90,454 matches
-
și respectiv , 80- 110 ore . Pentru dozele între 25- 100 mg , aria de sub curba concentrației plasmatice ( ASC ) funcție de timp și Cmax cresc proporțional cu doza . Prin administrare zilnică repetată , sunitinib se acumulează de 3- 4 ori , iar principalul său metabolit activ , de 7 - 10 ori . Concentrații plasmatice ale sunitinibului și ale principalului său metabolit la starea de echilibru se obțin în 10- 14 zile . În ziua 14 , concentrațiile plasmatice combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
ori , iar principalul său metabolit activ , de 7 - 10 ori . Concentrații plasmatice ale sunitinibului și ale principalului său metabolit la starea de echilibru se obțin în 10- 14 zile . În ziua 14 , concentrațiile plasmatice combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101 ng/ ml , care corespund concentrațiilor țintă pentru care datele preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101 ng/ ml , care corespund concentrațiilor țintă pentru care datele preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii . Nu s- au observat modificări semnificative ale farmacocineticii sunitinib sau a principalului său metabolit activ la administrarea zilnică repetată sau la repetarea ciclurilor de regimuri testate . Analizele farmacocinetice populaționale ale datelor demografice arată că
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii . Nu s- au observat modificări semnificative ale farmacocineticii sunitinib sau a principalului său metabolit activ la administrarea zilnică repetată sau la repetarea ciclurilor de regimuri testate . Analizele farmacocinetice populaționale ale datelor demografice arată că nu este necesară ajustarea dozelor în funcție de greutate sau de scorul ECOG . Datele disponibile indică faptul că femeile ar avea un clearence
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
medicament concomitent fără , sau cu potențial de inhibiție enzimatică minim . Dacă nu este posibil , poate fi necesară reducerea dozei de SUTENT ( vezi pct . 4. 2 si 4. 5 ) . Tegumente și țesuturi Modificările de culoare ale pielii , posibil datorită culorii substanței active ( galben ) reprezintă o reacție adversă frecventă legată de tratament , care apare la aproximativ 30 % de pacienți . Pacienții trebuie informați că în cursul tratamentului cu SUTENT este posibilă depigmentarea părului sau a tegumentelor . Disgeuzie ( alterarea gustului ) s- a raportat la aproximativ
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
non- clinice , fertilitatea poate fi compromisă la femeile și barbatii în cursul tratamentului cu SUTENT ( vezi pct . 5. 3 ) Alăptarea Sunitinib și/ sau metaboliții săi sunt excretați în lapte , la șobolan . Nu se cunoaște dacă sunitinib sau principalul său metabolit activ sunt excretați în laptele uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . Pacienții trebuie informați
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica sunitinibului și a sunitinibului malat au fost evaluate la 135 de voluntari sănătoși și 266 de pacienți cu tumori solide . Distribuție În studii in vitro , legarea de proteinele plasmatice a sunitinibului și a principalului său metabolit activ a fost de 95 % și respectiv , 90 % , aparent indiferent de concentrație . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) al sunitinib a fost mare - 2230 l - , ceea ce indică distribuția tisulară . Metabolizare Valorile Ki calculate in vitro pentru toate izoformele de CYP testate
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
indică distribuția tisulară . Metabolizare Valorile Ki calculate in vitro pentru toate izoformele de CYP testate ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4/ 5 și CYP4A9/ 11 ) au indicat faptul că este improbabil ca sunitinibul și principalul său metabolit activ să inhibe metabolizarea medicamentelor de către aceste enzime , sub nici un aspect relevant clinic . De asemenea , studiile in vitro arată că SUTENT nu induce și nici nu inhibă enzimele majore CYP , inclusiv CYP3A4 . Administrarea concomitentă a SUTENT cu un inductor potent al
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul sau Hypericum perforatum cunoscută ca sunătoare ) poate conduce la scăderea concentrațiilor de sunitinib . Eliminare Se excretă predominant prin materiile fecale ( 61 % ) , iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
