930 matches
-
produșilor de disociere formați, pe baza considerațiilor tehnice. Dacă substanța activă este o sare, se indică valoarea pKa a principiului activ. 2.10. Stabilitatea în aer, degradarea fotochimică, identitatea produsului/produșilor de degradare Se prezintă o estimare a degradării fotochimice oxidative (autotransformare indirectă) a substanței active. 2.11. Inflamabilitatea, inclusiv auto-inflamabilitatea 2.11.1. Se determină și se indică inflamabilitatea substanțelor active fabricate solide, gazoase sau care degajează gaze foarte inflamabile, în conformitate cu metoda CEE A 10, A 11 sau A 12
jrc2491as1994 by Guvernul României () [Corola-website/Law/87645_a_88432]
-
C (923°F). 265-196-4 13 64742-93-4 asfalt, oxidat Solid negru complex obținut prin curent de aer trecut printr-un reziduu încins sau ca rafinat dintr-un proces de dezasfaltare cu sau fără catalizator. Procesul este în principal unul de condensare oxidativă care duce la creșterea masei moleculare. 269-110-6 13 68187-58-6 gudron (smoală), petrolier, aromatic Reziduul din distilarea uleiul decantat (limpezit) cracat termic sau cracat cu abur și/sau cracat catalitic cu un punct de înmuiere de la 40°C la 180°C
jrc2261as1993 by Guvernul României () [Corola-website/Law/87414_a_88201]
-
Ambrisentanul nu este un antagonist al receptorilor de endotelină ( ARE ) de grup sulfonamidic ( grupa acidului propionic ) . Ambrisentanul este glucuronoconjugat prin intermediul mai multor izoenzime UGT ( UGT1A9S , UGT2B7S și UGT1A3S ) la forma de ambrisentan glucuronoconjugat ( 13 % ) . De asemenea , ambrisentanul suferă o metabolizare oxidativă , în principal sub acțiunea CYP3A4 și mai puțin sub acțiunea CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4- hidroximetil ambrisentan ( 21 % ) , care este în continuare glucuronoconjugat la 4- hidroximetil ambrisentan ( 5 % ) . Afinitatea de legare a 4- hidroximetil ambrisentanului pentru receptorul endotelinic
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
Ambrisentanul nu este un antagonist al receptorilor de endotelină ( ARE ) de grup sulfonamidic ( grupa acidului propionic ) . Ambrisentanul este glucuronoconjugat prin intermediul mai multor izoenzime UGT ( UGT1A9S , UGT2B7S și UGT1A3S ) la forma de ambrisentan glucuronoconjugat ( 13 % ) . De asemenea , ambrisentanul suferă o metabolizare oxidativă , în principal sub acțiunea CYP3A4 și mai puțin sub acțiunea CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4- hidroximetil ambrisentan ( 21 % ) , care este în continuare glucuronoconjugat la 4- hidroximetil ambrisentan ( 5 % ) . Afinitatea de legare a 4- hidroximetil ambrisentanului pentru receptorul endotelinic
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3, 5 până la 5 ore . Cea mai mare parte ( 87 % ) dintr- o doză orală de 750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale : Profilul farmacocinetic la copii și vârstnici : la copiii cu vârsta între 2 și 13 ani
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3, 5 până la 5 ore . Cea mai mare parte ( 87 % ) dintr- o doză orală de 750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . 34 Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale : Profilul farmacocinetic la copii și vârstnici : la copiii cu vârsta între 2 și 13
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
la ameliorări mai mari atât ale utilizării tampoanelor absorbante cât și ale măsurilor calității vieții specifice acestei condiții , în comparație cu YENTREVE sau AMPP , utilizate separat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
la ameliorări mai mari atât ale utilizării tampoanelor absorbante cât și ale măsurilor calității vieții specifice acestei condiții , în comparație cu YENTREVE sau AMPP , utilizate separat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
pe zi , cu cel puțin 6 săptămâni înainte de testarea farmacocinetică , cu o durată medie a tratamentului de 3, 4 ani . În acest studiu , nu au apărut modificări în ceea ce privește profilul farmacocinetic după doze repetate al nevirapinei și al celor cinci metaboliți oxidativi . Cu toate acestea , aproximativ 15 % dintre acești pacienți cu fibroză hepatică au concentrațiile minime ale nevirapinei peste 9000 ng/ ml ( de 2 ori mai mare decât media uzuală a concentrației minime ) . Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie monitorizați cu atenție , în vederea
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Într- un studiu de masă echilibru/ excreție la 8 voluntari sănătoși , de sex masculin cărora li s- a administrat
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
pe zi , cu cel puțin 6 săptămâni înainte de testarea farmacocinetică , cu o durată medie a tratamentului de 3, 4 ani . În acest studiu , nu au apărut modificări în ceea ce privește profilul farmacocinetic după doze repetate al nevirapinei și al celor cinci metaboliți oxidativi . Cu toate acestea , aproximativ 15 % dintre acești pacienți cu fibroză hepatică au concentrațiile minime ale nevirapinei peste 9000 ng/ ml ( de 2 ori mai mare decât media uzuală a concentrației minime ) . Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie monitorizați cu atenție , în vederea
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
zi/ 300 mg o dată pe zi ) ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Nici antiacidele de tip hidroxid de aluminiu/ magneziu și nici famotidina nu au afectat absorbția efavirenzului . Nu este de așteptat ca administrarea efavirenzului în asociere cu medicamente care modifică
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]