2,473 matches
-
Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 13 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 28 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată aproape
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83 - 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
farmacocinetice ale insulinei detemir . Biodisponibilitatea absolută a insulinei detemir administrată subcutanat este de aproximativ 60 % . Distribuție : Volumul aparent de distribuție pentru insulina detemir ( aproximativ 0, 1 l/ kg ) indică faptul că o mare fracțiune din insulina detemir circulă în sânge . Metabolizare : Rezultatele studiilor de legare de proteine efectuate in vitro și in vivo sugerează că nu există o interacțiune relevantă clinic între insulina detemir și acizii grași sau alte proteine care leagă medicamente . Eliminare : Timpul terminal de înjumătățire plasmatică după administrare
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
farmacocinetice ale insulinei detemir . Biodisponibilitatea absolută a insulinei detemir administrată subcutanat este de aproximativ 60 % . Distribuție : Volumul aparent de distribuție pentru insulina detemir ( aproximativ 0, 1 l/ kg ) indică faptul că o mare fracțiune din insulina detemir circulă în sânge . Metabolizare : Rezultatele studiilor de legare de proteine efectuate in vitro și in vivo sugerează că nu există o interacțiune relevantă clinic între insulina detemir și acizii grași sau alte proteine care leagă medicamente . Eliminare : Timpul terminal de înjumătățire plasmatică după administrare
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
farmacocinetice ale insulinei detemir . Biodisponibilitatea absolută a insulinei detemir administrată subcutanat este de aproximativ 60 % . Distribuție : Volumul aparent de distribuție pentru insulina detemir ( aproximativ 0, 1 l/ kg ) indică faptul că o mare fracțiune din insulina detemir circulă în sânge . Metabolizare : Rezultatele studiilor de legare de proteine efectuate in vitro și in vivo sugerează că nu există o interacțiune relevantă clinic între insulina detemir și acizii grași sau alte proteine care leagă medicamente . Eliminare : Timpul terminal de înjumătățire plasmatică după administrare
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
controlate randomizate au evidențiat faptul că eficacitatea și siguranța cardiacă a utilizării Myocet la această categorie de paciente a fost comparabilă cu cea observată la pacientele cu vârste sub 65 de ani . 2 Utilizarea la pacientele cu insuficiență hepatică Deoarece metabolizarea și excreția doxorubicinei au loc în principal pe cale hepatobiliară , este necesară evaluarea funcției hepatobiliare înainte și pe parcursul terapiei cu Myocet . Doza standard de 60 - 75mg/ m Bilirubină < LSN și AST normal Bilirubină < LSN și AST crescut Bilirubină >
Ro_658 () [Corola-website/Science/291417_a_292746]
-
Ritonavirul , substanța activă conținută în Norvir , este un inhibitor de protează . Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind astfel încetinită . Ritonavir blochează , de asemenea , activitatea unei enzime hepatice numite CYP3A , care este foarte importantă în metabolizarea medicamentelor , inclusiv a altor inhibitori de protează . Scăzând rata de metabolizare 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu
Ro_697 () [Corola-website/Science/291456_a_292785]
-
Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind astfel încetinită . Ritonavir blochează , de asemenea , activitatea unei enzime hepatice numite CYP3A , care este foarte importantă în metabolizarea medicamentelor , inclusiv a altor inhibitori de protează . Scăzând rata de metabolizare 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency , 2008 . Reproduction is
Ro_697 () [Corola-website/Science/291456_a_292785]
-
6, 2 % vs . 4, 2 % p=0, 0873 ; ocluzie vasculară acută : 7 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Tenecteplaza este o proteină recombinantă , administrată intravenos , care activează plasminogenul . Tenecteplaza este eliminată din circulație prin legarea de receptorii specifici din ficat , urmată de metabolizarea în peptide mici . Cu toate acestea , legarea de receptorii hepatici este mai mică în comparație cu t- PA nativ , ceea ce determină un timp de înjumătățire plasmatică prelungit . În cadrul studiilor la șobolan cu tenecteplază marcată radioactiv s- au obținut date privind distribuția în
Ro_623 () [Corola-website/Science/291382_a_292711]
