1,009 matches
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
poate fi genotoxică pentru celulele provenite din țesuturi de mamifere ( vezi pct . 5. 3 ) . 4 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune In vitro , nelarabina și ara- G nu au inhibat semnificativ activitatea principalelor izoenzime ale citocromului hepatic P450 ( CYP ) - CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , sau CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă de nelarabină în asociere cu inhibitori ai dezaminării adenozinei , cum este pentostatina . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale au evidențiat efecte
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
și cumarinei : În cazul administrării de mitotan la pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante ( vezi pct . 4. 5 ) . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : Mitotan este un inductor de enzime hepatice și trebuie folosit cu precauție în cazul administrării concomitente de medicamente influențate de inducerea enzimelor hepatice ( vezi pct . 4. 5 ) . Femei cu potențial fertil : Femeile cu potențial fertil trebuie să utilizeze metode
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
creșterii dozei de warfarină . În consecință , în cazul administrării de mitotan la pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza reacții adverse la nivelul sistemului nervos central ( vezi pct . 4. 8 ) . Deși nu
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza reacții adverse la nivelul sistemului nervos central ( vezi pct . 4. 8 ) . Deși nu există informații specifice asupra interacțiunilor farmacodinamice la nivelul sistemului nervos
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
diclorodifenil ) - 2, 2 dicloroetilenă ( o , p ’ - DDE ) , care este un analog al mitotanului . Nu s- a găsit mitotan sub formă nemodificată în fiere sau în urină , unde predomină o , p ’ - DDA , împreună cu câțiva metaboliți hidroxilați ai acestuia . Pentru inducere cu citocromul P450 , vezi pct . 4. 5 . Excreția După administrarea intravenoasă , 25 % din doză a fost excretată sub formă de metaboliți în decurs de 24 de ore . După întreruperea tratamentului cu mitotan , acesta este eliberat ușor din locurile unde s- a depus
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
funcția renală trebuie monitorizată . Celecoxib poate fi utilizat concomitent cu doze mici de acid acetilsalicilic , însă nu poate fi considerat un substituent al acidului acetilsalicilic în cadrul profilaxiei cardiovasculare . Efecte ale celecoxibului asupra altor medicamente Celecoxibul este un inhibitor slab al citocromului CYP2D6 . În timpul tratamentului cu celecoxib , concentrațiile plasmatice medii ale dextrometorfanului , substrat al CYP2D6 , au crescut cu aproximativ 136 % . Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care reprezintă un substrat pentru această enzimă , pot fi crescute atunci când celecoxibul este utilizat concomitent . Exemple de medicamente
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
Starea de echilibru a concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism genetic care duce la scăderea activității enzimatice , cum ar fi cele homozigote pentru polimorfismul CYP2C9* 3 . Într- un studiu farmacocinetic cu celecoxib 200 mg administrat o dată pe zi la voluntari sănătoși , cu
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
monitorizată . Celecoxib poate fi utilizat concomitent cu doze mici de acid acetilsalicilic , însă nu poate fi considerat un substituent al acidului acetilsalicilic în cadrul profilaxiei cardiovasculare . 19 Interacțiuni farmacocinetice Efecte ale celecoxibului asupra altor medicamente Celecoxibul este un inhibitor slab al citocromului CYP2D6 . În timpul tratamentului cu celecoxib , concentrațiile plasmatice medii ale dextrometorfanului , substrat al CYP2D6 , au crescut cu aproximativ 136 % . Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care reprezintă un substrat pentru această enzimă , pot fi crescute atunci când celecoxibul este utilizat concomitent . Exemple de medicamente
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
Starea de echilibru a concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism genetic care duce la scăderea activității enzimatice , cum ar fi cele homozigote pentru polimorfismul CYP2C9* 3 . Într- un studiu farmacocinetic cu celecoxib 200 mg administrat o dată pe zi la voluntari sănătoși , cu
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere , sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acstui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere , sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acstui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Datele obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
obținute în urma unui studiu de interacțiune care a cuprins adulți cu deficit de hormon de creștere sugerează că administrarea somatropinei poate crește clearance- ul compușilor cunoscuți a fi metabolizați prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 . În special clearance- ul compușilor metabolizați prin intermediul citocromului P 450 3A4 ( de exemplu : steroizi sexuali , corticosteroizi , anticonvulsivante și ciclosporină ) poate fi crescut , determinând concentrații mai mici ale acestor componente . Semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru Omnitrope nu sunt disponibile date
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]