3,538 matches
-
11- 12 ng/ ml după doza inițială și de 11- 16 ng/ ml după doza de întreținere de 80 mg la o concentrație de 20 mg/ ml . Degarelix este eliminat în două etape , cu o durată medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 43 de zile pentru doza inițială și 28 de zile pentru doza de întreținere , așa cum s- a estimat pe modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
o durată medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 43 de zile pentru doza inițială și 28 de zile pentru doza de întreținere , așa cum s- a estimat pe modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința eliberării foarte lente a degarelix din depozitul format la locul/ locurile injectării . Astfel , Cmax și biodisponibilitatea tind să scadă odată cu creșterea concentrației dozei , în vreme ce timpul de înjumătățire plasmatică crește . De aceea , nu trebuie folosite
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința eliberării foarte lente a degarelix din depozitul format la locul/ locurile injectării . Astfel , Cmax și biodisponibilitatea tind să scadă odată cu creșterea concentrației dozei , în vreme ce timpul de înjumătățire plasmatică crește . De aceea , nu trebuie folosite alte concentrații ale dozei decât cele recomandate . Distribuție Volumul aparent de distribuție la bărbații vârstnici sănătoși este de aproximativ 1 l/ kg . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la aproximativ 90 % . Metabolizare Degarelix
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
de 11- 12 ng/ ml după doza inițială și 11- 16 ng/ ml după doza de întreținere de 80 mg la o concentrație de 20 mg/ ml . Degarelix este eliminat în două etape , cu o durată medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 43 de zile pentru doza inițială și 28 de zile pentru doza de întreținere , așa cum s- a estimat pe modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
o durată medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 43 de zile pentru doza inițială și 28 de zile pentru doza de întreținere , așa cum s- a estimat pe modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința eliberării foarte lente a degarelix din depozitul format la locul/ locurile injectării . Astfel , Cmax și biodisponibilitatea tind sa scadă odată cu creșterea concentrației dozei , în vreme ce timpul de înjumătățire plasmatică crește . De aceea , nu trebuie folosite
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
modelul de farmacocinetică populațională . Timpul lung de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată este consecința eliberării foarte lente a degarelix din depozitul format la locul/ locurile injectării . Astfel , Cmax și biodisponibilitatea tind sa scadă odată cu creșterea concentrației dozei , în vreme ce timpul de înjumătățire plasmatică crește . De aceea , nu trebuie folosite alte concentrații ale dozei decât cele recomandate . Distribuție Volumul aparent de distribuție la bărbații vârstnici sănătoși este de aproximativ 1 l/ kg . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la aproximativ 90 % . Metabolizare Degarelix
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
în care aceasta este însoțită de insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare 3 Insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală moderată- severă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al lamivudinei este crescut datorită scăderii clearance- ului renal ; de aceea , doza trebuie ajustată ( vezi pct . 4. 2 ) . Tripla terapie cu inhibitori nucleozidici : Au existat raportări de rate mari de eșec al răspunsului virusologic și apariția rezistenței
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată pe zi a prezentat o farmacocinetică
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
cazurilor în care aceasta este însoțită de insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală moderată- severă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al lamivudinei este crescut datorită scăderii clearance- ului renal ; de aceea doza trebuie ajustată ( vezi pct . 4. 2 ) . Infecții oportuniste : Pacienții care primesc Epivir sau orice alt tratament antiretroviral pot să dezvolte în continuare infecții oportuniste și
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
plasmatice maxime . Se consideră că acest lucru nu are semnificație pentru siguranța pacientului și , de aceea , nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Distribuția : În urma studiilor cu administrare intravenoasă , volumul mediu de distribuție este de 1, 3 l/ kg . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare observat este între 5 și 7 ore . Clearance- ul plasmatic mediu de lamivudină este de aproximativ 0, 32l/ h și kg , clearance- ul fiind preponderent renal ( > 70 % ) prin intermediul sistemului cationic organic de transport . Lamivudina prezintă o
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 20 pe zi a prezentat o
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 20 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
