2,473 matches
-
diminuate datorită metabolizării reduse a insulinei . La vârstnici , deteriorarea progresivă a funcției renale poate determina diminuarea constantă a necesităților de insulină . 46 La pacienții cu insuficiență hepatică severă , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită capacității reduse de gluconeogeneză și metabolizării reduse a insulinei . În caz de control insuficient al glicemiei sau de tendința la episoade hiper - sau hipoglicemice , înainte de a lua în considerare ajustarea dozei , trebuie verificate complianta pacientului la regimul de tratament prescris , locurile de injectare , corectitudinea tehnicii de
Ro_579 () [Corola-website/Science/291338_a_292667]
-
sunt distribuite în masa lipidică endogenă ( de exemplu , ficat ) , în timp ce , în studiile preclinice , componenta de sinteză ( MPEG5000 ) a dovedit că se excretă în urină . Toate lipidele sunt metabolizate la acizi grași liberi . La om , nu au fost evaluate farmacocinetica și metabolizarea MPEG5000 DPFE . Vârstnici : Nu a fost studiată în mod special farmacocinetica la vârstnici . Boală renală : Nu a fost studiată în mod special farmacocinetica la pacienții cu boală renală . Boală hepatică : Nu a fost studiată în mod special farmacocinetica la pacienții
Ro_606 () [Corola-website/Science/291365_a_292694]
-
în ansamblu , testosteronul „ biodisponibil ” . Cantitatea de SHBG și de albumine din ser , precum și concentrația totală de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai
Ro_596 () [Corola-website/Science/291355_a_292684]
-
de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG , comparativ cu testosteronul . În decursul tratamentului cu Livensa , concentrațiile de DHT au
Ro_596 () [Corola-website/Science/291355_a_292684]
-
a continuat să crească în pofida menținerii sau chiar a reducerii dozei zilnice de mitotan . Distribuția Datele provenite de la autopsia pacienților arată că mitotanul se regăsește în majoritatea țesuturilor din organism , dar țesuturile adipoase reprezintă cel mai important loc de depozitare . Metabolizarea Studiile metabolice efectuate la om au identificat acidul corespunzător , acid 1, 1 - ( o , p ' - diclorodifenil ) acetic ( o , p ’ - DDA ) , drept metabolit circulant principal , împreună cu cantități mai mici de 1, 1 - ( o , p ' - diclorodifenil ) - 2, 2 dicloroetilenă ( o , p ’ - DDE ) , care
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
analogi nonnucleozidici și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Interacțiuni legate de abacavir Inductorii enzimatici potenți , de exemplu rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , care duce la o creștere cu aproximativ 41 % a ASC a abacavirului . Aceste rezultate nu sunt considerate semnificative clinic . Abacavirul nu are nici un efect asupra metabolizării etanolului . Într- un studiu de farmacocinetică
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , care duce la o creștere cu aproximativ 41 % a ASC a abacavirului . Aceste rezultate nu sunt considerate semnificative clinic . Abacavirul nu are nici un efect asupra metabolizării etanolului . Într- un studiu de farmacocinetică , administrarea concomitentă a 600 mg abacavir de două ori pe zi și cu metadonă a evidențiat o reducere de 35 % a Cmax de abacavir și o creștere cu o oră a Tmax , dar ASC
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
dar ASC nu a fost modificată . Modificările farmacocineticii abacavirului nu sunt considerate semnificative clinic . În acest studiu , abacavirul a produs o creștere cu 22 % a clearance- ului sistemic mediu al metadonei . De aceea , nu poate fi exclusă inducerea enzimelor de metabolizare . Pacienții tratați cu abacavir și metadonă trebuie monitorizați pentru evidențierea apariției simptomelor de sevraj , care indică subdozaj și , ocazional , este necesară o nouă creștere treptată a dozei de metadonă . Interacțiuni legate de lamivudină Probabilitatea interacțiunilor metabolice cu lamivudina este redusă
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
tratați cu abacavir și metadonă trebuie monitorizați pentru evidențierea apariției simptomelor de sevraj , care indică subdozaj și , ocazional , este necesară o nouă creștere treptată a dozei de metadonă . Interacțiuni legate de lamivudină Probabilitatea interacțiunilor metabolice cu lamivudina este redusă din cauza metabolizării și legării de proteinele plasmatice limitate și faptului că se elimină aproape în totalitate pe cale renală . Posibilitatea interacțiunilor Kivexa cu alte medicamente administrate concomitent , trebuie avută în vedere mai ales când acestea se elimină în principal pe cale renală , prin secreție
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
în ce măsură lamivudina pătrunde la nivelul SNC și nici legătura între gradul de pătrundere și eficacitatea clinică . Abacavirul se metabolizează în principal pe cale hepatică , iar 2 % din doza administrată se elimină pe cale renală sub formă neschimbată . La om , principala cale de metabolizare este reprezentată de alcool dehidrogenază și de glucuronidare , ducând la formarea de acid 5 ’ - carboxilic și de 5 ’ - glucuronid , care reprezintă aproximativ 66 % din doza administrată . Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina se elimină în principal pe cale
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
administrată se elimină pe cale renală sub formă neschimbată . La om , principala cale de metabolizare este reprezentată de alcool dehidrogenază și de glucuronidare , ducând la formarea de acid 5 ’ - carboxilic și de 5 ’ - glucuronid , care reprezintă aproximativ 66 % din doza administrată . Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina se elimină în principal pe cale renală , sub forma de lamivudină netransformată . Probabilitatea interacțiunii metabolice a altor medicamente cu lamivudina este mică , având în vedere metabolizarea hepatică redusă a acesteia ( 5 - 10 % ) . Valoarea
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
care reprezintă aproximativ 66 % din doza administrată . Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina se elimină în principal pe cale renală , sub forma de lamivudină netransformată . Probabilitatea interacțiunii metabolice a altor medicamente cu lamivudina este mică , având în vedere metabolizarea hepatică redusă a acesteia ( 5 - 10 % ) . Valoarea medie a timpul de înjumătățire plasmatică al abacavirului este de aproximativ 1, 5 ore . În urma administrării pe cale orală de doze multiple de abacavir , 300 mg de două ori pe zi , nu s- au
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
de înjumătățire plasmatică al abacavirului este de aproximativ 1, 5 ore . În urma administrării pe cale orală de doze multiple de abacavir , 300 mg de două ori pe zi , nu s- au observat acumulări semnificative de abacavir . Eliminarea abacavirului se face prin metabolizare hepatică și excreția ulterioară , în principal pe cale renală , a metaboliților . Metaboliții urinari și abacavirul , eliminat ca atare pe cale renală , reprezintă aproximativ 83 % din doza de abacavir administrată . Timpul de înjumătățire pentru lamivudină este de 5 până la 7 ore . Clearance- ul
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 5 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 5 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
ASC și o prelungire cu 35 minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 14 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 21 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 21 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
ASC și o prelungire cu 35 minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 30 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]