1,600 matches
-
cea mai mică doză de atorvastatin . Dacă este indicat tratamentul inhibitorilor HMG- CoA reductazei în asociere cu nelfinavir , se recomandă asocierea cu pravastatină sau fluvastatină . Indică creștere , ↓ indică scădere , ↔ indică modificări minime ( < 10 % ) . Tabel 2 : nelfinavirului % Alt inhibitor de protează ( IP ) Ritonavir ↑ 152 % eliminare ↑ 156 % Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID ( administrare de ↑ 20 % ASC a metabolitului M8 * ↑ 74 % ↑ 39 % ↑ 86 % Indinavir 800 mg la 8 ore X 7 zile 750 mg doză unică ↑ 83 % Timp de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
întrerupt tratamentul datorită evenimentelor adverse . Experiența dobândită după punerea pe piață a nelfinavir Reacțiile adverse grave și non- grave din rapoartele spontane din perioada de după obținerea autorizației de punere pe piață ( unde nelfinavir a fost administrat ca singurul inhibitor de protează sau în asociere cu altă terapie antiretrovirală ) , care nu au fost menționate anterior la pct . 4. 8 , pentru care nu se poate exclude o relație de cauzalitate cu nelfinavir , sunt prezentate mai jos . Deoarece aceste date provin din sistemul de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
în mod semnificativ din sânge prin dializă . Teoretic , supradozajul cu nelfinavir se poate asocia cu prelungirea intervalului QT pe ECG ( vezi , de asemenea , pct . 5. 3 ) . Este justificată monitorizarea pacienților cu supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : proteaza HIV este o enzimă necesară clivajului proteolitic al precursorilor poliproteinei virale în proteine individuale decelate în cazul infecției cu HIV . Clivajul acestor poliproteine virale este esențial pentru maturarea formei infecțioase a virusului . Nelfinavirul se leagă reversibil de situsul activ al
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
HIV este o enzimă necesară clivajului proteolitic al precursorilor poliproteinei virale în proteine individuale decelate în cazul infecției cu HIV . Clivajul acestor poliproteine virale este esențial pentru maturarea formei infecțioase a virusului . Nelfinavirul se leagă reversibil de situsul activ al proteazei HIV și previne clivajul poliproteinelor rezultând formarea de particule virale imature neinfecțioase . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a nelfinavirului a fost demonstrată atât în cazul infecțiilor cu HIV acute cât și în cele cronice , pe liniile de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
au fost monitorizate pentru observarea modificărilor fenotipice ( n = 19 ) și genotipice ( n = 195 , dintre care 157 au putut fi evaluate ) în cadrul studiilor clinice efectuate timp de 2 până la 82 de săptămâni . S- au detectat una sau mai multe mutații ale proteazei HIV la aminoacizii din pozițiile 30 , 35 , 36 , 46 , 71 , 77 și 88 , la > 10 % dintre pacienții ale căror izolate au putut fi evaluate . Din cei 19 pacienți pentru care s- au efectuat atât analizele fenotipice cât și genotipice
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
și genotipice pe izolatele clinice , 9 pacienți au prezentat izolate cu o susceptibilitate in vitro redusă ( de 5 până la 93 de ori ) la nelfinavir . Izolatele obținute de la toți cei 9 pacienți au prezentat una sau mai multe mutații ale genei proteazei virale . Locul cel mai frecvent al mutației a părut să fie aminoacidul din poziția 30 . Incidența totală a mutației D30N la nivelul proteazei virale a izolate care au putut fi evaluate ( n = 157 ) obținute de la pacienții care utilizează nelfinavir în
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
nelfinavir . Izolatele obținute de la toți cei 9 pacienți au prezentat una sau mai multe mutații ale genei proteazei virale . Locul cel mai frecvent al mutației a părut să fie aminoacidul din poziția 30 . Incidența totală a mutației D30N la nivelul proteazei virale a izolate care au putut fi evaluate ( n = 157 ) obținute de la pacienții care utilizează nelfinavir în monoterapie sau nelfinavir în asociere cu zidovudină și lamivudină sau stavudină a fost 54, 8 % . Incidența totală a altor mutații asociate cu rezistența
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cu 150 celule / mm și cu 95 celule / mm pentru grupul tratat cu nelfinavir în doză de 750 mg TID în asociere cu zidovudină și lamivudină , respectiv cel tratat doar cu zidovudină și lamivudină . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului , care este metabolizat predominant de CYP2C19
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două studii s- a comparat siguranța și eficacitatea administrării nelfinavirului ( efect nepotențat ) cu cea a administrării inhibitorilor de proteaze potențați cu ritonavir , asociați fiecare cu alte medicamente antiretrovirale . Studiul M98 - 863 este un studiu randomizat , dublu- orb , în care s- au înrolat 653 pacienți care nu au fost tratați anterior cu antiretrovirale , în care se compară administrarea de lopinavir