cazurilor în care aceasta este însoțită de insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală moderată- severă , timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei este crescut datorită scăderii clearance- ului renal ; de aceea doza trebuie ajustată ( vezi pct . 4. 2 ) . Infecții oportuniste : Pacienții care primesc Epivir sau orice alt tratament antiretroviral pot să dezvolte în continuare infecții oportuniste și alte complicații
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
plasmatice maxime . Se consideră că acest lucru nu are semnificație pentru siguranța pacientului și , de aceea , nu sunt necesare ajustări ale dozelor . Distribuția : În urma studiilor cu administrare intravenoasă , volumul mediu de distribuție este de 1, 3 l/ kg . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare observat este între 5 și 7 ore . Clearance- ul plasmatic mediu de lamivudină este de aproximativ 0, 32l/ h și kg , clearance- ul fiind preponderent renal ( > 70 % ) prin intermediul sistemului cationic organic de transport . Lamivudina prezintă o
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 31 pe zi a prezentat o
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 31 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
asemenea preluat și metabolizat în PPIX și de alte țesuturi , de ex . ficat , rinichi sau piele ( vezi pct . 4. 4 ) . Nu se cunoaște legarea de proteinele plasmatice a 5- ALA . Eliminare 5- ALA este eliminat rapid , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 1- 3 ore . Aproximativ 30 % dintr- o doză administrată oral de 20 mg/ kg greutate corporală se excretă neschimbată prin urină în decurs de 12 ore . Linearitate/ non- linearitate Există o proporționalitate de doză între valorile
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
125 mg aprepitant în ziua 5 a unui regim terapeutic de 10 zile cu ketoconazol cu 400 mg ketoconazol pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , ASC pentru aprepitant a crescut de aproximativ 5 ori și timpul mediu terminal de înjumătățire al aprepitantului a crescut de aproximativ 3 ori . Rifampicină : La administrarea unei doze unice de 375 mg aprepitant în ziua 9 a unui regim terapeutic de 14 zile cu rifampicină în doză de 600 mg pe zi , inductor puternic al
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
unice de 375 mg aprepitant în ziua 9 a unui regim terapeutic de 14 zile cu rifampicină în doză de 600 mg pe zi , inductor puternic al CYP3A4 , ASC pentru aprepitant a scăzut cu 91 % și timpul mediu terminal de înjumătățire a scăzut cu 68 % . 4 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile pe animale nu au indicat prezența unor efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionare/ fetale , nașterii sau dezvoltării postnatale ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se cunosc efectele
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de doză , scăzând cu creșterea acesteia și variind între aproximativ 60 și 72 ml/ min în intervalul dozelor terapeutice . Timpul terminal de înjumătățire este de aproximativ 9 ore după administrarea unei doze unice de 40 mg . Farmacocinetica pentru categorii speciale de pacienți Vârstnici : După administrarea orală a unei doze unice de 125 mg aprepitant în ziua 1 și a unei doze de 80
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de vedere clinic . Nu este necesară ajustarea dozelor de EMEND la pacienții vârstnici . Sex : După administrarea orală a unei doze unice de 125 mg aprepitant , Cmax pentru aprepitant este cu 16 % mai mare la femei , comparativ cu bărbații . Timpul de înjumătățire al aprepitantului este cu 25 % mai mic la femei comparativ cu bărbații , iar tmax se înregistrează după aproximativ același interval de timp . Aceste diferențe nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic . Nu este necesară ajustarea dozelor de
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
doze unice de 375 mg aprepitant în ziua 9 a unui regim terapeutic de 14 zile cu rifampicină în doză de 600 mg/ zi , inductor puternic al CYP3A4 , ASC pentru aprepitant a scăzut cu 91 % și timpul mediu terminal de înjumătățire a scăzut cu 68 % . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu s- a stabilit complet potențialul toxicității reproductive a aprepitantului , deoarece în studiile pe animale nu au fost atinse nivele de expunere superioare celor ale expunerii umane la doza de 125
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de doză , scăzând cu creșterea acesteia și variind între aproximativ 60 și 72 ml/ min în intervalul dozelor terapeutice . Timpul terminal de înjumătățire variază aproximativ de la 9 la 13 ore . Farmacocinetica pentru categorii speciale de pacienți Vârstnici : După administrarea orală a unei doze unice de 125 mg aprepitant în ziua 1 și a unei doze de 80 mg o dată pe zi în zilele
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de vedere clinic . Nu este necesară ajustarea dozelor de EMEND la pacienții vârstnici . Sex : După administrarea orală a unei doze unice de 125 mg aprepitant , Cmax pentru aprepitant este cu 16 % mai mare la femei , comparativ cu bărbații . Timpul de înjumătățire al aprepitantului este cu 25 % mai mic la femei comparativ cu bărbații , iar tmax se înregistrează după aproximativ același interval de timp . Aceste diferențe nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic . Nu este necesară ajustarea dozelor de
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]