8,976 matches
-
CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2 ) după o doză de 40 mg laropiprant administrată împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
fost raportate ca făcând parte dintr- o reacție alergică la Tredaptive . • umflarea feței , buzelor , limbii și/ sau faringelui care pot determina dificultate în respirație sau la înghițire ( edem angioneurotic , care poate necesita tratament imediat ) • leșin • respirație dificilă • pierderea controlului pentru urină și fecale • transpirații reci • tremor • frisoane • creșterea tensiunii arteriale • umflarea buzelor • senzație de arsură • erupție generalizată trecătoare pe piele • durere articulară • umflarea membrelor inferioare • frecvență cardiacă rapidă . Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
apar cel mai adesea la începutul tratamentului . Reducerea dozelor de levodopa scade severitatea și frecvența acestor reacții . Cealaltă clasă majoră de reacții adverse sunt simptomele gastrointestinale , care includ greața , vărsăturile , durerea abdominală , episoadele de constipație și diareea . Este posibil ca urina să sufere o modificare de culoare , devenind maroniu- roșcată în urma tratamentului cu entacaponă , dar acest fenomen este inofensiv . Următoarele reacții adverse , prezentate în Tabelul 1 , au fost obținute atât din studiile clinice pe entacaponă cât și din experiența acumulată după
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Tabelul 1 , au fost obținute atât din studiile clinice pe entacaponă cât și din experiența acumulată după punerea pe piață a entacaponei , referitoare la combinația terapeutică de entacaponă plus levodopa/ inhibitor DDC . Tabelul 1 . Foarte frecvente : Modificări de culoare a urinei Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente : Mai puțin frecvente : Oboseală , transpirație crescută , leșin Scădere a greutății corporale Rare : Rezultate anormale ale testelor hepatice Cu frecvență necunoscută : Hepatită în special cu manifestări colestatice ( vezi pct . 4. 4 ) Tulburări
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
numai de levodopa . Anomaliile tranzitorii includ valori sanguine ridicate ale ureei , AST ( SGOT ) , ALT ( SGPT ) , LDH , bilirubinei și fosfatazei alcaline . Au fost raportate scăderi ale hemoglobinei , hematocritului , creșterea glicemiei și a celulelor albe sanguine , prezența de bacterii și sânge în urină . Au fost raportate rezultate pozitive la testul Coombs , atât pentru tratamentul cu levodopa/ carbidopa cât și pentru cel numai cu levodopa , dar anemia hemolitică este extrem de rară . Levodopa/ carbidopa poate cauza rezultate fals pozitive în cazul testului urinar pentru cetone
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa/ carbidopa cât și pentru cel numai cu levodopa , dar anemia hemolitică este extrem de rară . Levodopa/ carbidopa poate cauza rezultate fals pozitive în cazul testului urinar pentru cetone cu bandelete de testare , această reacție nefiind modificată prin fierberea mostrei de urină . Utilizarea metodelor cu glucoz- oxidază poate furniza rezultate fals- negative privind glucozuria . 4. 9 Supradozaj Datele ulterioare punerii pe piață includ cazuri izolate de supradozaj în care cele mai mari doze zilnice raportate de levodopa și entacaponă au fost de
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una dintre aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . Metabolism și Eliminare : 10 metilarea prin catecol- O- metiltransferază ( COMT ) . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
apar cel mai adesea la începutul tratamentului . Reducerea dozelor de levodopa scade severitatea și frecvența acestor reacții . Cealaltă clasă majoră de reacții adverse sunt simptomele gastrointestinale , care includ greața , vărsăturile , durerea abdominală , episoadele de constipație și diareea . Este posibil ca urina să sufere o modificare de culoare , devenind maroniu- roșcată în urma tratamentului cu entacaponă , dar acest fenomen este inofensiv . Următoarele reacții adverse , prezentate în Tabelul 1 , au fost obținute atât din studiile clinice pe entacaponă cât și din experiența acumulată , după
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
după punerea pe piață a entacaponei , referitoare la combinația terapeutică de entacaponă plus levodopa/ inhibitor DDC . Tabelul 1 . Reacții adverse Tulburări ale sistemului nervos Foarte frecvente : Foarte frecvente : Tulburări renale și ale căilor urinare Foarte frecvente : Modificări de culoare a urinei Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente : Mai puțin frecvente : Oboseală , transpirație crescută , leșin Scădere a greutății corporale Rare : Rezultate anormale ale testelor hepatice Cu frecvență necunoscută : Hepatită în special cu manifestări colestatice ( vezi pct . 4. 4 ) Tulburări
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
numai de levodopa . Anomaliile tranzitorii includ valori sanguine ridicate ale ureei , AST ( SGOT ) , ALT ( SGPT ) , LDH , bilirubinei și fosfatazei alcaline . Au fost raportate scăderi ale hemoglobinei , hematocritului , creșterea glicemiei și a celulelor albe sanguine , prezența de bacterii și sânge în urină . Au fost raportate rezultate pozitive la testul Coombs , atât pentru tratamentul cu levodopa/ carbidopa cât și pentru cel numai cu levodopa , dar anemia hemolitică este extrem de rară . Levodopa/ carbidopa poate cauza rezultate fals pozitive în cazul testului urinar pentru cetone
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa/ carbidopa cât și pentru cel numai cu levodopa , dar anemia hemolitică este extrem de rară . Levodopa/ carbidopa poate cauza rezultate fals pozitive în cazul testului urinar pentru cetone cu bandelete de testare , această reacție nefiind modificată prin fierberea mostrei de urină . Utilizarea metodelor cu glucoz- oxidază poate furniza rezultate fals- negative privind glucozuria . 4. 9 Supradozaj Datele ulterioare punerii pe piață includ cazuri izolate de supradozaj în care cele mai mari doze zilnice raportate de levodopa și entacaponă au fost de
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una din aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . 22 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]