7,864 matches
-
Farmacocinetica laropiprantului este liniară , prezentând creșteri aproximativ proporționale cu doza ale ASC și Cmax și fără dovadă unui clearance dependent de timp . Biodisponibilitatea absolută medie a laropiprantului este de aproximativ 71 % după o doză de 40 mg administrată după un repaus alimentar nocturn , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant . 12 Distribuție Acid nicotinic Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporție mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
tuburile care sunt furnizate în kit . Aceste probe sunt apoi sunt trimise la un laborator specializat pentru a fi analizate . Pentru realizarea testului trebuie colectate șase probe respiratorii , trei înainte de administrarea Pylobactell și trei după administrare . Pacientul trebuie să mențină repausul digestiv timp de patru ore înainte de test , astfel încât acesta să fie efectuat pe stomacul gol . Dacă pacientul a mâncat o masă copioasă atunci trebuie să mențină repausul digestiv timp de șase ore înaintea testului . Inițial pacientul primește o „ masă test
Ro_845 () [Corola-website/Science/291604_a_292933]
-
respiratorii , trei înainte de administrarea Pylobactell și trei după administrare . Pacientul trebuie să mențină repausul digestiv timp de patru ore înainte de test , astfel încât acesta să fie efectuat pe stomacul gol . Dacă pacientul a mâncat o masă copioasă atunci trebuie să mențină repausul digestiv timp de șase ore înaintea testului . Inițial pacientul primește o „ masă test ” ( de exemplu 200 ml de suc de portocale simplu , nediluat ) . Cinci minute mai târziu pacientul recoltează trei probe respiratorii . După încă cinci minute pacientul primește tableta de
Ro_845 () [Corola-website/Science/291604_a_292933]
-
1 mg/ dl ( ≥ 0, 25 mmol/ l ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Parareg , concentrația plasmatică maximă a cinacalcetului este atinsă după aproximativ 2- 6 ore . Pe baza comparațiilor între studii , biodisponibilitatea absolută a cinacalcetului la pacienții în repaus alimentar a fost estimată la aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
1 mg/ dl ( ≥ 0, 25 mmol/ l ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Parareg , concentrația plasmatică maximă a cinacalcetului este atinsă după aproximativ 2- 6 ore . Pe baza comparațiilor între studii , biodisponibilitatea absolută a cinacalcetului la pacienții în repaus alimentar a fost estimată la aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
1 mg/ dl ( ≥ 0, 25 mmol/ l ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Parareg , concentrația plasmatică maximă a cinacalcetului este atinsă după aproximativ 2- 6 ore . Pe baza comparațiilor între studii , biodisponibilitatea absolută a cinacalcetului la pacienții în repaus alimentar a fost estimată la aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
sau a unor doze multiple de până la 800 mg , în timpul unei mese bogate în lipide . Nu s- a observat creșterea suplimentară a expunerii în cazul administrării de doze zilnice mai mari de 800 mg la pacienți sau voluntari sănătoși . În repaus alimentar , ASC crește mai puțin în raport cu dozele peste 200 mg . La voluntari sănătoși , aflați în repaus alimentar , divizarea dozei zilnice totale ( 800 mg ) în patru prize zilnice a 200 mg comparativ cu două prize zilnice a 400 mg , s- a
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
s- a observat creșterea suplimentară a expunerii în cazul administrării de doze zilnice mai mari de 800 mg la pacienți sau voluntari sănătoși . În repaus alimentar , ASC crește mai puțin în raport cu dozele peste 200 mg . La voluntari sănătoși , aflați în repaus alimentar , divizarea dozei zilnice totale ( 800 mg ) în patru prize zilnice a 200 mg comparativ cu două prize zilnice a 400 mg , s- a dovedit a crește expunerea posaconazolului cu 58 % după 48 ore . Efectul alimentelor asupra absorbției orale la
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
cazul administrării în timpul unei mese cu puține lipide sau cu un supliment nutrițional ( 14 grame de grăsimi ) și de 4 ori mai mare în cazul administrării în timpul unei mese bogate în lipide ( ~ 50 grame de grăsimi ) față de administrarea sa în repaus alimentar . Posaconazol trebuie să fie administrat în timpul mesei sau cu un supliment nutritiv ( vezi pct . 4. 2 ) . Distribuția Posaconazol este absorbit lent și eliminat lent , are un volum aparent de distribuție mare ( 1. 774 litri ) și se leagă în proporție
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