al sunitinibului ( CL/ F ) nu a fost afectat de clearence- ul creatininei în limitele evaluate ( 42 - 347 ml/ min ) . Farmacocinetica plasmatică După administrare orală la voluntari sănătoși , timpii de înjumătățire plasmatică prin eliminare a sunitinibului și a principalului său metabolit activ dezetilat sunt de aproximativ 40- 60 ore și respectiv , 80- 110 ore . Pentru dozele între 25- 100 mg , aria de sub curba concentrației plasmatice ( ASC ) funcție de timp și Cmax cresc proporțional cu doza . Prin administrare zilnică repetată , sunitinib se acumulează de
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
și respectiv , 80- 110 ore . Pentru dozele între 25- 100 mg , aria de sub curba concentrației plasmatice ( ASC ) funcție de timp și Cmax cresc proporțional cu doza . Prin administrare zilnică repetată , sunitinib se acumulează de 3- 4 ori , iar principalul său metabolit activ , de 7 - 10 ori . Concentrații plasmatice ale sunitinibului și ale principalului său metabolit la starea de echilibru se obțin în 10- 14 zile . În ziua 14 , concentrațiile plasmatice combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
ori , iar principalul său metabolit activ , de 7 - 10 ori . Concentrații plasmatice ale sunitinibului și ale principalului său metabolit la starea de echilibru se obțin în 10- 14 zile . În ziua 14 , concentrațiile plasmatice combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101 ng/ ml , care corespund concentrațiilor țintă pentru care datele preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101 ng/ ml , care corespund concentrațiilor țintă pentru care datele preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii . Nu s- au observat modificări semnificative ale farmacocineticii sunitinib sau a principalului său metabolit activ la administrarea zilnică repetată sau la repetarea ciclurilor de regimuri testate . Analizele farmacocinetice populaționale ale datelor demografice arată că
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii . Nu s- au observat modificări semnificative ale farmacocineticii sunitinib sau a principalului său metabolit activ la administrarea zilnică repetată sau la repetarea ciclurilor de regimuri testate . Analizele farmacocinetice populaționale ale datelor demografice arată că nu este necesară ajustarea dozelor în funcție de greutate sau de scorul ECOG . Datele disponibile indică faptul că femeile ar avea un clearence
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
medicament concomitent fără , sau cu potențial de inhibiție enzimatică minim . Dacă nu este posibil , poate fi necesară reducerea dozei de SUTENT ( vezi pct . 4. 2 si 4. 5 ) . Tegumente și țesuturi Modificările de culoare ale pielii , posibil datorită culorii substanței active ( galben ) reprezintă o reacție adversă frecventă legată de tratament , care apare la aproximativ 30 % de pacienți . Pacienții trebuie informați că în cursul tratamentului cu SUTENT este posibilă depigmentarea părului sau a tegumentelor . Disgeuzie ( alterarea gustului ) s- a raportat la aproximativ
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
non- clinice , fertilitatea poate fi compromisă la femeile și barbatii în cursul tratamentului cu SUTENT ( vezi pct . 5. 3 ) Alăptarea Sunitinib și/ sau metaboliții săi sunt excretați în lapte , la șobolan . Nu se cunoaște dacă sunitinib sau principalul său metabolit activ sunt excretați în laptele uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . Pacienții trebuie informați
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica sunitinibului și a sunitinibului malat au fost evaluate la 135 de voluntari sănătoși și 266 de pacienți cu tumori solide . Distribuție În studii in vitro , legarea de proteinele plasmatice a sunitinibului și a principalului său metabolit activ a fost de 95 % și respectiv , 90 % , aparent indiferent de concentrație . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) al sunitinib a fost mare - 2230 l - , ceea ce indică distribuția tisulară . Metabolizare Valorile Ki calculate in vitro pentru toate izoformele de CYP testate
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
