930 matches
-
Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
BPD- DA este de asemenea un fotosensibilizator , dar expunerea sa sistemică este redusă ( 5- 10 % din expunerea verteporfinei , sugerând că cea mai mare partea din substanță se elimină nemodificată ) . Studiile in vitro nu au evidențiat nicio implicare semnificativă a metabolizării oxidative prin intermediul enzimelor citocromului P450 . Eliminarea Valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a verteporfinei variază între aproximativ 5 și 6 ore . Valorile medii ale ariei de sub curbă ( ASC ) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară au fost de până la
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
finală din doza administrată este supusă excreției renale directe sub formă de substanță activă nemodificată în urină , în principal pe calea secreției renale active . Rivaroxaban este metabolizat prin intervenția CYP3A4 , CYP2J2 și a mecanismelor independente de sistemul enzimatic CYP . Degradarea oxidativă a părții morfolinonice și hidroliza legăturilor amidice reprezintă locurile majore de metabolizare . Pe baza investigațiilor in vitro , rivaroxaban este un substrat al proteinelor transportoare gp- P ( glicoproteina- P ) și PRCM ( proteina de rezistență față de cancerul mamar ) . Rivaroxaban sub formă nemodificată
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolizare Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolismul Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată Nu sunt disponibile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
escoriații ( Cmax = 22 ng/ ml ; ASC( 0- 24 ) = 238 ng . h/ ml ) a fost de 660 de ori mai mică decât CI50 pentru inhibarea Pgp . Retapamulin se leagă în proporție de aproximativ 94 % de proteinele plasmatice umane . In vitro , metabolizarea oxidativă a retapamulin în microzomi hepatici umani a fost în principal mediată de CYP3A4 , cu o contribuție minoră a CYP2C8 și CYP2D6 ( vezi pct . 4. 5 ) . Nu a fost studiată eliminarea retapamulin la om . Nu sunt disponibile date de farmacocinetică la
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format în principal prin UGT 1A1 , 1A8 și 1A9 . Eliminare Febuxostatul se elimină atât pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a unei
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
cât și renală . După administrarea orală a unei doze de 80 mg febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regăsit în urină sub formă de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]