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Cum să luați VIRACEPT 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează VIRACEPT 6 . Informații suplimentare 1 . CE ESTE VIRACEPT ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ VIRACEPT este un medicament antiviral . Face parte dintr- o clasă de medicamente numite inhibitori de proteaze . Este activ împotriva Virusului Imunodeficienței Umane ( HIV ) ajutând la reducerea numărului de particule HIV din sânge . Medicul dumneavoastră v- a prescris VIRACEPT deoarece aveți infecție cu HIV . Infecția cu HIV este o boală care se răspândește prin contactul cu sângele
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
testelor sanguine . Rare ( la mai mult de una din zece mii , dar la mai puțin de una dintr- o mie de persoane ) : Inflamația ficatului , uneori însoțită de icter ( îngălbenirea pielii și a ochilor ) , umflarea abdomenului . La pacienții care primesc inhibitori de protează s- au raportat diabet zaharat nou apărut , valori crescute ale glicemiei sau agravarea diabetului zaharat existent . În unele din aceste cazuri creșterea glicemiei a fost severă iar în unele cazuri s- a asociat chiar cu cetoacidoză ( modificări ale concentrațiilor din
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cu valori crescute ale glicemiei . La pacienții cu hemofilie de tip A și B ( pacienți care au tulburări de coagulare a sângelui ) s- au raportat cazuri rare de creștere a frecvenței sângerărilor în timp ce luau acest tratament sau alți inhibitori de proteaze . Dacă vi se întâmplă acest lucru , adresați- vă imediat medicului dumneavoastră . La unii pacienți tratamentul asociat cu inhibitori de proteaze poate determina modificări ale formei corpului datorită schimbărilor distribuției țesutului gras . Acestea pot include diminuarea țesutului gras de la nivelul picioarelor
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
a sângelui ) s- au raportat cazuri rare de creștere a frecvenței sângerărilor în timp ce luau acest tratament sau alți inhibitori de proteaze . Dacă vi se întâmplă acest lucru , adresați- vă imediat medicului dumneavoastră . La unii pacienți tratamentul asociat cu inhibitori de proteaze poate determina modificări ale formei corpului datorită schimbărilor distribuției țesutului gras . Acestea pot include diminuarea țesutului gras de la nivelul picioarelor , brațelor și feței , creșterea țesutului gras de la nivelul abdomenului ( burții ) și organelor interne , creșterea dimensiunilor sânilor și depozite de grăsime
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
pe termen lung asupra stării de sănătate ale acestui fenomen . Tratamentul antiretroviral asociat poate , de asemenea , să determine creșterea Rareori s- au raportat dureri musculare , sensibilitate sau slăbiciune , în mod particular în cazul tratamentului antiretroviral asociat care include inhibitori de protează și analogi nucleozidici . Aproximativ 400 copii și nou- născuți ( cu vârstă de la 0 la 13 ani ) au fost tratați cu VIRACEPT în studii clinice . Reacțiile adverse observate la copii și nou- născuți sunt similare cu cele observate la adulți . Diareea
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Cum să luați VIRACEPT 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează VIRACEPT 6 . Informații suplimentare 1 . CE ESTE VIRACEPT ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ VIRACEPT este un medicament antiviral . Face parte dintr- o clasă de medicamente numite inhibitori de proteaze . Este activ împotriva Virusului Imunodeficienței Umane ( HIV ) ajutând la reducerea numărului de particule HIV din sânge . Medicul dumneavoastră v- a prescris VIRACEPT deoarece aveți infecție cu HIV . Infecția cu HIV este o boală care se răspândește prin contactul cu sângele
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
senzație de mâncărime , umflarea feței și erupții pe piele care pot forma uneori bășici , stare de rău , inflamația pancreasului . Uneori nu apar simptome ale acesteia și tulburarea este observată doar după efectuarea testelor sanguine . La pacienții care primesc inhibitori de protează s- au raportat diabet zaharat nou apărut , valori crescute ale glicemiei sau agravarea diabetului zaharat existent . În unele din aceste cazuri creșterea glicemiei a fost severă iar în unele cazuri s- a asociat chiar cu cetoacidoză ( modificări ale concentrațiilor din
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cu valori crescute ale glicemiei . La pacienții cu hemofilie de tip A și B ( pacienți care au tulburări de coagulare a sângelui ) s- au raportat cazuri rare de creștere a frecvenței sângerărilor în timp ce luau acest tratament sau alți inhibitori de proteaze . Dacă vi se întâmplă acest lucru , adresați- vă imediat medicului dumneavoastră . La unii pacienți tratamentul asociat cu inhibitori de proteaze poate determina modificări ale formei corpului datorită schimbărilor distribuției țesutului gras . Acestea pot include diminuarea țesutului gras de la nivelul picioarelor
