9,837 matches
-
disponibile , se așteaptă reducerea beneficiului antiviral la pacienții cu tendință la rezistență multiplă la inhibitorii de proteaze ( > 4 mutații de rezistență la IP ) . Alegerea REYATAZ în tratamentul pacienților tratați anterior , trebuie să se bazeze pe testarea individuală a rezistenței virale și pe antecedentele terapeutice ale pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie inițiat de către un medic experimentat în abordarea terapeutică a infecției cu HIV . Adulți : doza recomandată de REYATAZ este de 300 mg
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
100 mg ritonavir o dată pe zi , 97 au avut infecție cronică concomitent cu virusul hepatitei B sau C . Pacienții cu infecție concomitentă au prezentat mai mult creșteri ale concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice față de valorile inițiale , decât cei fără hepatite virale cronice . Nu s- au observat diferențe în ceea ce privește creșterea bilirubinemiei între acești pacienți și cei fără hepatită virală ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Experiența dobândită la om în cazul supradozajului acut cu REYATAZ este limitată . S- au administrat la
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
C . Pacienții cu infecție concomitentă au prezentat mai mult creșteri ale concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice față de valorile inițiale , decât cei fără hepatite virale cronice . Nu s- au observat diferențe în ceea ce privește creșterea bilirubinemiei între acești pacienți și cei fără hepatită virală ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Experiența dobândită la om în cazul supradozajului acut cu REYATAZ este limitată . S- au administrat la voluntari sănătoși doze unice până de la 1200 mg fără a se observa apariția reacțiilor adverse . În cazul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pentru inhibitorii de protează : pozițiile L10 , M46 , I54 , V82 , I84 și L90 . În cazul administrării atazanavirului , aceste izolate au prezentat o modificare mediană a CE50 de aproximativ 12 ori față de cea observată la varianta sălbatică a virusului . De aceea , izolatele virale având cel puțin 4 dintre aceste mutații specifice trebuie considerate ca fiind rezistente la atazanavir . Rezultate clinice : La pacienții cărora nu li s- a efectuat anterior tratament antiretroviral Studiul 138 este un studiu internațional , randomizat , deschis , multicentric , prospectiv , cu 883
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
tratament REYATAZ + ritonavir și 17 din 123 ( 14 % ) din brațul de tratament lopinavir + ritonavir au prezentat patru sau mai multe substituții IP : L10 , M46 , I54 , V82 , I84 și L90 . Treizeci și două procente din pacienții în studiu au o tulpină virală cu mai puțin de două mutații care privesc INRT . Numărul inițial mediu , de celule CD4 a fost 337 celule/ mm ( interval : 14 - 1, 543 celule/ mm ) iar concentrația plasmatică inițială medie , a ARN HIV- 1 a fost 4, 4 log
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
disponibile , se așteaptă reducerea beneficiului antiviral la pacienții cu tendință la rezistență multiplă la inhibitorii de proteaze ( > 4 mutații de rezistență la IP ) . Alegerea REYATAZ în tratamentul pacienților tratați anterior , trebuie să se bazeze pe testarea individuală a rezistenței virale și pe antecedentele terapeutice ale pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie inițiat de către un medic experimentat în abordarea terapeutică a infecției cu HIV . Adulți : doza recomandată de REYATAZ este de 300 mg
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
100 mg ritonavir o dată pe zi , 97 au avut infecție cronică concomitent cu virusul hepatitei B sau C . Pacienții cu infecție concomitentă au prezentat mai mult creșteri ale concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice față de valorile inițiale , decât cei fără hepatite virale cronice . Nu s- au observat diferențe în ceea ce privește creșterea bilirubinemiei între acești pacienți și cei fără hepatită virală ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Experiența dobândită la om în cazul supradozajului acut cu REYATAZ este limitată . S- au administrat la
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
C . Pacienții cu infecție concomitentă au prezentat mai mult creșteri ale concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice față de valorile inițiale , decât cei fără hepatite virale cronice . Nu s- au observat diferențe în ceea ce privește creșterea bilirubinemiei între acești pacienți și cei fără hepatită virală ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Experiența dobândită la om în cazul supradozajului acut cu REYATAZ este limitată . S- au administrat la voluntari sănătoși doze unice până de la 1200 mg fără a se observa apariția reacțiilor adverse . În cazul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pentru inhibitorii de protează : pozițiile L10 , M46 , I54 , V82 , I84 și L90 . În cazul administrării atazanavirului , aceste izolate au prezentat o modificare mediană a CE50 de aproximativ 12 ori față de cea observată la varianta sălbatică a virusului . De aceea , izolatele virale având cel puțin 4 dintre aceste mutații specifice trebuie considerate ca fiind rezistente la atazanavir . Rezultate clinice : La pacienții cărora nu li s- a efectuat anterior tratament antiretroviral Studiul 138 este un studiu internațional , randomizat , deschis , multicentric , prospectiv , cu 883
