8,202 matches
-
Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . Concentrații plasmatice terapeutice se obține după prima administrare de fesoterodină . 8 Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și glicoproteina alfa- 1- acidă . Volumul mediu de distribuție a metabolitului activ la starea de echilibru după perfuzare intravenoasă este de 169 l . Metabolizare După administrare orală , fesoterodina este hidrolizată rapid și extensiv în metabolitul său activ . Metabolitul activ este mai departe metabolizat în ficat
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . 18 Concentrații terapeutice se obțin după prima administrare de fesoterodină . Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și glicoproteina alfa- 1- acidă . Volumul mediu de distribuție a metabolitului activ la starea de echilibru după perfuzare intravenoasă este de 169 l . Metabolizare După administrare orală , fesoterodina este hidrolizată rapid și extensiv în metabolitul său activ . Metabolitul activ este mai departe metabolizat în ficat
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
în ceea ce privește efectul TRISENOX asupra variantei de LAP caracterizată prin prezența translocațiilor cromozomiale t( 11; 17 ) și t( 5; 17 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Forma anorganică , liofilizată a trioxidului de arsen formează imediat , dacă este pusă în soluție , produsul de hidroliză acid arsenios ( AsIII ) . AsIII este specia activă farmacologic a trioxidului de arsen . În cadrul întregii game de doze unice , de la 7 la 32 mg ( administrate în proporție de 0, 15 mg/ kg ) , expunerea sistemică ( ASC ) pare să fie liniară . Scăderea concentrației plasmatice
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
nu pot fi tolerați . Dieta și alte tratamente nefarmacologice ( de exemplu exerciții fizice , scădere ponderală ) trebuie continuate în timpul tratamentului cu Tredaptive . 4. 2 Doze și mod de administrare Doze Doza inițială este de un comprimat cu eliberare modificată ( 1000 mg acid nicotinic/ 20 mg laropiprant ) o dată pe zi . După patru săptămâni , se recomandă trecerea pacienților la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg administrată sub forma a două comprimate cu eliberare modificată ( 1000 mg/ 20 mg fiecare ) o dată pe zi
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
pacienții cu disfuncție hepatică semnificativă sau inexplicabilă . Acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală , deoarece acidul nicotinic și metaboliți săi sunt excretați în principal pe cale renală ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 2 ) . Tratament concomitent Acidul acetilsalicilic nu determină o reducere suplimentară a hiperemiei cutanate tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Tredaptive . De aceea , nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii ( vezi pct . 5. 1 ) . Deoarece administrarea concomitentă
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Tredaptive . De aceea , nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii ( vezi pct . 5. 1 ) . Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca administrarea Tredaptive să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 3 Contraindicații • Hipersensibilitate la substanțele active
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
sunt nitrați , blocante ale canalelor de calciu și blocante de receptori adrenergici , ducând la apariția hipotensiunii ortostatice . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Când simvastatina este asociată cu acidul nicotinic , se observă o creștere modestă a ASC și Cmax de simvastatină acidă ( forma activă a simvastatinei ) , care poate să nu prezinte nicio importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Tredaptive cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Tredaptive cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Tredaptive să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari . Suplimente conținând acid nicotinic : Vitaminele sau alte suplimente nutriționale care conțin acid
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
CYP2E1 . Clopidogrel : Într- un studiu clinic , nu a existat niciun efect semnificativ al laropiprantul asupra inhibării de către clopidogrel a agregării plachetare induse de ADP , dar a existat o creștere modestă a inhibării de către clopidogrel a agregării plachetare induse de colagen . Acid acetilsalicilic : Într- un studiu clinic , administrarea concomitentă de laropiprant cu acid acetilsalicilic nu a avut niciun efect asupra agregării plachetare induse de colagen sau asupra timpului de sângerare comparativ cu monoterapia cu acid acetilsalicilic ( vezi pct . 5. 1 ) . Efectele altor
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
cutanată tranzitorie moderată sau mai mare comparativ cu acidul nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită administrată sub forma dozelor crescânde treptat de la 500 mg la 2000 mg pe parcursul a 12 săptămâni ) ( p < 0, 001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Acid nicotinic După o doză de 2000 mg acid nicotinic administrată pe cale orală împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , acidul nicotinic a fost absorbit cu un timp median de atingere a concentrației plasmatice
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
