997 matches
-
Mecanismul dependent de glucoză al sitagliptinului este diferit de mecanismul sulfonilureei , care crește secreția de insulină chiar dacă valorile glucozei sunt mici și poate determina hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și la subiecții normali . Sitagliptin este un inhibitor potent și selectiv al enzimei DPP- 4 iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . Tratamentul cu sitagliptin în doză de 100 mg administrat o dată pe zi în monoterapie a fost asociat cu ameliorări semnificative , comparativ
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări ale
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Mecanismul dependent de glucoză al sitagliptinului este diferit de mecanismul sulfonilureei , care crește secreția de insulină chiar dacă valorile glucozei sunt mici și poate determina hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și la subiecții normali . Sitagliptin este un inhibitor potent și selectiv al enzimei DPP- 4 iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . Tratamentul cu sitagliptin în doză de 100 mg administrat o dată pe zi în monoterapie a fost asociat cu ameliorări semnificative , comparativ
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări ale
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Mecanismul dependent de glucoză al sitagliptinului este diferit de mecanismul sulfonilureei , care crește secreția de insulină chiar dacă valorile glucozei sunt mici și poate determina hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și la subiecții normali . Sitagliptin este un inhibitor potent și selectiv al enzimei DPP- 4 iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . Tratamentul cu sitagliptin în doză de 100 mg administrat o dată pe zi în monoterapie a fost asociat cu ameliorări semnificative , comparativ
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9 , dar , într- o oarecare măsură , și CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4 ( cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul și ritonavirul ) și a unui inhibitor al CYP2C9 ( cum ar fi voriconazolul ) cu Tracleer nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile specifice de interacțiune s- au demonstrat următoarele : Contraceptive hormonale : administrarea
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
substrat CYP3A4 ) și a metabolitului său activ , β- hidroxi acid cu 34 % și , respectiv , 46 % . Ketoconazol : administrarea asociată a Tracleer în doză de 62, 5 mg de două ori pe zi , timp de 6 zile , și a ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a determinat creșterea concentrațiilor plasmatice de bosentan de aproximativ 2 ori . Nu se consideră ca fiind necesară o ajustare a dozei de Tracleer . Deși nu s- a demonstrat în cadrul studiilor in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice de
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
se consideră ca fiind necesară o ajustare a dozei de Tracleer . Deși nu s- a demonstrat în cadrul studiilor in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice de bosentan sunt de așteptat să apară în cazul administrării asociate și a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 ( cum ar fi itraconazolul și ritonavirul ) . Cu toate acestea , în cazul administrării asociate cu un inhibitor al CYP3A4 , pacienții care metabolizează în mai mică măsură substraturi ale CYP2C9 prezintă risc de creștere mai importantă a concentrațiilor plasmatice de
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
au fost similare la pacienții cărora li s- a administrat sau nu epoprostenol în perfuzie continuă ( vezi pct . 5. 1 ) . Rifampicină : administrarea asociată a Tracleer în doză de 125 mg de două ori pe zi și a rifampicinei , un inhibitor potent al CYP2C9 și CYP3A4 , timp de 7 zile , la 9 voluntari sănătoși a determinat scăderea concentrațiilor plasmatice de bosentan cu 58 % , dar această scădere poate să fie și de Este de așteptat apariția ulterioară a unui efect scăzut al bosentanului
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Bosentanul este un antagonist dual al receptorilor endotelinei cu afinitate atât pentru receptorii A ( ETA ) cât și pentru receptoriiB ( ETB ) ai endotelinei . Bosentanul determină scăderea rezistenței B Neurohormonul endotelină- 1 ( ET- 1 ) este unul dintre cei mai potenți vasoconstrictori cunoscuți și care poate favoriza , de asemenea , fibroza , proliferarea celulară , hipertrofia și remodelarea cardiacă și este un factor proinflamator . Aceste efecte sunt mediate prin legarea endotelinei de receptorii ETA și ETB B localizați la nivelul celulelor vasculare endoteliale și
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9 , dar , într- o oarecare măsură , și CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4 ( cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul și ritonavirul ) și a unui inhibitor al CYP2C9 ( cum ar fi voriconazolul ) cu Tracleer nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile specifice de interacțiune s- au demonstrat următoarele : Contraceptive hormonale : administrarea
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
substrat CYP3A4 ) și a metabolitului său activ , β- hidroxi acid cu 34 % și , respectiv , 46 % . Ketoconazol : administrarea asociată a Tracleer în doză de 62, 5 mg de două ori pe zi , timp de 6 zile , și a ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a determinat creșterea concentrațiilor plasmatice de bosentan de aproximativ 2 ori . Nu se consideră ca fiind necesară o ajustare a dozei de Tracleer . Deși nu s- a demonstrat în cadrul studiilor in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice de
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
se consideră ca fiind necesară o ajustare a dozei de Tracleer . Deși nu s- a demonstrat în cadrul studiilor in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice de bosentan sunt de așteptat să apară în cazul administrării asociate și a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 ( cum ar fi itraconazolul și ritonavirul ) . Cu toate acestea , în cazul administrării asociate cu un inhibitor al CYP3A4 , pacienții care metabolizează în mai mică măsură substraturi ale CYP2C9 prezintă risc de creștere mai importantă a concentrațiilor plasmatice de