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
tratament REYATAZ + ritonavir și 17 din 123 ( 14 % ) din brațul de tratament lopinavir + ritonavir au prezentat patru sau mai multe substituții IP : L10 , M46 , I54 , V82 , I84 și L90 . Treizeci și două procente din pacienții în studiu au o tulpină virală cu mai puțin de două mutații care privesc INRT . Numărul inițial mediu , de celule CD4 a fost 337 celule/ mm ( interval : 14 - 1, 543 celule/ mm ) iar concentrația plasmatică inițială medie , a ARN HIV- 1 a fost 4, 4 log
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
disponibile , se așteaptă reducerea beneficiului antiviral la pacienții cu tendință la rezistență multiplă la inhibitorii de proteaze ( > 4 mutații de rezistență la IP ) . Alegerea REYATAZ în tratamentul pacienților tratați anterior , trebuie să se bazeze pe testarea individuală a rezistenței virale și pe antecedentele terapeutice ale pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie inițiat de către un medic experimentat în abordarea terapeutică a infecției cu HIV . Adulți : REYATAZ pulbere orala este disponibila pentru pacienti care
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
100 mg ritonavir o dată pe zi , 97 au avut infecție cronică concomitent cu virusul hepatitei B sau C . Pacienții cu infecție concomitentă au prezentat mai mult creșteri ale concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice față de valorile inițiale , decât cei fără hepatite virale cronice . Nu s- au observat diferențe în ceea ce privește creșterea bilirubinemiei între acești pacienți și cei fără hepatită virală ( vezi pct . 4. 4 ) . După punerea pe piață a medicamentului s- au raportat cazuri , cu frecvență necunoscută de torsada vârfurilor , prelungirea intervalului QT
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
C . Pacienții cu infecție concomitentă au prezentat mai mult creșteri ale concentrațiilor serice ale transaminazelor hepatice față de valorile inițiale , decât cei fără hepatite virale cronice . Nu s- au observat diferențe în ceea ce privește creșterea bilirubinemiei între acești pacienți și cei fără hepatită virală ( vezi pct . 4. 4 ) . După punerea pe piață a medicamentului s- au raportat cazuri , cu frecvență necunoscută de torsada vârfurilor , prelungirea intervalului QT , diabet zaharat , hiperglicemie , nefrolitiază și afecțiuni ale vezicii biliare , incluzând litiază biliară , colecistită și colestază . 4. 9
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pacienții netratați anterior La pacienții netratați anterior cu terapie antiretrovirală , substituția I50L uneori în asociere cu o modificare a A71V reprezintă semnătura substituției care determină rezistență la atazanavir . Un fenotip de rezistență la atazanavir este exprimat în cazul tuturor clonelor virale recombinate care prezintă substituția I50L într- o varietate de fonduri genetice anterioare . Nivelurile rezistenței au crescut de la 3, 5 la 29 ori . Nu există nici o dovadă de existență a rezistenței încrucișate între atazanavir și amprenavir , în cazul prezenței substituțiilor I50L
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pentru inhibitorii de protează : pozițiile : L10 , M46 , I54 , V82 , I84 și L90 . În cazul administrării atazanavirului , aceste izolate au prezentat o modificare mediană a CE50 de aproximativ 12 ori față de cea observată la varianta sălbatică a virusului . De aceea , izolatele virale având cel puțin 4 dintre aceste mutații specifice trebuie considerate ca fiind rezistente la atazanavir . Rezultate clinice : La pacienții cărora nu li s- a efectuat anterior tratament antiretroviral Studiul 138 este un studiu internațional , randomizat , deschis , multicentric , prospectiv , cu 883
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
tratament REYATAZ + ritonavir și 17 din 123 ( 14 % ) din brațul de tratament lopinavir + ritonavir au prezentat patru sau mai multe substituții IP : L10 , M46 , I54 , V82 , I84 și L90 . Treizeci și două procente din pacienții în studiu au o tulpină virală cu mai puțin de două mutații care privesc INRT . Numărul inițial mediu , de celule CD4 a fost 337 celule/ mm ( interval : 14 - 1, 543 celule/ mm ) iar concentrația plasmatică inițială medie , a ARN HIV- 1 a fost 4, 4 log
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
antiretroviral asociat al adulților , adolescenților și copiilor cu vârsta de 3 ani și peste , infectați cu virusul imunodeficienței umane dobândite ( HIV - 1 ) . Pentru pacienții tratați anterior cu inhibitori de proteaze ( IP ) , alegerea nelfinavirului trebuie să se bazeze pe testarea rezistenței virale individuale și pe antecedentele de tratament . 4. 2 Doze și mod de administrare VIRACEPT trebuie înghițit întotdeauna cu alimente ( vezi pct . 5. 2 ) . Pacienți cu vârsta peste 13 ani : La adulți și copii mai mari este recomandat VIRACEPT 250 mg
