8,979 matches
-
legare α4β2 nAChR pentru care vareniclina are afinitate mai mare . Astfel , vareniclina poate bloca eficient capacitatea nicotinei de a activa complet receptorii α4β2 și sistemul dopaminergic mezolimbic , mecanismul neuronal care stă la baza proceselor de consolidare și recompensă care întrețin fumatul . Vareniclina este înalt selectivă și se leagă mai puternic de receptorul α4β2 ( Ki=0. 15 nM ) decât de alți receptori nicotinici comuni ( α3β4 Ki=84 nM , α7 Ki=620 nM , α1βγδ Ki= 3, 400 nM ) sau decât de receptorii și
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
alți receptori nicotinici comuni ( α3β4 Ki=84 nM , α7 Ki=620 nM , α1βγδ Ki= 3, 400 nM ) sau decât de receptorii și transportorii non- nicotinici ( Ki > 1µM , cu excepția receptorilor 5- HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă din activitatea parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă din activitatea parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat a fost demonstrată în trei studii clinice care au inclus fumători cronici
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat a fost demonstrată în trei studii clinice care au inclus fumători cronici de țigarete ( ≥10 țigarete pe zi ) . 2619 pacienți au primit CHAMPIX 1 mg
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat a fost demonstrată în trei studii clinice care au inclus fumători cronici de țigarete ( ≥10 țigarete pe zi ) . 2619 pacienți au primit CHAMPIX 1 mg de două ori 7 pe zi ( doză crescută pe durata primei săptămâni ) , 669 pacienți au
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
și 684 pacienți au primit placebo . Două studii clinice dublu- orb prospective identice au comparat eficacitatea CHAMPIX ( 1 mg de două ori pe zi ) , bupropionei cu eliberare prelungită ( 150 mg de două ori pe zi ) și placebo în vederea renunțării la fumat . În aceste studii cu durata de 52 de săptămâni , pacienții au primit tratament timp de 12 săptămâni , urmate de o etapă de 40 de săptămâni fără tratament . Obiectivul primar al celor două studii a fost renunțarea totală la fumat timp
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
0001 p < 0, 0001 p < 0, 0001 1, 45 1, 89 p=0, 0640 p < 0, 0001 p < 0, 0001 1, 72 p=0, 0062 Simptomele de întrerupere , dorință de a fuma și reflexul condiționat prin fumat raportate de pacienți În ambele studii ( 1 și 2 ) , pe durata tratamentului activ , simptomele de întrerupere și dorință de a fuma au fost semnificativ reduse la pacienții randomizați la CHAMPIX comparativ cu placebo . De asemenea , comparativ cu placebo , CHAMPIX reduce
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
1 și 2 ) , pe durata tratamentului activ , simptomele de întrerupere și dorință de a fuma au fost semnificativ reduse la pacienții randomizați la CHAMPIX comparativ cu placebo . De asemenea , comparativ cu placebo , CHAMPIX reduce semnificativ reflexul condiționat de " recompensă " prin fumat care poate întreține acest comportament la pacienții care fumează în timpul tratamentului . Efectul vareniclinei asupra dorinței de a fuma , simptomelor legate de întrerupere și asupra mecanismului de condiționare ale fumatului nu au fost măsurate în timpul perioadei de urmărire pe termen lung
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
comparativ cu placebo , CHAMPIX reduce semnificativ reflexul condiționat de " recompensă " prin fumat care poate întreține acest comportament la pacienții care fumează în timpul tratamentului . Efectul vareniclinei asupra dorinței de a fuma , simptomelor legate de întrerupere și asupra mecanismului de condiționare ale fumatului nu au fost măsurate în timpul perioadei de urmărire pe termen lung fără terapie . Al treilea studiu a evaluat beneficiile terapiei cu CHAMPIX pe o durată suplimentară de 12 săptămâni asupra menținerii abstinenței . Studiul a fost deschis , iar pacienții ( n= 1927
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu CHAMPIX pe o durată suplimentară de 12 săptămâni asupra menținerii abstinenței . Studiul a fost deschis , iar pacienții ( n= 1927 ) au primit 1 mg de CHAMPIX de două ori pe zi timp de 12 săptămâni . Pacienții care au renunțat la fumat până la săptămâna 12 au fost apoi randomizați să primească CHAMPIX 1 mg de două ori pe zi sau placebo pentru încă 12 săptămâni , pentru o durată totală a studiului de 52 de săptămâni . Obiectivul primar al studiului a fost rata
