1,009 matches
-
în A771726 și metabolizarea în continuare a A771726 nu sunt controlate de o singură enzimă și au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
și/ sau glucocorticoizi , acestea pot fi administrate în continuare după începerea tratamentului cu leflunomidă . Enzimele implicate în metabolizarea leflunomidei și a metaboliților săi nu se cunosc cu precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți care primeau doze multiple de rifampicină ( inductor nespecific al citocromului P450 ) , concentrațiile plasmatice maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40 % , în timp ce ASC
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți care primeau doze multiple de rifampicină ( inductor nespecific al citocromului P450 ) , concentrațiile plasmatice maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40 % , în timp ce ASC nu s- a modificat semnificativ . Mecanismul acestui efect nu este clar . Studii in vitro au indicat că A771726 inhibă activitatea citocromului P4502C9 ( CYP2C9 ) . În studiile clinice nu
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
multiple de rifampicină ( inductor nespecific al citocromului P450 ) , concentrațiile plasmatice maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40 % , în timp ce ASC nu s- a modificat semnificativ . Mecanismul acestui efect nu este clar . Studii in vitro au indicat că A771726 inhibă activitatea citocromului P4502C9 ( CYP2C9 ) . În studiile clinice nu s- au observat probleme de siguranță atunci când s- au administrat concomitent leflunomidă și AINS metabolizate de către CYP2C9 . 36 concomitent cu medicamente , altele decât AINS , metabolizate de către CYP2C9 , cum sunt : fenitoina , , warfarina , fenprocumona și tolbutamida
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
A771726 are un volum aparent de distribuție mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4- trifluorometilanilina ) . 43 nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4- trifluorometilanilina ) . 43 nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza administrată a fost recuperată în decurs de 20 zile , din care peste 99 % a fost excretată pe cale renală . Eliminare : Memantina
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza administrată a fost recuperată în decurs de 20 zile , din care peste 99 % a fost excretată pe cale renală . Eliminare : Memantina
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
inclusiv diazepamul și ibuprofenul . Nu s- au efectuat studii clinice privind interacțiunile cu diazepamul și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene . Conform studiilor in vitro , la concentrații terapeutice ale medicamentelor , nu se anticipează o deplasare semnificativă . Teoretic , datorită afinității sale in vitro pentru citocromul P450 2C9 ( vezi pct . 5. 2 ) , entacapona poate interfera cu acele medicamente cu metabolizare dependentă de această izoenzimă , cum este S - warfarina . Cu toate acestea , într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice
Ro_213 () [Corola-website/Science/290972_a_292301]
-
Z ) . Izomerul - ( E ) reprezintă 95 % din ASC a entacaponei . Izomerul - ( Z ) și urme din alți metaboliți reprezintă restul de 5 % . Date din studiile in vitro , în care s- au utilizat preparate microzomale din ficat uman , au indicat că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( CI50~4µM ) . Entacapona a prezentat o inhibare redusă sau nulă pentru alte tipuri de izoenzime ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A și CYP2C19 ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Eliminarea entacaponei are loc , în principal , pe căi
Ro_213 () [Corola-website/Science/290972_a_292301]
-
5 % . Date din studiile in vitro , în care s- au utilizat preparate microzomale din ficat uman , au indicat că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( CI50~4µM ) . Entacapona a prezentat o inhibare redusă sau nulă pentru alte tipuri de izoenzime ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A și CYP2C19 ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Eliminarea entacaponei are loc , în principal , pe căi metabolice extrarenale . Se estimează că 80- 90 % din doză se elimină prin fecale , deși acest fapt nu a fost
Ro_213 () [Corola-website/Science/290972_a_292301]
-
inclusiv diazepamul și ibuprofenul . Nu s- au efectuat studii clinice privind interacțiunile cu diazepamul și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene . Conform studiilor in vitro , la concentrații terapeutice ale medicamentelor , nu se anticipează o deplasare semnificativă . Teoretic , datorită afinității sale in vitro pentru citocromul P450 2C9 ( vezi pct . 5. 2 ) , entacapona poate interfera cu acele medicamente cu metabolizare dependentă de această izoenzimă , cum este S - warfarina . 4 Cu toate acestea , într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile
Ro_215 () [Corola-website/Science/290974_a_292303]
-
Z ) . Izomerul - ( E ) reprezintă 95 % din ASC a entacaponei . Izomerul - ( Z ) și urme din alți metaboliți reprezintă restul de 5 % . Date din studiile in vitro , în care s- au utilizat preparate microzomale din ficat uman , au indicat că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( CI50~4 µM ) . Entacapona a prezentat o inhibare redusă sau nulă pentru alte tipuri de izoenzime ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A și CYP2C19 ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Eliminarea entacaponei are loc , în principal , pe
Ro_215 () [Corola-website/Science/290974_a_292303]
-
Date din studiile in vitro , în care s- au utilizat preparate microzomale din ficat uman , au indicat că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( CI50~4 µM ) . Entacapona a prezentat o inhibare redusă sau nulă pentru alte tipuri de izoenzime ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A și CYP2C19 ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Eliminarea entacaponei are loc , în principal , pe căi metabolice extrarenale . Se estimează că 80- 90 % din doză se elimină prin fecale , deși acest fapt nu a fost
Ro_215 () [Corola-website/Science/290974_a_292303]
-
să ia alte medicamente pe cale orală timp de cel puțin 6 ore înainte de administrarea Bonviva și timp de 1 oră după administrarea Bonviva . Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
înainte de administrarea Bonviva și timp de 1 oră după administrarea Bonviva . Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte medicamente , din cauza deplasării de pe proteinele plasmatice este redus . Acidul ibandronic este eliminat
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
terapeutică pentru fiecare pacient în funcție de evaluarea individuală a raportului risc/ beneficiu . 17 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ale medicamentului ) și , de aceea , potențialul de interacțiune
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ale medicamentului ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte medicamente , datorită deplasării de pe proteinele plasmatice este redus . Acidul ibandronic
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
să ia alte medicamente pe cale orală timp de cel puțin 6 ore înainte de administrarea Bondenza și timp de 1 oră după administrarea Bondenza . Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
înainte de administrarea Bondenza și timp de 1 oră după administrarea Bondenza . Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ) și , de aceea , potențialul de interacțiune cu alte medicamente , din cauza deplasării de pe proteinele plasmatice este redus . Acidul ibandronic este eliminat
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
terapeutică pentru fiecare pacient în funcție de evaluarea individuală a raportului risc/ beneficiu . 17 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ale medicamentului ) și , de aceea , potențialul de interacțiuni
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice , deoarece acidul ibandronic nu inhibă cele mai importante izoenzime hepatice ale citocromului P450 și a fost demonstrat că nu este inductor enzimatic al citocromului P450 la șobolani . În plus , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85 % - 87 % ( determinată in vitro la concentrații terapeutice ale medicamentului ) și , de aceea , potențialul de interacțiuni cu alte medicamente , datorită deplasării de pe proteinele plasmatice este redus . Acidul ibandronic
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A . Warfarina Administrarea unor doze multiple de 10 mg lenalidomidă nu a avut
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]