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
se poate asocia cu prelungirea intervalului QT pe ECG ( vezi , de asemenea , pct . 5. 3 ) . Este justificată monitorizarea pacienților cu supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : proteaza HIV este o enzimă necesară clivajului proteolitic al precursorilor poliproteinei virale în proteine individuale decelate în cazul infecției cu HIV . Clivajul acestor poliproteine virale este esențial pentru maturarea formei infecțioase a virusului . Nelfinavirul se leagă reversibil de situsul activ al proteazei HIV și previne clivajul poliproteinelor rezultând formarea de particule virale
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
5. 3 ) . Este justificată monitorizarea pacienților cu supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : proteaza HIV este o enzimă necesară clivajului proteolitic al precursorilor poliproteinei virale în proteine individuale decelate în cazul infecției cu HIV . Clivajul acestor poliproteine virale este esențial pentru maturarea formei infecțioase a virusului . Nelfinavirul se leagă reversibil de situsul activ al proteazei HIV și previne clivajul poliproteinelor rezultând formarea de particule virale imature neinfecțioase . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a nelfinavirului a
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
virale în proteine individuale decelate în cazul infecției cu HIV . Clivajul acestor poliproteine virale este esențial pentru maturarea formei infecțioase a virusului . Nelfinavirul se leagă reversibil de situsul activ al proteazei HIV și previne clivajul poliproteinelor rezultând formarea de particule virale imature neinfecțioase . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a nelfinavirului a fost demonstrată atât în cazul infecțiilor cu HIV acute cât și în cele cronice , pe liniile de celule limfoblastoide , limfocite din sângele periferic și monocite/ macrofage . S-
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
genotipice pe izolatele clinice , 9 pacienți au prezentat izolate cu o susceptibilitate in vitro redusă ( de 5 până la 93 de ori ) la nelfinavir . Izolatele obținute de la toți cei 9 pacienți au prezentat una sau mai multe mutații ale genei proteazei virale . Locul cel mai frecvent al mutației a părut să fie aminoacidul din poziția 30 . Incidența totală a mutației D30N la nivelul proteazei virale a izolate care au putut fi evaluate ( n = 157 ) obținute de la pacienții care utilizează nelfinavir în monoterapie
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Izolatele obținute de la toți cei 9 pacienți au prezentat una sau mai multe mutații ale genei proteazei virale . Locul cel mai frecvent al mutației a părut să fie aminoacidul din poziția 30 . Incidența totală a mutației D30N la nivelul proteazei virale a izolate care au putut fi evaluate ( n = 157 ) obținute de la pacienții care utilizează nelfinavir în monoterapie sau nelfinavir în asociere cu zidovudină și lamivudină sau stavudină a fost 54, 8 % . Incidența totală a altor mutații asociate cu rezistența primară
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
n = 5 ) cu sensibilitate scăzută la zidovudină , lamivudină sau nevirapină rămân total sensibile in vitro la nelfinavir . Date de farmacodinamie clinică : s- a dovedit că tratamentul cu nelfinavir în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antiretrovirale determină reducerea încărcăturii virale și creșterea numărului de celule CD4 la pacienții HIV - 1 seropozitivi . Scăderea ARN - ului HIV observată în cazul tratamentului cu nelfinavir în monoterapie a fost mai puțin pronunțată și de durată mai scurtă . Efectele nelfinavirului ( în monotrapie sau în asociere
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
tratamentului cu nelfinavir în monoterapie a fost mai puțin pronunțată și de durată mai scurtă . Efectele nelfinavirului ( în monotrapie sau în asociere cu alte medicamente antiretrovirale ) asupra markerilor biologici de activitate a bolii , numărul de celule CD4 și ARN- ul viral , au fost evaluate în câteva studii în care s- au înrolat pacienți infectați cu HIV - 1 . S- a evaluat comparativ eficacitatea regimului de administrare BID față de cel de administrare TID a VIRACEPT 250 mg comprimate , mai ales la pacienții netratați
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
antiretroviral asociat al adulților , adolescenților și copiilor cu vârsta de 3 ani și peste , infectați cu virusul imunodeficienței umane dobândite ( HIV - 1 ) . Pentru pacienții tratați anterior cu inhibitori de proteaze ( IP ) , alegerea nelfinavirului trebuie să se bazeze pe testarea rezistenței virale individuale și pe antecedentele de tratament . Vezi pct . 5. 1 . 4. 2 Doze și mod de administrare VIRACEPT este administrat oral și trebuie înghițit întotdeauna cu alimente ( vezi pct . 5. 2 ) Pacienții cu vârsta peste 13 ani : doza recomandată de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]