de două ori pe zi . După trei- patru săptămâni de tratament , doza poate fi mărită la 7, 5 mg ivabradină de două ori pe zi , în funcție de răspunsul terapeutic . Dacă , în timpul tratamentului , frecvența cardiacă scade sub 50 bătai/ minut ( bpm ) în repaus sau pacientul prezintă simptome asociate bradicardiei , cum sunt : amețeli , oboseală sau hipotensiune arterială , doza trebuie diminuată treptat , posibil până la 2, 5 mg de două ori pe zi ( o jumătate de comprimat de 5 mg de două ori pe zi ) . Tratamentul
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
în lipsa studiilor la această categorie de populație , se poate anticipa o expunere sistemică importantă ( vezi pct . 4. 3 și 5. 2 ) . 4. 3 Contraindicații - Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți ( vezi pct . 6. 1 ) , - Frecvența cardiacă de repaus mai mică de 60 bătăi/ minut înaintea începerii tratamentului , - Șoc cardiogen , - Infarct miocardic acut , - Hipotensiune arterială severă ( < 90/ 50 mmHg ) , - Insuficiență hepatică severă , - Sindromul sinusului bolnav , - Bloc sino- atrial , - Pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III- IV NYHA , datorită absenței
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
interferează cu funcția nodului sinusal . Pacienți cu bloc AV gradul 2 Ivabradina nu este recomandată la pacienți cu bloc AV gradul 2 . Pacienți cu frecvență cardiacă mică Tratamentul cu ivabradină nu trebuie inițiat la pacienții cu o frecvență cardiacă de repaus mai mică de 60 bpm ( vezi pct . 4. 3 ) . Dacă , în timpul tratamentului , frecvența cardiacă de repaus scade și se menține la valori sub 50 bpm sau dacă pacientul prezintă simptome de bradicardie , cum sunt : amețeli , oboseală sau hipotensiune arterială , doza
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
pacienți cu bloc AV gradul 2 . Pacienți cu frecvență cardiacă mică Tratamentul cu ivabradină nu trebuie inițiat la pacienții cu o frecvență cardiacă de repaus mai mică de 60 bpm ( vezi pct . 4. 3 ) . Dacă , în timpul tratamentului , frecvența cardiacă de repaus scade și se menține la valori sub 50 bpm sau dacă pacientul prezintă simptome de bradicardie , cum sunt : amețeli , oboseală sau hipotensiune arterială , doza trebuie redusă treptat sau , în cazul în care scăderea frecvenței cardiace sub 50 bpm sau simptomele
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
pct . 4. 4 ) . - Inhibitori CYP3A4 moderați : asocierea ivabradinei cu alți inhibitori CYP3A4 moderați ( de exemplu , fluconazol ) se poate avea în vedere la o doză de inițiere de 2, 5 mg de două ori pe zi , iar dacă frecvența cardiacă de repaus este de peste 60 bpm , cu monotorizarea frecvenței cardiace . - Suc de grapefruit : expunerea la ivabradină a fost de 2 ori mai mare în urma asocierii cu suc de grapefruit . În consecință , consumul de grapefruit trebuie restricționat în timpul tratamentului cu ivabradină . - Inductori CYP3A4
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
ori pe zi indică o tendință de platou a efectului , care corespunde unui risc redus de bradicardie severă , sub 40 bpm ( vezi pct . 4. 8 ) . La dozele recomandate în mod uzual , reducerea frecvenței cardiace este de aproximativ 10 bpm în repaus și în timpul efortului . Aceasta conduce la o reducere a efortului cardiac și a consumului de oxigen miocardic . Ivabradina nu influențează conducerea intracardiacă , contractilitatea ( nu are efect inotrop negativ ) sau repolarizarea ventriculară : - în studiile clinice de electrofiziologie , nu s- au evidențiat
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
sau de fenomene de rebound după întreruperea bruscă a tratamentului . Efectele antianginoase și antiischemice ale ivabradinei au fost însoțite de scăderea dependentă de doză a frecvenței cardiace și de scăderea semnificativă a produsului : frecvența cardiacă x tensiunea arterială sistolică în repaus și în timpul efortului . Efectele asupra tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice au fost minore și nesemnificative clinic . 8 Scăderea de durată a frecvenței cardiace a fost demonstrată la pacienți tratați cu ivabradină timp de cel puțin un an ( n
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
mare ( > 10 mg/ ml ) . Ivabradina este enantiomerul S fără bioconversie demonstrată in vivo . Absorbție și biodisponibilitate Ivabradina se absoarbe rapid și aproape complet după administrarea orală , cu o concentrație plasmatică maximă atinsă în aproximativ 1 oră , în condiții de repaus alimentar . Biodisponibilitatea absolută a comprimatelor filmate este de aproximativ 40 % , datorită efectului de primă trecere la nivel intestinal și hepatic . Consumul de alimente a întârziat absorbția cu aproximativ o oră și a mărit expunerea plasmatică cu 20 până la 30 % . Se
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
