4,700 matches
-
Insuficiența renală ușoară până la moderată ( clearance- ul creatininei 30- 80 ml/ min ) nu a influențat farmacocinetica paliferminului . La pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) , clearance- ul paliferminului a scăzut cu 22 % ( n=5 ) . 6 farmacocinetic la populațiile pediatrică și geriatrică ( vârstă peste 70 ani ) , sau la bolnavii cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță Principalele observații din studiile de toxicitate la șobolan și maimuță au fost atribuibile în general activității farmacologice a paliferminului
Ro_549 () [Corola-website/Science/291308_a_292637]
-
induce enzimele CYP 450 , nu este probabilă interacțiunea acestuia cu substanțe active care sunt substraturi , inhibitori sau inductori ai acestor enzime . Asocierea cu pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice cu administrare orală nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Digoxină ( substrat Pgp ) , warfarină ( substrat CYP2C9 ) Studiile clinice efectuate la subiecți sănătoși nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Asocierea cu amlodipină , ramipril , valsartan sau simvastatină La subiecți sănătoși , au
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice cu administrare orală nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Digoxină ( substrat Pgp ) , warfarină ( substrat CYP2C9 ) Studiile clinice efectuate la subiecți sănătoși nu au indicat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Asocierea cu amlodipină , ramipril , valsartan sau simvastatină La subiecți sănătoși , au fost efectuate studii privind interacțiunile cu alte medicamente , cu amlodipină , ramipril , valsartan și simvastatină . În aceste studii , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . Asocierea cu amlodipină , ramipril , valsartan sau simvastatină La subiecți sănătoși , au fost efectuate studii privind interacțiunile cu alte medicamente , cu amlodipină , ramipril , valsartan și simvastatină . În aceste studii , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic în urma administrării concomitente cu vildagliptin . Similar altor medicamente antidiabetice cu administrare orală , efectul hipoglicemic al vildagliptin poate fi redus de anumite substanțe active , incluzând tiazide , corticosteroizi , produși tiroidieni și simpaticomimetice . 4. 6 Sarcina și
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
6 - 0, 6 * ( - 0, 9 , - 0, 4 ) Vildagliptin 50 mg de două ori pe zi + pioglitazonă ( N=136 ) 8, 7 - 1, 0 - 0, 7 * ( - 0, 9 , - 0, 4 ) * p < 0, 05 pentru compararea cu placebo + comparator 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție În urma administrării orale în condiții de repaus alimentar , vildagliptin se absoarbe rapid , cu concentrații plasmatice maxime observate după 1, 7 ore . Alimentele întârzie puțin timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime , până la 2, 5 ore , dar nu modifică expunerea totală
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
terea somnolen ei provocate de agen îi anticolinergici , cum ar fi oxibutinin . Kentera trebuie utilizat cu precau ie la pacien îi vârstnici , care pot fi mai sensibili la efectele la nivel central ale anticolinergicelor i pot prezenta diferen e de farmacocinetic . La administrarea oral de oxibutinin poate fi necesar s se aib în vedere urm toarele precau îi de i aceste evenimente , nu au fost observate pe durata studiilor clinice cu Kentera : Tulbur ri gastro- intestinale : Medicamentele anticolinergice pot sc dea
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
cu ac iune îndelungat . 5 incontinen , frecven a urin rii i volumul intern al vezicii urinare . Kentera a avut drept efect o îmbun ț ire constant a simptomelor de vezic superactiv în compară ie cu placebo . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Absorb ie Kentera are o concentra ie suficient de oxibutinin pentru a men ine transportul continuu pe durata intervalului de 3- 4 zile dintre doze . Oxibutinina este transportat prin difuziune pasiv prin stratul cornos , traversând pielea intact i intrând în
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
S- a observat reducerea clearance- ului topotecanului ; totuși , nu sunt disponibile suficiente date pentru a face recomandări la această grupă de pacienți . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu au fost efectuate studii de interacțiune farmacocinetică in vivo la om . Topotecanul nu inhibă enzimele P450 la om ( vezi pct . 5. 2 ) . La populația de pacienți dintr- un studiu , administrarea concomitentă de granisetron , ondansetron , morfină sau corticosteroizi nu a părut să aibă un efect semnificativ asupra farmacocineticii
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
DMT ) , bazată pe mielosupresie ca toxicitate care limitează doza , a fost stabilită la 2, 0 mg / m și zi asociat cu FSC- G și 1, 4 mg / m și zi fără FSC- G ( vezi pct . 5. 2 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea intravenoasă zilnică de topotecan în doze de 0, 5 - 1, 5 mg/ m sub formă de perfuzie cu durata de 30 de minute timp de cinci zile , s- a observat un clearance plasmatic crescut al topotecanului de 62
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
corespunzător cu aproximativ 2/ 3 din fluxul sanguin hepatic . De asemenea , topotecan a prezentat și un volum mare de distribuție , de aproximativ 132 l ( DS 57 ) și un timp de înjumătățire plasmatică relativ scurt de 2- 3 ore . Compararea parametrilor farmacocinetici nu a indicat modificarea proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
