872 matches
-
CYP2D6 , și poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de aceste enzime , mărind riscul de apariție al reacțiilor adverse . ( v pct . 4. 5 . ) . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . . Studiile clinice pivot nu au
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
metabolismului stiripentolului , aceștia fiind cunoscuți ca inhibitori ai CYP3A4 și substraturil pentru aceleași enzime . De asemenea , nu se cunoaște efectul stiripentolului asupra metabolismului acestora . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la 7, 5 mg la 15 mg are ca rezultat o creștere cu 150 % a expunerii la starea de echilibru . Această dependență de doză este probabil determinată de saturația căii de metabolizare catalizată de CYP2D6 , probabil asociată cu o saturare a metabolizării mediate de către CYP3A4 din peretele intestinal . Excreția După administrarea orală a unei doze de darifenacin marcat cu 14C , soluție , la voluntari sănătoși , aproximativ 60 % din radioactivitate a fost regăsită în urină
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la 7, 5 mg la 15 mg are ca rezultat o creștere cu 150 % a expunerii la starea de echilibru . Această dependență de doză este probabil determinată de saturația căii de metabolizare catalizată de CYP2D6 , probabil asociată cu o saturare a metabolizării mediate de către CYP3A4 din peretele intestinal . Excreția După administrarea orală a unei doze de darifenacin marcat cu 14C , soluție , la voluntari sănătoși , aproximativ 60 % din radioactivitate a fost regăsită în urină
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
unui număr mare de celule neoplazice , observată în bolile neoplazice și în timpul chimioterapiei citoreductive , poate duce la afectarea funcției renale și la insuficiență renală datorate precipitării cristalelor de acid uric în tubii renali . Rasburicaza este un medicament uricolitic potent , care catalizează oxidarea enzimatică a acidului uric la alantoină , un produs hidrosolubil , excretat cu ușurință prin rinichi , în urină . Oxidarea enzimatică a acidului uric duce la formarea stoichiometrică de peroxid de hidrogen . Creșterea concentrațiilor peroxidului de hidrogen peste valorile normale poate fi
Ro_357 () [Corola-website/Science/291116_a_292445]
-
metabolizarea este calea principală de eliminare a oxibatului de sodiu , cu producere de dioxid de carbon și apă pe calea ciclului acidului tricarboxilic ( Krebs ) și secundar , prin β- oxidare . Calea principală implică o enzimă citoplasmatică NADP+dependentă , GHB dehidrogenaza , care catalizează transformarea oxibatului de sodiu în semialdehidă succinică , transformată apoi în acid succinic de dehidrogenaza semialdehidei succinice . Acidul succinic intră în ciclul Krebs unde este metabolizat în dioxid de carbon și apă . O a doua enzimă mitocondrială oxidoreductaza , o transhidrogenază , catalizează
Ro_1195 () [Corola-website/Science/291953_a_293282]
-
catalizează transformarea oxibatului de sodiu în semialdehidă succinică , transformată apoi în acid succinic de dehidrogenaza semialdehidei succinice . Acidul succinic intră în ciclul Krebs unde este metabolizat în dioxid de carbon și apă . O a doua enzimă mitocondrială oxidoreductaza , o transhidrogenază , catalizează de asemenea conversia în aldehida succinică , în prezența α- ketoglutaratului . O cale alternativă de biotransformare implică β- oxidarea via 3, 4 - dihidroxibutirat la acetil CoA , care de asemenea intră în ciclul acidului citric , cu formare de dioxid de carbon și
Ro_1195 () [Corola-website/Science/291953_a_293282]
-
mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate normală a CYP2C19 , concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 25 % din concentrația totală plasmatică a substanțelor derivate din nelfinavir . Este
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate normală a CYP2C19 , concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 25 % din concentrația totală plasmatică a substanțelor derivate din nelfinavir . Este de așteptat ca în cazul activității metabolizante scăzute a CYP2C19 sau la
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate normală a CYP2C19 , concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 25 % din concentrația totală plasmatică a substanțelor derivate din nelfinavir . Este
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate normală a CYP2C19 , concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 25 % din concentrația totală plasmatică a substanțelor derivate din nelfinavir . Este de așteptat ca în cazul activității metabolizante scăzute a CYP2C19 sau la
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că la
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că la
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată atât de CYP2D6 cât și de CYP1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari sub aspectul CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată atât de CYP2D6 cât și de CYP1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari sub aspectul CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
predominant pe cale renală , trebuie menținută o diureză adecvată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
679 10 ( 1, 5 ) 703 9 ( 1, 3 ) 694 9 ( 1, 3 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 11 După administrare orală , dabigatran etexilat este transformat rapid și complet în dabigatran , care este forma plasmatică activă . Scindarea precursorului dabigatran etexilat , prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este caracterizat
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
predominant pe cale renală , trebuie menținută o diureză adecvată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
679 10 ( 1, 5 ) 703 9 ( 1, 3 ) 694 9 ( 1, 3 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 26 După administrare orală , dabigatran etexilat este transformat rapid și complet în dabigatran , care este forma plasmatică activă . Scindarea precursorului dabigatran etexilat , prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este caracterizat
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
farmacodinamice Tulburările de depozitare a mucopolizaharidelor sunt cauzate de deficitul de enzime lizozomale specifice necesare pentru catabolismul glicozaminoglicanilor ( GAG ) . MPZ I este o tulburare heterogenă și multisistemică ce se caracterizează prin deficiența de α- L- iduronidază , o hidrolază lizozomală care catalizează hidroliza reziduurilor terminale α- L- iduronice ale dermatan sulfatului și heparan sulfatului . Activitatea redusă sau absența activității α- L- iduronidazei duce la acumularea de GAG , dermatan sulfat și heparan sulfat în numeroase tipuri de celule și țesuturi . 6 Rațiunea tratamentului
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
cu supradozaj trebuie instituit tratament simptomatic și de susținere . 5 . Mecanismul de acțiune Acidul uric este produsul final al metabolismului purinei la om și este generat în cascada hipoxantină → xantină → acid uric . Ambele etape ale transformărilor de mai sus sunt catalizate prin xantinoxidază ( XO ) . Febuxostatul este un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
cu supradozaj trebuie instituit tratament simptomatic și de susținere . 5 . Mecanismul de acțiune Acidul uric este produsul final al metabolismului purinei la om și este generat în cascada hipoxantină → xantină → acid uric . Ambele etape ale transformărilor de mai sus sunt catalizate prin xantinoxidază ( XO ) . Febuxostatul este un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
europa . eu ©EMEA 2007 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged celulă care a primit o genă ( ADN ) , care o face capabilă să producă enzima . Imigluceraza contribuie la ( catalizează ) descompunerea glucocerebrozidei și stopează acumularea acesteia în organism . Cum a fost studiat Cerezyme ? Pentru tipul 1 de boală Gaucher , Cerezyme a fost studiat în cadrul a trei studii , pe un total de 40 de pacienți ( acesta este un număr acceptabil deoarece
Ro_181 () [Corola-website/Science/290941_a_292270]
-
este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că la
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că la
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]