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
au fost similare la pacienții cărora li s- a administrat sau nu epoprostenol în perfuzie continuă ( vezi pct . 5. 1 ) . Rifampicină : administrarea asociată a Tracleer în doză de 125 mg de două ori pe zi și a rifampicinei , un inhibitor potent al CYP2C9 și CYP3A4 , timp de 7 zile , la 9 voluntari sănătoși a determinat scăderea concentrațiilor plasmatice de bosentan cu 58 % , dar această scădere poate să fie și de Este de așteptat apariția ulterioară a unui efect scăzut al bosentanului
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Bosentanul este un antagonist dual al receptorilor endotelinei cu afinitate atât pentru receptorii A ( ETA ) cât și pentru receptoriiB ( ETB ) ai endotelinei . Bosentanul determină scăderea rezistenței B Neurohormonul endotelină- 1 ( ET- 1 ) este unul dintre cei mai potenți vasoconstrictori cunoscuți și care poate favoriza , de asemenea , fibroza , proliferarea celulară , hipertrofia și remodelarea cardiacă și este un factor proinflamator . Aceste efecte sunt mediate prin legarea endotelinei de receptorii ETA și ETB B localizați la nivelul celulelor vasculare endoteliale și
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
de 24 ore . Pe baza studiilor efectuate la om și animale , orice efect sistemic care poate fi atribuit proprietăților de inhibare a lipazei de către orlistat ar trebui să fie rapid reversibil . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Orlistat este un inhibitor potent , specific și de lungă durată al lipazelor gastro- intestinale . 6 incapabilă să hidrolizeze lipidele alimentare prezente sub formă de trigliceride , în acizi grași liberi și monogliceride absorbabile . În studiile cu durata de 2 ani precum și în studiul cu durata de
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
contribuția limitată ( 7 % ) a CYP2D6 la metabolizarea bortezomibului , nu se așteaptă ca fenotipul metabolizatorului slab al CYP2D6 să afecteze distribuția generală a bortezomibului . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare a efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 7 la 1, 772 ] . De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 7 la 1, 772 ] . De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , ritonavir ) Într- un studiu de interacțiune bazat pe date de la 17 pacienți , de evaluare a efectului omeprazolului , un inhibitor potent al CYP2C19 , nu s- a evidențiat un efect semnificativ asupra farmacocineticii bortezomibului . Pacienții trebuie atent
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , ritonavir ) Într- un studiu de interacțiune bazat pe date de la 17 pacienți , de evaluare a efectului omeprazolului , un inhibitor potent al CYP2C19 , nu s- a evidențiat un efect semnificativ asupra farmacocineticii bortezomibului . Pacienții trebuie atent monitorizați când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori ai CYP2C19 ( de exemplu fluoxetina ) În absența studiilor de interacțiune de evaluare a efectului inductorilor CYP3A4
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori ai CYP2C19 ( de exemplu fluoxetina ) În absența studiilor de interacțiune de evaluare a efectului inductorilor CYP3A4 asupra farmacocineticii bortezomibului , pacienții trebuie să fie atent monitorizați când li se administrează bortezomib concomitent cu inductori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu rifampicina ) Un studiu de interacțiune medicamentoasă efectuat pentru evaluarea efectului melfalan- prednison asupra bortezomid a demonstrat o creștere de 17 % a mediei ASC pentru bortezomib , pe baza datelor obținute de la 21 pacienți . 4. 6 Sarcina și
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
întrerupt . Studiile in vitro demonstrează că bortezomibul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare a efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 la 1, 772 ] . De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 la 1, 772 ] . De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , ritonavir ) Într- un studiu de interacțiune bazat pe date de la 17 pacienți , de evaluare a efectului omeprazolului , un inhibitor potent al CYP2C19 , nu s- a evidențiat un efect semnificativ asupra farmacocineticii bortezomibului . Pacienții trebuie atent
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , ritonavir ) Într- un studiu de interacțiune bazat pe date de la 17 pacienți , de evaluare a efectului omeprazolului , un inhibitor potent al CYP2C19 , nu s- a evidențiat un efect semnificativ asupra farmacocineticii bortezomibului . Pacienții trebuie atent monitorizați când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori ai CYP2C19 ( de exemplu fluoxetina ) În absența studiilor de interacțiune de evaluare a efectului inductorilor CYP3A4
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori ai CYP2C19 ( de exemplu fluoxetina ) În absența studiilor de interacțiune de evaluare a efectului inductorilor CYP3A4 asupra farmacocineticii bortezomibului , pacienții trebuie să fie atent monitorizați când li se administrează bortezomib concomitent cu inductori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu rifampicina ) Un studiu de interacțiune medicamentoasă efectuat pentru evaluarea efectului combinației melfalan - prednison asupra bortezomid a demonstrat o creștere de 17 % a mediei ASC pentru bortezomib , pe baza datelor obținute de la 21 pacienți . 4. 6 Sarcina
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
includă următoarele informații pentru informarea profesioniștilor cu privire la Ranexa : • Să se refere la Rezumatul caracteristicilor produsului Ranexa înainte de prescrierea oricărei medicații pacientului , dacă există interacțiuni medicamentoase potențiale care ar trebui luate în considerare . • Ranexa este contraindicat la pacienții care iau : • Inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodon ) • Antiaritmice din clasa Ia ( de exemplu chinidine ) sau din clasa a III- a ( de exemplu dofetilid , sotalol ) altele decât amiodaronele . • Poate fi necesară o reducere
Ro_857 () [Corola-website/Science/291616_a_292945]