90,454 matches
-
repetate nu determină acumularea de compus parental sau de metaboliți . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică de pioglitazonă este nemodificată , însă cu un
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
vezi pct . 4. 3 ) . Copii și adolescenți : Tandemact nu este recomandat pentru utilizare la pacienți cu vârsta sub 18 ani datorită datelor insuficiente cu privire la siguranță și eficacitate . 32 4. 3 Contraindicații Tandemact este contraindicat la pacienții cu : - Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți sau la alte sulfoniluree ori - Insuficiență cardiacă sau antecedente de insuficiență cardiacă ( stadiile NYHA de la I la IV ) - Diabet zaharat de tip 1 - Comă diabetică - Cetoacidoză diabetică - Tulburări severe ale funcției renale 4. 4 Atenționări
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
galactoză , deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbție a glucozei- galactozei . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii formale de interacțiune pentru Tandemact ; cu toate acestea , administrarea concomitentă a substanțelor active la pacienți în cadrul utilizării clinice nu a determinat interacțiuni neașteptate . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Administrarea concomitentă de pioglitazonă și sulfoniluree nu pare
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
acest lucru ) . Pe baza experienței cu glimepiridă și cu alte sulfoniluree , trebuie menționate următoarele interacțiuni . Poate apărea diminuarea efectului de scădere a glucozei din sânge și , prin urmare , creșterea valorilor glucozei din sânge , în cazul administrării uneia dintre următoarele substanțe active , de exemplu : estrogeni și progestogeni , saluretice , diuretice tiazidice , medicamente de stimulare a glandei tiroide , glucocorticoizi , derivați ai fenotiazinei , clorpromazină , adrenalină și simpatomimetice , acid nicotinic ( în doze mari ) și derivați ai acidului nicotinic , laxative ( utilizare pe termen lung ) , fenitoină , diazoxidă , glucagon
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
clinice controlate . Incidența apariției edemului în grupurile comparatoare ( sulfoniluree , metformină ) a fost de 2- 5 % . Cazurile de edem raportate au fost în general ușoare până la moderate și de regulă nu au necesitat întreruperea tratamentului . În cadrul studiilor clinice controlate cu substanțe active comparative , creșterea medie în greutate , în cazul administrării de pioglitazonă ca monoterapie , a fost de 2- 3 kg pe o perioadă de un an . Acest rezultat este similar celui observat în cadrul unui grup comparator tratat cu sulfoniluree ca substanță activă
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
active comparative , creșterea medie în greutate , în cazul administrării de pioglitazonă ca monoterapie , a fost de 2- 3 kg pe o perioadă de un an . Acest rezultat este similar celui observat în cadrul unui grup comparator tratat cu sulfoniluree ca substanță activă . În cadrul studiilor clinice în care s- a asociat pioglitazonă la tratamentul cu sulfoniluree s- a observat o creștere medie în greutate de 2, 8 kg pe o perioadă de un an . Tulburările de vedere au fost raportate în principal la
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
acestui studiu . După punere pe piață , insuficiența cardiacă a fost raportată rar la utilizarea pioglitazonei , dar mai frecvent atunci când pioglitazona a fost utilizată în asociere cu insulina sau la pacienții cu antecedente de insuficiență cardiacă . 38 Informații suplimentare cu privire la substanțele active care formează combinația în doză fixă , luate individual În cadrul studiilor clinice dublu- orb , controlate placebo , efectuate cu pioglitazonă , au apărut frecvent infecții ale căilor respiratorii superioare și hipoestezie ; sinuzita și insomnia au fost mai puțin frecvente . În cadrul studiilor clinice controlate
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
în țesutul adipos are loc printr- o proteină specială de transport , situată în membrana celulelor . Transportul glucozei în aceste țesuturi este pasul de limitare a vitezei de utilizare a glucozei . Glimepirida crește foarte rapid numărul moleculelor de transport al glucozei active în membranele plasmatice ale mușchilor și celulelor adipoase , determinând stimularea captării glucozei . Glimepirida crește activitatea fosfolipazei C specifice glicozil- fosfatidilinositolului , care poate fi corelată cu inducerea lipogenezei și a glicogenezei în celulele adipoase și musculare izolate . Glimepirida inhibă sinteza de
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
mică parte din efectul total . 42 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Tandemact Studiile efectuate la voluntari umani au arătat că Tandemact este bioechivalent cu administrarea de pioglitazonă și glimepiridă sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active din Tandemact , luate individual . Absorbție : După administrarea orală , pioglitazona este absorbită rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime de pioglitazonă în formă nemodificată sunt atinse în general după 2 ore de la administrare . Au fost observate creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
repetate nu determină acumularea de compus parental sau de metaboliți . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică de pioglitazonă este nemodificată , însă cu un
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
de păstrare . Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere . Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele care nu vă mai sunt necesare . Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului . 6 . INFORMAȚII SUPLIMENTARE Ce conține Tandemact : Substanțele active sunt pioglitazonă și glimepiridă . Fiecare comprimat conține pioglitazonă 30 mg ( sub formă de clorhidrat ) și glimepiridă 2 mg . Celelalte componente sunt celuloză microcristalină , croscarmeloză sodică , hidroxipropilceluloză , lactoză monohidrat , stearat de magneziu și polisorbat 80 . Cum arată Tandemact și conținutul ambalajului