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
Un obiectiv secundar cheie a fost rata abstinenței continue ( ÎC ) din săptămâna 13 până în săptămâna 52 . Acest studiu a demonstrat beneficiile unei terapii suplimentare de 12 săptămâni cu CHAMPIX 1 mg de două ori pe zi pentru menținerea renunțării la fumat comparativ cu placebo . Șansele de menținere a abstinenței la săptămâna 24 , consecutiv unui tratament suplimentar de 12 săptămâni cu CHAMPIX , au fost de 2, 47 ori mai mari decât pentru placebo ( p < 0, 0001 ) . Superioritatea față de placebo , din punct
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate filmate Comprimate filmate de 1 mg : Comprimate albastru deschis biconvexe , în formă de capsulă marcate cu " Pfizer " pe o față și " CHX 1, 0 " pe cealaltă . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice CHAMPIX este indicat pentru renunțarea la fumat la adulți . 4. 2 Doze și mod de administrare Terapia de renunțare la fumat are șanse mai mari de succes la pacienții care doresc să întrerupă fumatul și cărora li se oferă sprijin și sfaturi suplimentare . CHAMPIX este destinat administrării
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
formă de capsulă marcate cu " Pfizer " pe o față și " CHX 1, 0 " pe cealaltă . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice CHAMPIX este indicat pentru renunțarea la fumat la adulți . 4. 2 Doze și mod de administrare Terapia de renunțare la fumat are șanse mai mari de succes la pacienții care doresc să întrerupă fumatul și cărora li se oferă sprijin și sfaturi suplimentare . CHAMPIX este destinat administrării pe cale orală . Doza recomandată este de 1 mg vareniclină de două ori pe zi
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
pe cealaltă . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice CHAMPIX este indicat pentru renunțarea la fumat la adulți . 4. 2 Doze și mod de administrare Terapia de renunțare la fumat are șanse mai mari de succes la pacienții care doresc să întrerupă fumatul și cărora li se oferă sprijin și sfaturi suplimentare . CHAMPIX este destinat administrării pe cale orală . Doza recomandată este de 1 mg vareniclină de două ori pe zi , consecutiv creșterii dozei pe durata unei săptămâni , după cum urmează : Zilele 1- 3 : Zilele
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
1- 3 : Zilele 4- 7 : Ziua 8 - Finalul tratamentului 0, 5 mg o dată pe zi 0, 5 mg de două ori pe zi 1 mg de două ori pe zi Pacientul trebuie să stabilească o dată la care va renunța la fumat . Administrarea CHAMPIX trebuie să înceapă cu 1- 2 săptămâni înaintea acestei date . În cazul pacienților care nu pot tolera reacțiile adverse ale CHAMPIX , doza poate fi redusă temporar sau permanent la 0, 5 mg de două ori pe zi . Comprimatele
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
0, 5 mg de două ori pe zi . Comprimatele CHAMPIX trebuie înghițite întregi , cu apă . CHAMPIX poate fi administrat cu sau fără alimente . Pacienții trebuie tratați cu CHAMPIX timp de 12 săptămâni . Pentru pacienții care au renunțat cu succes la fumat la sfârșitul celor 12 săptămâni , poate fi luat în considerare un ciclu suplimentar de tratament cu CHAMPIX de 12 săptămâni , cu o doză de 1 mg de două ori pe zi ( vezi pct . 5. 1 ) . Nu sunt disponibile date cu privire la
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
CHAMPIX de 12 săptămâni , cu o doză de 1 mg de două ori pe zi ( vezi pct . 5. 1 ) . Nu sunt disponibile date cu privire la eficacitatea ciclului suplimentar de tratament de 12 săptămâni la pacienții care nu reușesc să renunțe la fumat în timpul terapiei inițiale sau care reîncep fumatul după tratament . 13 În terapia de renunțare la fumat , riscul de recădere este crescut în perioada imediat următoare terminării tratamentului . La pacienții cu risc crescut de recădere , poate fi luată în considerare scăderea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
de 1 mg de două ori pe zi ( vezi pct . 5. 1 ) . Nu sunt disponibile date cu privire la eficacitatea ciclului suplimentar de tratament de 12 săptămâni la pacienții care nu reușesc să renunțe la fumat în timpul terapiei inițiale sau care reîncep fumatul după tratament . 13 În terapia de renunțare la fumat , riscul de recădere este crescut în perioada imediat următoare terminării tratamentului . La pacienții cu risc crescut de recădere , poate fi luată în considerare scăderea progresivă a dozei ( vezi pct . 4. 4
