8,651 matches
-
ale dextrometorfanului , substrat al CYP2D6 , au crescut cu aproximativ 136 % . Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care reprezintă un substrat pentru această enzimă , pot fi crescute atunci când celecoxibul este utilizat concomitent . Exemple de medicamente metabolizate de către CYP2D6 sunt antidepresivele ( triciclice și inhibitoare selective ale receptorilor serotoninergici ) , neurolepticele , antiaritmicele , etc . Dozajul ajustat individual al substraturilor CYP2D6 cu doze adaptate fiecărui pacient , poate fi redus la nevoie la începutul tratamentului cu celecoxib sau crescut la sfârșitul tratamentului cu celecoxib . Studii in vitro au arătat că
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
mai mari decât cele raportate pentru placebo pe parcursul a 12 studii clinice placebo și/ sau activ controlate cu durata de până la 12 săptămâni , cu doze zilnice de celecoxib de 100 mg până la 800 mg . În studiile suplimentare , folosind AINS non- selective drept comparatori , aproximativ 7400 de pacienți cu artrită au fost tratați cu celecoxib în doze zilnice de până la 800 mg , incluzând aproximativ 2300 de pacienți tratați timp de 1 an sau mai mult . Reacțiile adverse observate la administrarea de celecoxib
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Celecoxibul este un derivat pirazolic , substituent diaril , similar din punct de vedere chimic cu alte sulfonamide ( de exemplu tiazidele , furosemidul ) , dar diferit de sulfonamidele arilaminice ( de exemplu sulfametoxazolul și alte antibiotice sulfonamidice ) . 24 Celecoxibul este un inhibitor selectiv al ciclooxigenazei 2 ( COX- 2 ) activ pe cale orală . La voluntarii sănătoși , la dozele terapeutice de 400 mg de două ori pe zi utilizate pentru tratamentul PAF nu a fost observată o inhibare semnificativă statistic a COX- 1 ( evaluată prin inhibarea
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
procesul de vindecare a ulcerului . COX- 2 a fost identificată la om în țesuturile din jurul ulcerelor gastrice , dar implicarea sa în vindecarea ulcerelor nu a fost stabilită . Diferențele , în ceea ce privește activitatea antiplachetară , dintre anumite AINS inhibitoare ale COX- 1 și inhibitori selectivi ai COX- 2 pot avea implicații clinice la pacienții cu risc de apariție a reacțiilor tromboembolice . Inhibitorii selectivi ai COX- 2 diminuă formarea prostaciclinelor sistemice ( și , posibil și endoteliale ) , fără afectarea tromboxanului plachetar . Un efect dependent de doză asupra formării
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
implicarea sa în vindecarea ulcerelor nu a fost stabilită . Diferențele , în ceea ce privește activitatea antiplachetară , dintre anumite AINS inhibitoare ale COX- 1 și inhibitori selectivi ai COX- 2 pot avea implicații clinice la pacienții cu risc de apariție a reacțiilor tromboembolice . Inhibitorii selectivi ai COX- 2 diminuă formarea prostaciclinelor sistemice ( și , posibil și endoteliale ) , fără afectarea tromboxanului plachetar . Un efect dependent de doză asupra formării de TxB2 a fost observat după doze mari de celecoxib . Cu toate acestea , la subiecți sănătoși , în studii
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
juvenilă . Toxicitatea cardiovasculară pe termen lung , la copiii expuși la celecoxib , nu a fost evaluată și nu se cunoaște dacă riscul pe termen lung poate fi similar cu cel observat la adulții expuși la celecoxib sau la alți COX- 2 selectivi și AINS non- selective ( vezi pct . 4. 4 ; efecte cardiovasculare ) . Siguranța cardiovasculară - Studii pe termen lung implicând subiecți cu polipi adenomatoși sporadici : au fost efectuate două studii cu celecoxib care au inclus subiecți cu polipi adenomatoși sporadici , cum sunt studiul
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
termen lung , la copiii expuși la celecoxib , nu a fost evaluată și nu se cunoaște dacă riscul pe termen lung poate fi similar cu cel observat la adulții expuși la celecoxib sau la alți COX- 2 selectivi și AINS non- selective ( vezi pct . 4. 4 ; efecte cardiovasculare ) . Siguranța cardiovasculară - Studii pe termen lung implicând subiecți cu polipi adenomatoși sporadici : au fost efectuate două studii cu celecoxib care au inclus subiecți cu polipi adenomatoși sporadici , cum sunt studiul APC ( Adenoma Prevention with
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
