotinibul este principalul compus circulant decelat în ser . Niciunul dintre metaboliți nu contribuie la activitatea farmacologică a nilotinibului . Nilotinibul este metabolizat , în principal , de către CYP3A4 și , posibil , în mai mică măsură , de către CYP2C8 . 14 Eliminare După administrarea la subiecții sănătoși
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
de sinteză microbiologică, alături de compușii de degradare a celorlalți componenți din materialul vegetal. În acest caz, lignina poate fi considerată drept precursor al substanțelor humice. Astfel, sub acțiunea enzimelor, materialul ligninic se degradează cu formarea în urma proceselor de hidroliză, oxidare, hidroxilare și decarboxilare a chinonelor, care sub formă condensată constituie materialul solului (figura 47Ă. Apariția fragmentelor chinonice în lignina din sol, ca urmare a procesului de degradare este rezultatul „îmbătrânirii ligninei” în mediu anaerob, înainte de transformarea acesteia în humus. Deoarece această
LIGNINA – POLIMER NATURAL AROMATIC CU RIDICAT POTENȚIAL DE VALORIFICARE by ELENA UNGUREANU () [Corola-publishinghouse/Science/1630_a_2976]
-
inactivi, scindați ulterior de către anumite enzime proteolitice specifice, în mediatori chimici activi. La elaborarea neurotransmițătorilor, unul din factorii indispensabili biosintezei participă de regulă cu rol limitant, în vederea asigurării mecanismului de reglare a reacțiilor respective. Ca exemplu poate fi dat cazul hidroxilării tirozinei de către enzima tirozinhidroxilaza și transformarea acesteia în DOPA, ca etapă limitantă în biosinteza catecolaminelor. Conținutul butonilor sinaptici în substanțe mediatoare depinde nu numai de intensitatea proceselor de biosinteză a acestora, ci și de capacitatea lor de stocare și recaptare
Sistemul nervos vegetativ Anatomie, fiziologie, fiziopatologie by I. HAULICĂ () [Corola-publishinghouse/Science/100988_a_102280]
-
noradrenalina și dopamina sunt adevărați mediatori chimici simpatico-adrenergici. Ca parte componentă atât a sistemului nervos simpatic, cât și a sistemului endocrin, medulosuprarenala deține un loc aparte în reglările neuro-endocrino-vegetative. Biosinteza catecolaminelor se realizează la nivel neuronal din tirozină sau prin hidroxilarea prealabilă a fenilalaninei cu ajutorul fenilalanil hidroxilazei, al cărei deficit genetic determină oligofrenia fenilpiruvică. Din hidroxilarea tirozinei rezultă dihidroxifenilalanina (DOPA), iar prin decarboxilarea acestora se formează dopamina, ca mediator chimic și, totodată, precursor al noradrenalinei, principalul neurotransmițător simpatico-adrenergic. Sub influența unei
Sistemul nervos vegetativ Anatomie, fiziologie, fiziopatologie by I. HAULICĂ () [Corola-publishinghouse/Science/100988_a_102280]