unui clearance dependent de timp . Biodisponibilitatea absolută medie a laropiprantului este de aproximativ 71 % după o doză de 40 mg administrată după un repaus alimentar nocturn , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant . 12 Distribuție Acid nicotinic Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporție mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la formarea de nicotinamid- adenin- dinucleotid ( NAD ) și de nicotinamidă . La
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
de 60 zile de la atingerea unui reper important ( de farmacovigilență sau de reducere la minimum a riscului ) • la solicitarea EMEA 19 ANEXA III 20 A. ETICHETAREA 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată Acid nicotinic/ laropiprant 2 . Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține acid nicotinic 1000 mg și laropiprant 20 mg . 3 . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 14 comprimate cu eliberare modificată 28 comprimate cu eliberare modificată 56 comprimate cu eliberare modificată 168 comprimate
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
x 1 comprimate cu eliberare modificată 13 . 14 . 15 . 16 . Tredaptive 23 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR CUTIE ( pentru blister din PVC/ Aclar ) 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată Acid nicotinic/ laropiprant 2 . Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține acid nicotinic 1000 mg și laropiprant 20 mg . 3 . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 14 comprimate cu eliberare modificată 28 comprimate cu eliberare modificată 56 comprimate cu eliberare modificată 84 comprimate
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
TREBUIE SĂ APARĂ PE CUTIA INTERMEDIARĂ Ambalaje multiple cu 196 ( 2 ambalaje cu 98 comprimate cu eliberare modificată ) - fără chenar albastru ( pentru blister din PVC/ Aclar ) 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată Acid nicotinic/ laropiprant 2 . Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține acid nicotinic 1000 mg și laropiprant 20 mg . 3 . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL Componentă a unui ambalaj multiplu ce cuprinde 2 ambalaje , fiecare conținând 98 comprimate cu eliberare modificată 5
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
AUTHORISATION NUMBER( S ) EU/ 1/ 08/ 459/ 012 13 . 14 . 15 . 16 . 27 MINIMUM DE INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE BLISTER SAU PE FOLIE TERMOSUDATĂ 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată Acid nicotinic/ laropiprant 2 . NUMELE DEȚINĂTORULUI AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ MSD 3 . EXP 4 . Lot 5 . 28 B . PROSPECTUL Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată acid nicotinic/ laropiprant Citiți cu atenție și în întregime acest prospect înainte de
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
A MEDICAMENTULUI Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată Acid nicotinic/ laropiprant 2 . NUMELE DEȚINĂTORULUI AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ MSD 3 . EXP 4 . Lot 5 . 28 B . PROSPECTUL Tredaptive 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată acid nicotinic/ laropiprant Citiți cu atenție și în întregime acest prospect înainte de a începe să utilizați acest medicament . - Acest medicament a fost prescris pentru dumneavoastră . poate face rău , chiar dacă au aceleași simptome cu ale dumneavoastră . - Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
nu pot fi tolerați . Dieta și alte tratamente nefarmacologice ( de exemplu exerciții fizice , scădere ponderală ) trebuie continuate în timpul tratamentului cu Trevaclyn . 4. 2 Doze și mod de administrare Doze Doza inițială este de un comprimat cu eliberare modificată ( 1000 mg acid nicotinic/ 20 mg laropiprant ) o dată pe zi . După patru săptămâni , se recomandă trecerea pacienților la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg administrată sub forma a două comprimate cu eliberare modificată ( 1000 mg/ 20 mg fiecare ) o dată pe zi
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
pacienții cu disfuncție hepatică semnificativă sau inexplicabilă . Acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală , deoarece acidul nicotinic și metaboliți săi sunt excretați în principal pe cale renală ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 2 ) . Tratament concomitent Acidul acetilsalicilic nu determină o reducere suplimentară a hiperemiei cutanate tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Trevaclyn . De aceea , nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii ( vezi pct . 5. 1 ) . Deoarece administrarea concomitentă
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Trevaclyn . De aceea , nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii ( vezi pct . 5. 1 ) . Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca administrarea Trevaclyn să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 3 Contraindicații • Hipersensibilitate la substanțele active
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
sunt nitrați , blocante ale canalelor de calciu și blocante de receptori adrenergici , ducând la apariția hipotensiunii ortostatice . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Când simvastatina este asociată cu acidul nicotinic , se observă o creștere modestă a ASC și Cmax de simvastatină acidă ( forma activă a simvastatinei ) , care poate să nu prezinte nicio importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Trevaclyn cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]