fluxul sanguin hepatic . De asemenea , topotecan a prezentat și un volum mare de distribuție , de aproximativ 132 l ( DS 57 ) și un timp de înjumătățire plasmatică relativ scurt de 2- 3 ore . Compararea parametrilor farmacocinetici nu a indicat modificarea proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . Eliminarea topotecanului a fost investigată doar parțial la om . O cale importantă
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
S- a observat reducerea clearance- ului topotecanului ; totuși , nu sunt disponibile suficiente date pentru a face recomandări la această grupă de pacienți . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu au fost efectuate studii de interacțiune farmacocinetică in vivo la om . Topotecanul nu inhibă enzimele P450 la om ( vezi pct . 5. 2 ) . La populația de pacienți dintr- un studiu , administrarea concomitentă de granisetron , ondansetron , morfină sau corticosteroizi nu a părut să aibă un efect semnificativ asupra farmacocineticii
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
DMT ) , bazată pe mielosupresie ca toxicitate care limitează doza , a fost stabilită la 2, 0 mg / m și zi asociat cu FSC- G și 1, 4 mg / m și zi fără FSC- G ( vezi pct . 5. 2 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea intravenoasă zilnică de topotecan în doze de 0, 5- 1, 5 mg/ m sub formă de perfuzie cu durata de 30 de minute timp de cinci zile , s- a observat un clearance plasmatic crescut al topotecanului de 62
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
corespunzător cu aproximativ 2/ 3 din fluxul sanguin hepatic . De asemenea , topotecan a prezentat și un volum mare de distribuție , de aproximativ 132 l ( DS 57 ) și un timp de înjumătățire plasmatică relativ scurt de 2- 3 ore . Compararea parametrilor farmacocinetici nu a indicat modificarea proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
fluxul sanguin hepatic . De asemenea , topotecan a prezentat și un volum mare de distribuție , de aproximativ 132 l ( DS 57 ) și un timp de înjumătățire plasmatică relativ scurt de 2- 3 ore . Compararea parametrilor farmacocinetici nu a indicat modificarea proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . Eliminarea topotecanului a fost investigată doar parțial la om . O cale importantă
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
bolii 14, 9 13, 1 11, 9 14, 6 ( 8, 3 - 21, 3 ) ( 11, 6 - 18, 3 ) ( 9, 7 - 14, 1 ) ( 13, 3 - 18, 9 ) 0, 90 ( 0, 60 - 1, 35 ) 1, 21 ( 0, 96 - 1, 53 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica topotecanului administrat pe cale orală a fost evaluată la pacienții cu cancer după administrarea unor doze de 1, 2 până la 3, 1 mg/ m și zi și de 4 mg/ m și zi , zilnic , timp de 5 zile . La om
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3 până la 6 ore . Expunerea totală ( ASC ) crește aproximativ proporțional cu doza . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
bolii 14, 9 13, 1 11, 9 14, 6 ( 8, 3 - 21, 3 ) ( 11, 6 - 18, 3 ) ( 9, 7 - 14, 1 ) ( 13, 3 - 18, 9 ) 0, 90 ( 0, 60 - 1, 35 ) 1, 21 ( 0, 96 - 1, 53 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica topotecanului administrat pe cale orală a fost evaluată la pacienții cu cancer după administrarea unor doze de 1, 2 până la 3, 1 mg/ m și zi și de 4 mg/ m și zi , zilnic , timp de 5 zile . La om
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3 până la 6 ore . Expunerea totală ( ASC ) crește aproximativ proporțional cu doza . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
o procedură denumită " aprobare condițională " . Acest lucru înseamnă că sunt așteptate dovezi suplimentare despre acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an informațiile noi privind medicamentul , iar acest RCP va fi actualizat corespunzător . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Raltegravirul este rapid absorbit , cu un tmax de aproximativ 3 ore după administrarea dozei , așa cum s- a demonstrat la voluntari sănătoși cărora li s- au administrat pe cale orală doze unice de raltegravir , în condiții de repaus alimentar . ASC și
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
ore a raltegravirului crește proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 800 mg și ceva mai puțin decât proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 1600 mg . În administrarea în două prize zilnice , starea farmacocinetică de echilibru este obținută rapid , aproximativ în primele 2 zile de administrare . Acumularea este minimă sau absentă în ASC și Cmax și ușoară în C12 ore . ISENTRESS se poate administra cu sau fără alimente . În studiile pivot de siguranță și
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
faptul că UGT1A1 este principala enzimă responsabilă de formarea raltegravirului- glucuronoconjugat . Astfel , datele indică faptul că principalul mecanism al clearance- ului raltegravirului la om este glucuronoconjugarea mediată de UGT1A1 . Polimorfismul UGT1A1 Nu există nicio dovadă că polimorfismul UGT1A1 modifică parametrii farmacocinetici ai raltegravirului într- o măsură importantă din punct de vedere clinic . La compararea a 30 subiecți cu genotip * 28 / * 28 cu 27 subiecți cu genotip sălbatic raportul mediu geometric ( IÎ 90 % ) al ASC a fost 1, 41 ( 0, 96 , 2
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
ore a fost 1, 91 ( 1, 43 , 2, 55 ) . Grupe speciale de pacienți Copii Nu a fost stabilită farmacocinetica raltegravirului la pacienții pediatrici . Vârstnici Nu s- a înregistrat niciun efect al vârstei important din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai raltegravirului , peste intervalul de vârstă studiat ( 19 la 71 ani , cu puțini ( 8 ) subiecți peste vârsta de 65 ani ) . Sexul , rasa și indicele de masă corporală ( IMC ) Nu s- au înregistrat diferențe de farmacocinetică semnificative clinic datorate sexului , rasei
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]