2,473 matches
-
Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienți cu insuficiență renală evidențiază faptul că eliminarea lamivudinei este influențată de disfuncția renală . Regimul de administrare recomandat la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
intracelulară a zalcitabinei dacă cele două medicamente sunt utilizate concomitent . De aceea , nu se recomandă administrarea de Epivir în asociere cu zalcitabina . Administrarea concomitentă de lamivudină cu ganciclovir sau foscarnet intravenos nu este recomandată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică datorită metabolizării limitate și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a medicamentului pe cale renală . Administrarea de trimetoprim/ sulfametoxazol 160 mg/ 800 mg a crescut expunerea la lamivudină cu aproximativ 40 % , din cauza trimetoprimului ; sulfametoxazolul nu a prezentat interacțiuni
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
medie a raportului concentrațiilor de lamivudină din LCR/ plasmă la 2- 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienți cu insuficiență renală evidențiază faptul că eliminarea lamivudinei este influențată de disfuncția renală . Regimul de administrare recomandat la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
considerat a fi semnificativ din punct de vedere clinic . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
din punct de vedere clinic . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 7 doisprezece metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având doar o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
micrograme/ ml în zilele 1 și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 22 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
1 și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 22 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
micrograme/ ml în zilele 1 și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 37 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
1 și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 37 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
micrograme/ ml în zilele 1 și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 52 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
1 și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 52 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în plasmă . În plasma umană au fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
9, 3 % ) și vildagliptin se distribuie în mod egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( Vss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . 9 Biotransformare La om , metabolizarea este principala cale de eliminare pentru vildagliptin , reprezentând 69 % din doză . Principalul metabolit ( LAY 151 ) este farmacologic inactiv și este produsul de hidroliză al porțiunii ciano , reprezentând 57 % din doză , urmat de produsul de hidroliză al amidei ( 4 % din doză
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
eritrocite . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același timp . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Vd mediu a variat între 63 și 276 l . Metabolizare Metformina este excretată sub formă nemodificată în urină . La om nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând că metformina se elimină prin filtrare glomerulară și prin secreție tubulară . După administrarea
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
nivelului glucozei ( zahărului ) în sânge sau în care organismul nu poate utiliza eficient insulina . Icandra conține două substanțe active , fiecare având un mod diferit de acțiune . Vildagliptina , care este un inhibitor de dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , acționează prin blocarea metabolizării hormonilor de tip „ incretin ” din organism . Acești hormoni sunt eliberați după o masă și stimulează pancreasul pentru a produce insulină . Prin creșterea nivelurilor de hormoni de tip incretin în sânge , vildagliptina stimulează pancreasul pentru a produce mai multă insulină , când
Ro_447 () [Corola-website/Science/291206_a_292535]
-
este absorbit rapid dup administrarea oral . Se absoarbe aproximativ 60 % dintr- o doz oral . Glucuronidarea presistemic este intens . Biodisponibilitatea absolut a raloxifenului este 2 % . Timpul de atingere a concentra iei i biodisponibilit îi plasmatice maxime este în func ie de metabolizarea sistemic i de ciclul entero- hepatic al raloxifenului i al metaboli ilor s i glucuronida i . Raloxifenul este distribuit extensiv în organism . Volumul de distribu ie nu este dependent de doz . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99
Ro_754 () [Corola-website/Science/291513_a_292842]
-
ciclul entero- hepatic al raloxifenului i al metaboli ilor s i glucuronida i . Raloxifenul este distribuit extensiv în organism . Volumul de distribu ie nu este dependent de doz . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99 % ) . Raloxifenul sufer o metabolizare extensiv în glucuronoconjuga i la primul pasaj hepatic : raloxifen - 4 ' - glucuronid , raloxifen- 6- glucuronid i raloxifen- 6 , 4 ' - glucuronid . Nu au fost detecta i al i metaboli i . Raloxifenul reprezint mai pu în de 1 % din concentra iile combinate ale
Ro_754 () [Corola-website/Science/291513_a_292842]
-
mai bun compromis în termeni de greutate moleculară , farmacocinetică și acceptabilitate a medicamentului . Datorită polarității înalte a acidului ranelic , absorbția , distribuția și legarea de proteinele plasmatice ale acestuia sunt reduse . Nu există acumulare de acid ranelic și nici o evidență a metabolizării acestuia la om și animale . Absorbție După administrarea orală a unei doze de 2 g ranelat de stronțiu , biodisponibilitatea absolută a stronțiului este de aproximativ 25 % ( între 19 și 27 % ) . Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 3- 5 ore după
Ro_767 () [Corola-website/Science/291526_a_292855]
-
este metabolizată in vitro de către izoenzima CYP 3A4 și în consecință poate fi necesară ajustarea dozei când nitizinona este administrată concomitent cu inhibitori sau inductori ai acestei enzime . Pe baza studiilor in vitro , nu se așteaptă ca nitizinona să inhibe metabolizarea mediată de către CYP 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 sau 3A4 . Nu s- au efectuat studii specifice privind interacțiunile cu alimente . Cu toate acestea , nitizinona a fost administrată împreună cu alimente în timpul studiilor privind eficacitatea și siguranța . În consecință , dacă nitizinona este
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]
-
privind acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an orice informații noi disponibile și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Nu s- au efectuat studii specifice privind absorbția , distribuția , metabolizarea și eliminarea nitizinonei . După administrarea unei doze unice de capsule de nitizinonă ( 1 mg/ kg ) la 10 voluntari sănătoși de sex masculin , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al nitizinonei a fost de 54 de ore . Analiza farmacocinetică a
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]