Durata efectului este menținută timp de cel puțin 24 de ore . Bimatoprost este un agent hipotensiv ocular puternic . Este o prostamidă sintetică , înrudită structural cu prostaglandina F2α ( PGF2α ) , care nu acționează prin intermediului niciunui receptor cunoscut al prostaglandinei . Bimatoprost imită selectiv efectele substanțelor biosintetizate nou descoperite numite prostamide . În timpul tratamentului de 12 luni în monoterapie , comparativ cu timolol , dimineața ( 08: 00 ) variația medie a valorii presiunii intraoculare față de momentul inițal s- a situat între - 7, 9 și - 8, 8 mm Hg
Ro_603 () [Corola-website/Science/291362_a_292691]
-
ale toxicității litiului . Până în prezent , efecte similare s- au raportat foarte rar pentru irbesartan . De aceea , această asociere nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Antiinflamatoare nesteroidiene : Administrarea concomitentă a antagoniștilor de angiotensină II cu antiinflamatoare nesteroidiene ( de exemplu inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 ( COX 2 ) , acid acetilsalicilic ( > 3 g/ zi ) și 4 antiinflamatoare nesteroidiene neselective ) poate duce la atenuarea efectului antihipertensiv . Ca și în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei , administrarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor de angiotensină
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
fie simptomatic și de susținere . Măsurile recomandate includ provocarea vărsăturilor și/ sau efectuarea lavajului gastric . În tratamentul supradozajului se poate utiliza cărbune activat . Irbesartanul nu este hemodializabil . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Irbesartanul este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor angiotensinei II ( tip AT1 ) , activ după administrare pe cale orală . Se consideră că irbesartanul blochează toate acțiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1 , indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II . Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
antagonist puternic și selectiv al receptorilor angiotensinei II ( tip AT1 ) , activ după administrare pe cale orală . Se consideră că irbesartanul blochează toate acțiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1 , indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II . Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei II ( AT1 ) determină creșterea concentrațiilor plasmatice de renină și de angiotensină II și scăderea concentrației plasmatice de aldosteron . Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie , la dozele recomandate . Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
toxicității litiului . Până în prezent , efecte similare s- au raportat foarte rar pentru irbesartan . De aceea , această asociere nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . 15 Antiinflamatoare nesteroidiene : Administrarea concomitentă a antagoniștilor de angiotensină II cu antiinflamatoare nesteroidiene ( de exemplu inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 ( COX 2 ) , acid acetilsalicilic ( > 3 g/ zi ) și antiinflamatoare nesteroidiene neselective ) poate duce la atenuarea efectului antihipertensiv . Ca și în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei , administrarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor de angiotensină II
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
fie simptomatic și de susținere . Măsurile recomandate includ provocarea vărsăturilor și/ sau efectuarea lavajului gastric . În tratamentul supradozajului se poate utiliza cărbune activat . Irbesartanul nu este hemodializabil . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Irbesartanul este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor angiotensinei II ( tip AT1 ) , activ după administrare pe cale orală . Se consideră că irbesartanul blochează toate acțiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1 , indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II . Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
antagonist puternic și selectiv al receptorilor angiotensinei II ( tip AT1 ) , activ după administrare pe cale orală . Se consideră că irbesartanul blochează toate acțiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1 , indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II . Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei II ( AT1 ) determină creșterea concentrațiilor plasmatice de renină și de angiotensină II și scăderea concentrației plasmatice de aldosteron . Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie , la dozele recomandate . Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