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
de păstrare . Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere . Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele care nu vă mai sunt necesare . Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului . 6 . INFORMAȚII SUPLIMENTARE Ce conține Tandemact : Substanțele active sunt pioglitazonă și glimepiridă . Fiecare comprimat conține pioglitazonă 30 mg ( sub formă de clorhidrat ) și glimepiridă 4 mg . Celelalte componente sunt celuloză microcristalină , croscarmeloză sodică , hidroxipropilceluloză , lactoză monohidrat , stearat de magneziu și polisorbat 80 . Cum arată Tandemact și conținutul ambalajului
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
de păstrare . Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere . Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele care nu vă mai sunt necesare . Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului . 6 . INFORMAȚII SUPLIMENTARE Ce conține Tandemact : Substanțele active sunt pioglitazonă și glimepiridă . Fiecare comprimat conține pioglitazonă 45 mg ( sub formă de clorhidrat ) și glimepiridă 4 mg . Celelalte componente sunt celuloză microcristalină , croscarmeloză sodică , hidroxipropilceluloză , lactoză monohidrat , stearat de magneziu și polisorbat 80 . Cum arată Tandemact și conținutul ambalajului
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
autorizației de introducere pe piață pentru medicamentul Viagra , comprimate de 50 mg . Modificarea constă în „ schimbarea ” clasificării medicamentului din „ medicament eliberat pe bază de rețetă ” în „ medicament eliberat fără rețetă ” . Ce este Viagra ? Viagra este un medicament care conține substanța activă sildenafil . Este disponibil sub formă de comprimate ( 25 , 50 și 100 mg ) . Viagra se utilizează pentru tratamentul bărbaților cu disfuncție erectilă ( impotență ) , care nu pot obține sau menține suficient erecția penisului pentru o activitate sexuală satisfăcătoare . Medicamentul se poate elibera
Ro_1135 () [Corola-website/Science/291894_a_293223]
-
Viagra ? Viagra , comprimate de 50 mg , ar fi trebuit utilizat pentru aceeași indicație , dar să fie eliberat fără rețetă . Aceasta ar fi permis eliberarea „ fără rețetă ” a comprimatelor de 50 mg pentru bărbații cu disfuncție erectilă . Cum acționează Viagra ? Substanța activă din Viagra , sildenafilul , aparține grupei de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 ( PDE5 ) . Acționează blocând enzima fosfodiesterază , care în mod normal descompune substanța cunoscută sub numele de guanozin monofosfat ciclic ( GMPc ) . În timpul stimulării sexuale normale , GMPc este produs
Ro_1135 () [Corola-website/Science/291894_a_293223]
-
medicament concomitent fără , sau cu potențial de inhibiție enzimatică minim . Dacă nu este posibil , poate fi necesară reducerea dozei de SUTENT ( vezi pct . 4. 2 si 4. 5 ) . Tegumente și țesuturi Modificările de culoare ale pielii , posibil datorită culorii substanței active ( galben ) reprezintă o reacție adversă frecventă legată de tratament , care apare la aproximativ 30 % de pacienți . Pacienții trebuie informați că în cursul tratamentului cu SUTENT este posibilă depigmentarea părului sau a tegumentelor . Disgeuzie ( alterarea gustului ) s- a raportat la aproximativ
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
non- clinice , fertilitatea poate fi compromisă la femeile și barbatii în cursul tratamentului cu SUTENT ( vezi pct . 5. 3 ) Alăptarea Sunitinib și/ sau metaboliții săi sunt excretați în lapte , la șobolan . Nu se cunoaște dacă sunitinib sau principalul său metabolit activ sunt excretați în laptele uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . Pacienții trebuie informați
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica sunitinibului și a sunitinibului malat au fost evaluate la 135 de voluntari sănătoși și 266 de pacienți cu tumori solide . Distribuție În studii in vitro , legarea de proteinele plasmatice a sunitinibului și a principalului său metabolit activ a fost de 95 % și respectiv , 90 % , aparent indiferent de concentrație . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) al sunitinib a fost mare - 2230 l - , ceea ce indică distribuția tisulară . Valorile Ki calculate in vitro pentru toate izoformele de CYP testate ( CYP1A2
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
ceea ce indică distribuția tisulară . Valorile Ki calculate in vitro pentru toate izoformele de CYP testate ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4/ 5 și CYP4A9/ 11 ) au indicat faptul că este improbabil ca sunitinibul și principalul său metabolit activ să inhibe metabolizarea medicamentelor de către aceste enzime , sub nici un aspect relevant clinic . De asemenea , studiile in vitro arată că SUTENT nu induce și nici nu inhibă enzimele majore CYP , inclusiv CYP3A4 . Administrarea concomitentă a SUTENT cu un inductor potent al
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul sau Hypericum perforatum cunoscută ca sunătoare ) poate conduce la scăderea concentrațiilor de sunitinib . Eliminare Se excretă predominant prin materiile fecale ( 61 % ) , iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
al sunitinibului ( CL/ F ) nu a fost afectat de clearence- ul creatininei în limitele evaluate ( 42 - 347 ml/ min ) . Farmacocinetica plasmatică După administrare orală la voluntari sănătoși , timpii de înjumătățire plasmatică prin eliminare a sunitinibului și a principalului său metabolit activ dezetilat sunt de aproximativ 40- 60 ore și respectiv , 80- 110 ore . Pentru dozele între 25- 100 mg , aria de sub curba concentrației plasmatice ( ASC ) funcție de timp și Cmax cresc proporțional cu doza . Prin administrare zilnică repetată , sunitinib se acumulează de
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]