8,651 matches
-
Sonata . Cu toate acestea , nu există experiență clinică privind utilizarea flumazenilului ca antidot în cazul supradozajului cu Sonata . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice N05CF03 Zaleplon este un hipnotic pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine și alte hipnotice . Zaleplon se leagă selectiv de receptorii benzodiazepinici de tip I . Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidențiază o viteză crescută a absorbției și eliminării ( vezi pct . 5. 2 ) . Aceasta , împreună cu caracteristicile de legare selectivă la receptor la nivel de subtip , cu gradul înalt de selectivitate și
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine și alte hipnotice . Zaleplon se leagă selectiv de receptorii benzodiazepinici de tip I . Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidențiază o viteză crescută a absorbției și eliminării ( vezi pct . 5. 2 ) . Aceasta , împreună cu caracteristicile de legare selectivă la receptor la nivel de subtip , cu gradul înalt de selectivitate și nivelul scăzut de afinitate pentru receptorii benzodiazepinici de tip I , reprezintă proprietățile responsabile pentru caracteristicile globale ale Sonata . Eficacitatea Sonata a fost demonstrată atât în cadrul unor studii de
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
modificat genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere . Pegvisomantul se leagă de receptorii celulari de suprafață ai hormonului de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de creștere de către pegvisomant duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF-
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
modificat genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere . Pegvisomantul se leagă de receptorii celulari de suprafață ai hormonului de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de creștere de către pegvisomant duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF-
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
modificat genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere . Pegvisomantul se leagă de receptorii celulari de suprafață ai hormonului de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de creștere de către pegvisomant duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF-
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
studiile clinice privind interacțiunile în care a fost utilizată numai doza de 10 mg tadalafil , nu pot fi complet excluse interacțiunile relevante clinic la doze mai mari . Tadalafilul este metabolizat în principal de către CYP3A4 . Ketoconazolul ( 200 mg zilnic ) , un inhibitor selectiv al CYP3A4 , a crescut ASC a tadalafilului ( 10 mg ) de 2 ori și Cmax cu 15 % față de valorile ASC și Cmax pentru tadalafilul administrat în monoterapie . Ketoconazolul ( 400 mg zilnic ) a crescut ASC a tadalafilului ( 20 mg ) de 4 ori
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
zilnice multiple de până la 100 mg . Reacțiile adverse au fost similare cu cele observate la doze mai mici . În caz de supradozaj , trebuie adoptate , în funcție de necesități , măsurile de susținere standard . 8 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Tadalafil este un inhibitor selectiv , reversibil , al fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) cu specificitate pentru guanozin monofosfatul ciclic ( GMPc ) . Atunci când stimularea sexuală determină eliberarea locală de oxid nitric , inhibarea PDE5 de către tadalafil produce creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
creșterea valorilor GMPc în corpii cavernoși . Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că tadalafil este un inhibitor selectiv al PDE5 . PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 de
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la tadalafil , s- au efectuat trei studii clinice la 1054 pacienți , în ambulator . Pentru tadalafil s- a demonstrat ameliorarea semnificativă statistic a funcției erectile și a capacității
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
pacient cu CTCL . Hipotiroidismul apare în general la 4- 8 săptămâni după începerea terapiei . Poate fi asimptomatic și răspunde la tratamentul cu tiroxină , rezolvându- se după întreruperea tratamentului . Bexarotenul are un profil de reacții adverse diferit de al celorlați retinoizi selectivi pentru receptorii ne- retinoizi X ( RXR ) administrați pe cale orală . 4. 9 Supradozaj Nu s- a raportat nici un caz de supradozaj cu Targretin . Doze de până la 1000 mg/ m/ zi de bexaroten s- au fost administrate în studii clinice fără efecte
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
9000 mg/ m ) și 720 mg/ kg ( 14400 mg/ m ) au fost tolerate fără toxicitate semnificativă la șobolani , respectiv câini . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Bexarotenul este un compus sintetic care își exercită acțiunea biologică prin legarea de și activarea selectivă a trei RXR : α , β , și γ . Odată activați , acești receptori funcționează ca factori de transcriere care reglează procese cum ar fi diferențierea și proliferarea celulară , apoptoza și sensibilizarea insulinei . Capacitatea compușilor RXR de a forma heterodimeri cu diverși receptori
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
Dozele de fondaparinux mai mari decât cele recomandate pot duce la creșterea riscului de sângerare . au 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice te Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . es Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea ai antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ m 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
sângerare . au 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice te Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . es Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea ai antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ m 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . es Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea ai antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ m 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină , cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul II
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . l na 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice i dic Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 me Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ ul 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
l na 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice i dic Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 me Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ ul 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 me Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ ul 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină , cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu determină reacții încrucișate cu
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
instituită terapie adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . ul us 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice od Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Pr Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 30 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu plasmă proaspătă , plasmafereza . ul us 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice od Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Pr Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 30 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul II
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
creșterea riscului de sângerare . Supradozajul asociat cu complicații hemoragice impune întreruperea tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Pr Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Pr Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină cât și dezvoltarea trombusului . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]