de două ori pe zi . După trei- patru săptămâni de tratament , doza poate fi mărită la 7, 5 mg ivabradină de două ori pe zi , în funcție de răspunsul terapeutic . Dacă , în timpul tratamentului , frecvența cardiacă scade sub 50 bătai/ minut ( bpm ) în repaus sau pacientul prezintă simptome asociate bradicardiei , cum sunt : amețeli , oboseală sau hipotensiune arterială , doza trebuie diminuată treptat , posibil până la 2, 5 mg de două ori pe zi ( o jumătate de comprimat de 5 mg de două ori pe zi ) . Tratamentul
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
2 ) . Copii și adolescenți Procoralan nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți , datorită lipsei de date în ceea ce privește siguranța și eficiența . 4. 3 Contraindicații - Hipersensibilitate la substanța activăsau la oricare dintre excipienți ( vezi pct . 6. 1 ) , - Frecvența cardiacă de repaus mai mică de 60 bătăi/ minut înaintea începerii tratamentului , - Șoc cardiogen , - Infarct miocardic acut , - Hipotensiune arterială severă ( < 90/ 50 mmHg ) , - Insuficiență hepatică severă , - Sindromul sinusului bolnav , - Bloc sino- atrial , - Pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III- IV NYHA , datorită absenței
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
interferează cu funcția nodului sinusal . Pacienți cu bloc AV gradul 2 Ivabradina nu este recomandată la pacienți cu bloc AV gradul 2 . Pacienți cu frecvență cardiacă mică Tratamentul cu ivabradină nu trebuie inițiat la pacienții cu o frecvență cardiacă de repaus mai mică de 60 bpm ( vezi pct . 4. 3 ) . Dacă , în timpul tratamentului , frecvența cardiacă de repaus scade și se menține la valori sub 50 bpm sau dacă pacientul prezintă simptome de bradicardie , cum sunt : amețeli , oboseală sau hipotensiune arterială , doza
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
pacienți cu bloc AV gradul 2 . Pacienți cu frecvență cardiacă mică Tratamentul cu ivabradină nu trebuie inițiat la pacienții cu o frecvență cardiacă de repaus mai mică de 60 bpm ( vezi pct . 4. 3 ) . Dacă , în timpul tratamentului , frecvența cardiacă de repaus scade și se menține la valori sub 50 bpm sau dacă pacientul prezintă simptome de bradicardie , cum sunt : amețeli , oboseală sau hipotensiune arterială , doza trebuie redusă treptat sau , în cazul în care scăderea frecvenței cardiace sub 50 bpm sau simptomele
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
pct . 4. 4 ) . - Inhibitori CYP3A4 moderați : asocierea ivabradinei cu alți inhibitori CYP3A4 moderați ( de exemplu , fluconazol ) se poate avea în vedere la o doză de inițiere de 2, 5 mg de două ori pe zi , iar dacă frecvența cardiacă de repaus este de peste 60 bpm , cu monotorizarea frecvenței cardiace . - Suc de grapefruit : expunerea la ivabradină a fost de 2 ori mai mare în urma asocierii cu suc de grapefruit . În consecință , consumul de grapefruit trebuie restricționat în timpul tratamentului cu ivabradină . - Inductori CYP3A4
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
ori pe zi indică o tendință de platou a efectului , care corespunde unui risc redus de bradicardie severă , sub 40 bpm ( vezi pct . 4. 8 ) . La dozele recomandate în mod uzual , reducerea frecvenței cardiace este de aproximativ 10 bpm în repaus și în timpul efortului . Aceasta conduce la o reducere a efortului cardiac și a consumului de oxigen miocardic . Ivabradina nu influențează conducerea intracardiacă , contractilitatea ( nu are efect inotrop negativ ) sau repolarizarea ventriculară : - în studiile clinice de electrofiziologie , nu s- au evidențiat
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
sau de fenomene de rebound după întreruperea bruscă a tratamentului . Efectele antianginoase și antiischemice ale ivabradinei au fost însoțite de scăderea dependentă de doză a frecvenței cardiace și de scăderea semnificativă a produsului : frecvența cardiacă x tensiunea arterială sistolică în repaus și în timpul efortului . Efectele asupra tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice au fost minore și nesemnificative clinic . 18 Scăderea de durată a frecvenței cardiace a fost demonstrată la pacienți tratați cu ivabradină timp de cel puțin un an ( n
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
mare ( > 10 mg/ ml ) . Ivabradina este enantiomerul S fără bioconversie demonstrată in vivo . Absorbție și biodisponibilitate Ivabradina se absoarbe rapid și aproape complet după administrarea orală , cu o concentrație plasmatică maximă atinsă în aproximativ 1 oră , în condiții de repaus alimentar . Biodisponibilitatea absolută a comprimatelor filmate este de aproximativ 40 % , datorită efectului de primă trecere la nivel intestinal și hepatic . Consumul de alimente a întârziat absorbția cu aproximativ o oră și a mărit expunerea plasmatică cu 20 până la 30 % . Se
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]