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
a sângelui ) s- au raportat cazuri rare de creștere a frecvenței sângerărilor în timp ce luau acest tratament sau alți inhibitori de proteaze . Dacă vi se întâmplă acest lucru , adresați- vă imediat medicului dumneavoastră . La unii pacienți tratamentul asociat cu inhibitori de proteaze poate determina modificări ale formei corpului datorită schimbărilor distribuției țesutului gras . Acestea pot include diminuarea țesutului gras de la nivelul picioarelor , brațelor și feței , creșterea țesutului gras de la nivelul abdomenului ( burții ) și organelor interne , creșterea dimensiunilor sânilor și depozite de grăsime
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
concentrațiilor de acid lactic și glucoză din sânge , hiperlipemie ( concentrație crescută a grăsimilor din sânge ) și rezistență la insulină . Rareori s- au raportat dureri musculare , sensibilitate sau slăbiciune , în mod particular în cazul tratamentului antiretroviral asociat care include inhibitori de protează și analogi nucleozidici . Aproximativ 400 copii și nou- născuți ( cu vârstă de la 0 la 13 ani ) au fost tratați cu VIRACEPT în studii clinice . Reacțiile adverse observate la copii și nou- născuți sunt similare cu cele observate la adulți . Diareea
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
reactivul și dispozitivul folosit la efectuarea testului și de timpul scurs între recoltarea sângelui și efectuarea investigației . Drotrecoginul alfa ( activat ) prezent în sângele sau plasma recoltate de la un pacient perfuzat cu acest medicament este neutralizat treptat de către inhibitorii endogeni ai proteazei plasmatice prezenți în proba de sânge . Practic , după 2 ore de la recoltarea probei de sânge nu mai este prezentă nici o activitate detectabilă a drotrecoginului alfa ( activat ) . Datorită acestor variabile biologice și analitice , APTT nu trebuie utilizat la evaluarea efectului farmacodinamic
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
clinice controlate placebo , efectul tratamentului a fost foarte evident în centrele care au înrolat un număr mare de pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Drotrecoginul alfa ( activat ) și Proteina C activată umană endogenă sunt inactivați în plasmă de către inhibitorii endogeni ai proteazei , dar mecanismul prin care sunt eliminați din plasmă este necunoscut . Concentrațiile plasmatice ale Proteinei C endogene activate la subiecții sănătoși și la pacienții cu sepsis sever se situează , de obicei , sub limitele de detecție ( < 5 ng/ ml ) și nu
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
reactivul și dispozitivul folosit la efectuarea testului și de timpul scurs între recoltarea sângelui și efectuarea investigației . Drotrecoginul alfa ( activat ) prezent în sângele sau plasma recoltate de la un pacient perfuzat cu acest medicament este neutralizat treptat de către inhibitorii endogeni ai proteazei plasmatice prezenți în proba de sânge . Practic , după 2 ore de la recoltarea probei de sânge nu mai este prezentă nici o activitate detectabilă a drotrecoginului alfa ( activat ) . Datorită acestor variabile biologice și analitice , APTT nu trebuie utilizat la evaluarea efectului farmacodinamic
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
clinice controlate placebo , efectul tratamentului a fost foarte evident în centrele care au înrolat un număr mare de pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Drotrecoginul alfa ( activat ) și Proteina C activată umană endogenă sunt inactivați în plasmă de către inhibitorii endogeni ai proteazei , dar mecanismul prin care sunt eliminați din plasmă este necunoscut . Concentrațiile plasmatice ale Proteinei C endogene activate la subiecții sănătoși și la pacienții cu sepsis sever se situează , de obicei , sub limitele de detecție ( < 5 ng/ ml ) și nu
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
la pacienții cu HIV . Până în prezent , nu se cunosc consecințele pe termen lung ale acestor evenimente . Mecanismul care determină apariția acestor evenimente nu este complet elucidat . S- au emis ipoteze privind existența unei legături între lipomatoza viscerală și inhibitorii de protează , precum și între lipoatrofie și inhibitorii nucleozidici de reverstranscriptază . Riscul mai ridicat de lipodistrofie a fost associat cu factori individuali , cum este vârsta înaintată , și cu factori care țin de medicament , cum sunt o durată mai lungă a tratamentului antiretroviral și
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]