8,651 matches
-
creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că tadalafil este un inhibitor selectiv al PDE5 . PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la CIALIS , s- au efectuat trei studii clinice la 1054 pacienți , în ambulator . Pentru tadalafil s- a demonstrat ameliorarea semnificativă statistic a funcției erectile și a capacității
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
care a fost utilizată numai doza de 10 mg tadalafil , nu pot fi complet excluse interacțiunile relevante clinic la doze mai mari . Efectele altor substanțe asupra tadalafilului Tadalafilul este metabolizat în principal de către CYP3A4 . Ketoconazolul ( 200 mg zilnic ) , un inhibitor selectiv al CYP3A4 , a crescut ASC a tadalafilului ( 10 mg ) de 2 ori și Cmax cu 15 % față de valorile ASC și Cmax pentru tadalafilul administrat în monoterapie . Ketoconazolul ( 400 mg zilnic ) a crescut ASC a tadalafilului ( 20 mg ) de 4 ori
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
adverse au fost similare cu cele observate la doze mai mici . În caz de supradozaj , trebuie adoptate , în funcție de necesități , măsurile de susținere standard . Hemodializa are efect neglijabil asupra eliminării tadalafilului . 30 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Tadalafil este un inhibitor selectiv , reversibil , al fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) cu specificitate pentru guanozin monofosfatul ciclic ( GMPc ) . Atunci când stimularea sexuală determină eliberarea locală de oxid nitric , inhibarea PDE5 de către tadalafil produce creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că tadalafil este un inhibitor selectiv al PDE5 . PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la CIALIS , s- au efectuat trei studii clinice la 1054 pacienți , în ambulator . Pentru tadalafil s- a demonstrat ameliorarea semnificativă statistic a funcției erectile și a capacității
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
care a fost utilizată numai doza de 10 mg tadalafil , nu pot fi complet excluse interacțiunile relevante clinic la doze mai mari . Efectele altor substanțe asupra tadalafilului Tadalafilul este metabolizat în principal de către CYP3A4 . Ketoconazolul ( 200 mg zilnic ) , un inhibitor selectiv al CYP3A4 , a crescut ASC a tadalafilului ( 10 mg ) de 2 ori și Cmax cu 15 % față de valorile ASC și Cmax pentru tadalafilul administrat în monoterapie . Ketoconazolul ( 400 mg zilnic ) a crescut ASC a tadalafilului ( 20 mg ) de 4 ori
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
adverse au fost similare cu cele observate la doze mai mici . În caz de supradozaj , trebuie adoptate , în funcție de necesități , măsurile de susținere standard . Hemodializa are efect neglijabil asupra eliminării tadalafilului . 41 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Tadalafil este un inhibitor selectiv , reversibil , al fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) cu specificitate pentru guanozin monofosfatul ciclic ( GMPc ) . Atunci când stimularea sexuală determină eliberarea locală de oxid nitric , inhibarea PDE5 de către tadalafil produce creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că tadalafil este un inhibitor selectiv al PDE5 . PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la CIALIS , s- au efectuat trei studii clinice la 1054 pacienți , în ambulator . Pentru tadalafil s- a demonstrat ameliorarea semnificativă statistic a funcției erectile și a capacității
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
concentrația plasmatică a potasiului În cazul în care se prescrie un medicament care afectează concentrația potasiului în asociere cu valsartan , se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale potasiului . Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS ) , inclusiv inhibitori selectivi COX- 2 , acid acetilsalicilic ( > 3 g/ zi ) , și AINS non- selective Când antagoniștii angiotensinei II se administrează concomitent cu AINS poate apare atenuarea efectului antihipertensiv . Suplimentar , utilizarea concomitentă de antagoniști ai angiotensinei II și AINS poate determina creșterea riscului
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
care afectează concentrația potasiului în asociere cu valsartan , se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale potasiului . Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS ) , inclusiv inhibitori selectivi COX- 2 , acid acetilsalicilic ( > 3 g/ zi ) , și AINS non- selective Când antagoniștii angiotensinei II se administrează concomitent cu AINS poate apare atenuarea efectului antihipertensiv . Suplimentar , utilizarea concomitentă de antagoniști ai angiotensinei II și AINS poate determina creșterea riscului de afectare a funcției renale și creșterea concentrației plasmatice a potasiului . Alte
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
fost administrată împreună cu betablocante pacienților care suferă fie de hipertensiune arterială fie de angină , nu s- au observat efecte adverse asupra parametrilor electrocardiogramei . Valsartan Valsartanul este un antagonist puternic , specific receptorilor de angiotensină II , activ după administrare orală . Acesta acționează selectiv asupra receptorilor de subtip AT1 , care sunt responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II . Concentrațiile plasmatice crescute de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]