1,009 matches
-
CELSENTRI în asociere cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 poate determina creșterea concentrației plasmatice de maraviroc . Este recomandată ajustarea dozei zilnice de CELSENTRI când acesta este administrat în asociere cu inhibitori și/ sau inductori ai izoenzimei CYP3A4 . 5 ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4 ) . Maraviroc nu a avut un efect relevant clinic asupra farmacocineticii midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând că in vivo nu este inhibată și
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9 , CYP2D6 și CYP2C19 nu
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
CELSENTRI conține lecitină din soia . Dacă un pacient este hipersensibil la arahide sau soia , nu trebuie să i se administreze CELSENTRI . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Maraviroc este un substrat al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 . Administrarea CELSENTRI în asociere cu alte medicamente care induc activitatea izoenzimei CYP3A4 poate reduce concentrația plasmatică de maraviroc și efectul terapeutic al acestuia . Administrarea CELSENTRI în asociere cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 poate determina creșterea concentrației plasmatice
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
este administrat în asociere cu inhibitori și/ sau inductori ai izoenzimei CYP3A4 . 25 Studiile efectuate cu microsomi hepatici umani și sisteme de enzime recombinante au arătat că la concentrații relevante clinic maraviroc nu inhibă activitatea nici uneia dintre izoenzimele importante ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4 ) . Maraviroc nu a avut un efect relevant clinic asupra farmacocineticii midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând că in vivo nu este inhibată și
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9 , CYP2D6 și CYP2C19 nu
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 . Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune EFECTELE ALTOR MEDICAMENTE ASUPRA SILDENAFILULUI Studii in vitro : Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de către izoenzimele 3A4 ( calea majoră ) și 2C9 ( calea minoră ) ale citocromului P450 ( CYP ) . Studii in vivo : Analiza parametrilor farmacocinetici populaționali efectuată pe baza datelor obținute în studiile clinice referitoare la hipertensiunea arterială pulmonară a evidențiat o reducere a clearance- ului sildenafilului și/ sau o creștere a biodisponibilității orale atunci când acesta a
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
CYP3A4 , cum ar fi carbamazepina , fenitoina , fenobarbitalul , sunătoarea și rifampicina . La starea de echilibru , administrarea asociată de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor potent al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC a sildenafilului . La 24 ore valorile concentrației plasmatice a sildenafilului au
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
a sildenafilului au fost încă de aproximativ 200 ng/ ml , comparativ cu aproximativ 5 ng/ ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie . Această constatare este în concordanță cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Pe baza acestor date farmacocinetice rezultă că administrarea asociată de sildenafil și ritonavir este contraindicată la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară ( vezi pct . 4. 3 ) . La starea de echilibru , administrarea asociată de saquinavir ( în doză de 1200 mg de
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau ale principalului său metabolit circulant . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost administrată în asociere cu sildenafilul ( 50 mg ) . Este de așteptat ca inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum ar fi ketoconazolul și
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
nitratului din componență , posedă potențialul de a determina interacțiuni importante cu sildenafilul . 6 EFECTELE SILDENAFILULUI ASUPRA ALTOR MEDICAMENTE Studii in vitro : Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ( CI50 > 150 µM ) ale citocromului P450 . Nu sunt disponibile date referitoare la interacțiunile dintre sildenafil și inhibitori nespecifici ai fosfodiesterazelor cum ar fi teofilina sau dipiridamolul . Studii in vivo : Nu a fost observată nici o interacțiune semnificativă atunci când sildenafilul ( 50 mg ) a fost administrat concomitent cu
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 11 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 23 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 35 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 47 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 59 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
cu administrarea unei doze unice . AsV este prezent în plasmă numai la niveluri relativ scăzute . Studiile enzimatice efectuate in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că trioxidul de arsen nu prezintă nicio activitate inhibitorie asupra substraturilor principalelor enzime ale citocromului P450 , cum sunt 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4/ 5 , 4A9/ 11 . Nu este de așteptat ca medicamentele care sunt substraturi pentru aceste enzime P450 să interacționeze cu TRISENOX . 10 Aproximativ 15 % din doza de TRISENOX administrată
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]