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
pct . 5. 1 ) . Nu sunt disponibile date cu privire la eficacitatea ciclului suplimentar de tratament de 12 săptămâni la pacienții care nu reușesc să renunțe la fumat în timpul terapiei inițiale sau care reîncep fumatul după tratament . 13 În terapia de renunțare la fumat , riscul de recădere este crescut în perioada imediat următoare terminării tratamentului . La pacienții cu risc crescut de recădere , poate fi luată în considerare scăderea progresivă a dozei ( vezi pct . 4. 4 ) . Pacienți cu insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu vârsta sub 18 ani datorită datelor insuficiente de siguranță și eficacitate ( vezi pct . 5. 2 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare Efectele renunțării la fumat : Modificările fiziologice consecutive renunțării la fumat , cu sau fără tratament cu CHAMPIX , pot influența farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente , pentru care poate fi necesară ajustarea dozelor ( de exemplu teofilina , warfarina și insulina ) . Deoarece fumatul induce enzima CYP1A2 , renunțarea la fumat
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
datelor insuficiente de siguranță și eficacitate ( vezi pct . 5. 2 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare Efectele renunțării la fumat : Modificările fiziologice consecutive renunțării la fumat , cu sau fără tratament cu CHAMPIX , pot influența farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente , pentru care poate fi necesară ajustarea dozelor ( de exemplu teofilina , warfarina și insulina ) . Deoarece fumatul induce enzima CYP1A2 , renunțarea la fumat poate determina creșterea valorilor plasmatice ale
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
speciale pentru utilizare Efectele renunțării la fumat : Modificările fiziologice consecutive renunțării la fumat , cu sau fără tratament cu CHAMPIX , pot influența farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente , pentru care poate fi necesară ajustarea dozelor ( de exemplu teofilina , warfarina și insulina ) . Deoarece fumatul induce enzima CYP1A2 , renunțarea la fumat poate determina creșterea valorilor plasmatice ale substraturilor care utilizează CYP1A2 . În cadrul experienței după punerea pe piată a fost raportată depresie , ideație suicidară și comportament suicidar și încercări de suicid la pacienți care au încercat
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
fumat : Modificările fiziologice consecutive renunțării la fumat , cu sau fără tratament cu CHAMPIX , pot influența farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente , pentru care poate fi necesară ajustarea dozelor ( de exemplu teofilina , warfarina și insulina ) . Deoarece fumatul induce enzima CYP1A2 , renunțarea la fumat poate determina creșterea valorilor plasmatice ale substraturilor care utilizează CYP1A2 . În cadrul experienței după punerea pe piată a fost raportată depresie , ideație suicidară și comportament suicidar și încercări de suicid la pacienți care au încercat renunțarea la fumat cu Champix . Nu
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
CYP1A2 , renunțarea la fumat poate determina creșterea valorilor plasmatice ale substraturilor care utilizează CYP1A2 . În cadrul experienței după punerea pe piată a fost raportată depresie , ideație suicidară și comportament suicidar și încercări de suicid la pacienți care au încercat renunțarea la fumat cu Champix . Nu toți pacienții au întrerupt fumatul la debutul simptomelor și nu toți pacienții au avut afecțiuni psihiatrice pre- existente . Medicii trebuie să fie conștienți de posibila apariție a simptomatologiei depresive semnificative la pacienții care încearcă să renunțe la
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
plasmatice ale substraturilor care utilizează CYP1A2 . În cadrul experienței după punerea pe piată a fost raportată depresie , ideație suicidară și comportament suicidar și încercări de suicid la pacienți care au încercat renunțarea la fumat cu Champix . Nu toți pacienții au întrerupt fumatul la debutul simptomelor și nu toți pacienții au avut afecțiuni psihiatrice pre- existente . Medicii trebuie să fie conștienți de posibila apariție a simptomatologiei depresive semnificative la pacienții care încearcă să renunțe la fumat și trebuie să- și sfătuiască pacienții despre
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]