indică distribuția tisulară . Metabolizare Valorile Ki calculate in vitro pentru toate izoformele de CYP testate ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4/ 5 și CYP4A9/ 11 ) au indicat faptul că este improbabil ca sunitinibul și principalul său metabolit activ să inhibe metabolizarea medicamentelor de către aceste enzime , sub nici un aspect relevant clinic . De asemenea , studiile in vitro arată că SUTENT nu induce și nici nu inhibă enzimele majore CYP , inclusiv CYP3A4 . Administrarea concomitentă a SUTENT cu un inductor potent al
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul sau Hypericum perforatum cunoscută ca sunătoare ) poate conduce la scăderea concentrațiilor de sunitinib . Eliminare Se excretă predominant prin materiile fecale ( 61 % ) , iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
al sunitinibului ( CL/ F ) nu a fost afectat de clearence- ul creatininei în limitele evaluate ( 42 - 347 ml/ min ) . Farmacocinetica plasmatică După administrare orală la voluntari sănătoși , timpii de înjumătățire plasmatică prin eliminare a sunitinibului și a principalului său metabolit activ dezetilat sunt de aproximativ 40- 60 ore și respectiv , 80- 110 ore . Pentru dozele între 25- 100 mg , aria de sub curba concentrației plasmatice ( ASC ) funcție de timp și Cmax cresc proporțional cu doza . Prin administrare zilnică repetată , sunitinib se acumulează de
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
și respectiv , 80- 110 ore . Pentru dozele între 25- 100 mg , aria de sub curba concentrației plasmatice ( ASC ) funcție de timp și Cmax cresc proporțional cu doza . Prin administrare zilnică repetată , sunitinib se acumulează de 3- 4 ori , iar principalul său metabolit activ , de 7 - 10 ori . Concentrații plasmatice ale sunitinibului și ale principalului său metabolit la starea de echilibru se obțin în 10- 14 zile . În ziua 14 , concentrațiile plasmatice combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
ori , iar principalul său metabolit activ , de 7 - 10 ori . Concentrații plasmatice ale sunitinibului și ale principalului său metabolit la starea de echilibru se obțin în 10- 14 zile . În ziua 14 , concentrațiile plasmatice combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101 ng/ ml , care corespund concentrațiilor țintă pentru care datele preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
combinate pentru sunitinib și metabolitul său activ sunt de 62, 9 - 101 ng/ ml , care corespund concentrațiilor țintă pentru care datele preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii . Nu s- au observat modificări semnificative ale farmacocineticii sunitinib sau a principalului său metabolit activ la administrarea zilnică repetată sau la repetarea ciclurilor de regimuri testate . Analizele farmacocinetice populaționale ale datelor demografice arată că
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
preclinice demonstrează inhibiție in vitro a fosforilării receptorilor ceea ce conduce la staționare/ reducerea creșterii tumorală in vivo . Principalul metabolit activ reprezintă 23- 37 % din totalul expunerii . Nu s- au observat modificări semnificative ale farmacocineticii sunitinib sau a principalului său metabolit activ la administrarea zilnică repetată sau la repetarea ciclurilor de regimuri testate . Analizele farmacocinetice populaționale ale datelor demografice arată că nu este necesară ajustarea dozelor în funcție de greutate sau de scorul ECOG . Datele disponibile indică faptul că femeile ar avea un clearence
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
EXPIRARE EXP 4 . SERIA DE FABRICAȚIE 5 . ALTE INFORMAȚII 75 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR { Cutia pentru blistere Aclar/ PVC - capsule a 25 mg } 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI SUTENT 25 mg capsule Sunitinib 2 . DECLARAREA SUBSTANȚEI ACTIVE Fiecare capsulă conține malat de sunitinib , echivalent cu sunitinib 25, 0 mg 3 . LISTA EXCIPIENȚILOR Excipienții capsulelor includ manitol și propilenglicol 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 28 capsule 5 . MODUL ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE Administrare orală . A se citi
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]