-
sanguine : 6, 2 % vs . 4, 2 % p=0, 0873 ; ocluzie vasculară acută : 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Tenecteplaza este o proteină recombinantă , administrată intravenos , care activează plasminogenul . Tenecteplaza este eliminată din circulație prin legarea de receptorii specifici din ficat , urmată de metabolizarea în peptide mici . Cu toate acestea , legarea de receptorii hepatici este mai mică în comparație cu t- PA nativ , ceea ce determină un timp de înjumătățire plasmatică prelungit . În cadrul studiilor la șobolan cu tenecteplază marcată radioactiv s- au obținut date privind distribuția în
Ro_623 () [Corola-website/Science/291382_a_292711]
-
sanguine : 6, 2 % vs . 4, 2 % p=0, 0873 ; ocluzie vasculară acută : 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Tenecteplaza este o proteină recombinantă , administrată intravenos , care activează plasminogenul . Tenecteplaza este eliminată din circulație prin legarea de receptorii specifici din ficat , urmată de metabolizarea în peptide mici . Cu toate acestea , legarea de receptorii hepatici este mai mică în comparație cu t- PA nativ , ceea ce determină un timp de înjumătățire plasmatică prelungit . În cadrul studiilor la șobolan cu tenecteplază marcată radioactiv s- au obținut date privind distribuția în
Ro_623 () [Corola-website/Science/291382_a_292711]
-
puternici ai CYP3A4 și imatinib trebuie evitată ( vezi pct . 4. 5 ) . Au fost raportate cazuri clinice de hipotiroidism la pacienții cu tiroidectomie cărora li s- a administrat levotiroxină ca tratament de substituție în timpul tratamentului cu Glivec ( vezi pct . 4. 5 ) . Metabolizarea Glivec este predominant hepatică și numai 13 % din excreție se realizează pe cale renală . La pacienții cu disfuncție hepatică ( ușoară , moderată sau severă ) , hemogramele periferice și enzimele hepatice trebuie atent monitorizate ( vezi pct . 4. 2 , 4. 8 și 5. 2 ) . Trebuie
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină ) pot scădea metabolizarea și crește concentrațiile de imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv cu 40 % ) atunci când a fost administrat concomitent cu o doză
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
concomitent cu o doză unică de ketoconazol ( un inhibitor al CYP3A4 ) . Este necesară prudență atunci când Glivec se administrează în asociere cu inhibitori ai CYP3A4 . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care induc activitatea CYP3A4 pot crește metabolizarea și scădea concentrațiile plasmatice de imatinib . Administrarea concomitentă cu medicamente care induc CYP3A4 ( de exemplu : dexametazona , fenitoina , carbamazepina , rifampicina , fenobarbitalul , fosfenitoină , primidonă sau Hypericum perforatum , cunoscută și sub numele de sunătoare ) poate reduce semnificativ expunerea la Glivec , crescând potențial riscul
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
Distribuție Pe baza experimentelor in vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
creșterea NL a condus la o reducere a Cl/ f . Cu toate acestea , aceste asocieri nu sunt suficient de mari pentru a justifica ajustarea dozei . La această populație de pacienți , prezența metastazelor hepatice ar putea determina insuficiență hepatică și scăderea metabolizării . Farmacocinetica populațională Pe baza analizelor de farmacocinetică populațională la pacienții cu LGC , s- a observat o influență mică a vârstei pacienților asupra volumului de distribuție ( creștere cu 12 % la pacienții > 65 ani ) . Această modificare nu este considerată semnificativă clinic
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
puternici ai CYP3A4 și imatinib trebuie evitată ( vezi pct . 4. 5 ) . Au fost raportate cazuri clinice de hipotiroidism la pacienții cu tiroidectomie cărora li s- a administrat levotiroxină ca tratament de substituție în timpul tratamentului cu Glivec ( vezi pct . 4. 5 ) . Metabolizarea Glivec este predominant hepatică și numai 13 % din excreție se realizează pe cale renală . La pacienții cu disfuncție hepatică ( ușoară , moderată sau severă ) , hemogramele periferice și enzimele hepatice trebuie atent monitorizate ( vezi pct . 4. 2 , 4. 8 și 5. 2 ) . Trebuie
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină ) pot scădea metabolizarea și crește concentrațiile de imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv cu 40 % ) atunci când a fost administrat concomitent cu o doză
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]