toxicității litiului . Până în prezent , efecte similare s- au raportat foarte rar pentru irbesartan . De aceea , această asociere nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . 26 Antiinflamatoare nesteroidiene : Administrarea concomitentă a antagoniștilor de angiotensină II cu antiinflamatoare nesteroidiene ( de exemplu inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 ( COX 2 ) , acid acetilsalicilic ( > 3 g/ zi ) și antiinflamatoare nesteroidiene neselective ) poate duce la atenuarea efectului antihipertensiv . Ca și în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei , administrarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor de angiotensină II
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
fie simptomatic și de susținere . Măsurile recomandate includ provocarea vărsăturilor și/ sau efectuarea lavajului gastric . În tratamentul supradozajului se poate utiliza cărbune activat . Irbesartanul nu este hemodializabil . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Irbesartanul este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor angiotensinei II ( tip AT1 ) , activ după administrare pe cale orală . Se consideră că irbesartanul blochează toate acțiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1 , indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II . Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
antagonist puternic și selectiv al receptorilor angiotensinei II ( tip AT1 ) , activ după administrare pe cale orală . Se consideră că irbesartanul blochează toate acțiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1 , indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II . Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei II ( AT1 ) determină creșterea concentrațiilor plasmatice de renină și de angiotensină II și scăderea concentrației plasmatice de aldosteron . Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie , la dozele recomandate . Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
în tratamentul supradozajului , însă acest lucru nu a fost studiat . Nu se cunoaște dacă abacavirul poate fi îndepărtat prin dializă peritoneală sau prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Abacavirul și lamivudina sunt INRT și sunt inhibitori selectivi potenți ai HIV- 1 și ai HIV- 2 . Atât abacavirul , cât și lamivudina , sunt metabolizați secvențial de către kinazele intracelulare în 5 ’ - trifosfații ( TP ) corespondenți , care reprezintă formele active . Lamivudina - TP și carbovirul - TP ( forma de trifosfat activ a abacavirului ) reprezintă
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
cu INRT - 0, 82 32 % Oricare trei mutații asociate cu INRT - 0, 30 5 % mutații asociate cu INRT - 0, 07 11 % Rezistența fenotipică și rezistența încrucișată : Rezistența fenotipică la abacavir necesită prezența mutației M184V cu cel puțin o altă mutație selectivă la abacavir sau mutația M184V cu MAT multiple . Rezistența fenotipică încrucișată cu alți INRT asociată doar cu mutația M184V sau M184I este limitată . Zidovudina , didanozina , stavudina și tenofovirul își mențin proprietățile lor antiretrovirale împotriva acestor variante ale HIV- 1 . Prezența
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei DPP- 4 , sitagliptinul crește
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei DPP- 4 , sitagliptinul crește
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
VEGF165 ) , inhibându- i activitatea . VEGF este o proteină secretată care induce angiogeneza , permeabilitatea vasculară și inflamația , considerându- se că toate acestea contribuie la evoluția formei neovasculare ( umede ) a DMV . VEGF165 este izoforma VEGF implicată preferențial în neovascularizația oculară patologică . Inhibarea selectivă la animale cu pegaptinib s- a dovedit la fel de eficientă în suprimarea neovascularizării patologice ca și inhibarea pan- VEGF , totuși pegaptinib- ul nu a afectat vascularizația normală , pe când inhibarea pan- VEGF a afectat- o . La pacienții cu DMV tratați cu Macugen
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
aldosteron și/ sau suplimente de potasiu . Medicamentele sau clasele terapeutice de medicamente care pot produce hiperkaliemie sunt substituenți de sare care conțin potasiu , diuretice care economisesc potasiul , inhibitori ECA , antagoniști ai receptorilor angiotensinei II , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS inclusiv inhibitori selectivi COX- 2 ) , heparină , imunosupresoare ( ciclosporină sau tacrolimus ) și trimetoprim cardiacă acută , acidoză metabolică , înrăutățirea funcției renale , înrăutățirea bruscă a afecțiunii renale ( de exemplu infecții ) , liză celulară , ( de exemplu ischemie acută a extremității , rabdomioliză , traumatism extins ) . La pacienții cu risc , se
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]