3,417 matches
-
prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția orală nu mai crește proporțional cu doza ; mecanismul acestui fenomen nu
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și multiple ( 2 mg irbesartan/ kg ) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan , timp de patru săptămâni . Dintre cei 23 copii , 21 au fost evaluați
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și multiple ( 2 mg irbesartan/ kg ) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan , timp de patru săptămâni . Dintre cei 23 copii , 21 au fost evaluați prin comparație cu farmacocinetica de la adult ( doisprezece copii peste 12 ani , nouă copii cu vârsta între 6 și 12 ani ) . Rezultatele au evidențiat că Cmax , ASC și vitezele clearence- ului au fost comparabile cu cele observate la pacienții adulți la 10 care s- a
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
afectare prealabilă a funcției renale . Această asociere trebuie administrată cu prudență , în special la vârstnici . Pacienții trebuie hidratați adecvat și trebuie monitorizată funcția renală după inițierea acestei asocieri terapeutice și , ulterior , periodic . Informații suplimentare despre interacțiunile irbesartanului : În studiile clinice , farmacocinetica irbesartanului nu a fost influențată de administrarea hidroclorotiazidei . Irbesartanul este metabolizat în principal de către CYP2C9 și în mai mică măsură , prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII este contraindicată în timpul trimestrelor II și III
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII este contraindicată în timpul trimestrelor II și III de sarcină
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția orală nu mai crește proporțional cu doza ; mecanismul acestui fenomen nu
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și multiple ( 2 mg irbesartan/ kg ) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan , timp de patru săptămâni . Dintre cei 23 copii , 21 au fost evaluați
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și multiple ( 2 mg irbesartan/ kg ) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan , timp de patru săptămâni . Dintre cei 23 copii , 21 au fost evaluați prin comparație cu farmacocinetica de la adult ( doisprezece copii peste 12 ani , nouă copii cu vârsta între 6 și 12 ani ) . Rezultatele au evidențiat că Cmax , ASC și vitezele clearence- ului au fost comparabile cu cele observate la pacienții adulți la care s- a administrat
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
afectare prealabilă a funcției renale . Această asociere trebuie administrată cu prudență , în special la vârstnici . Pacienții trebuie hidratați adecvat și trebuie monitorizată funcția renală după inițierea acestei asocieri terapeutice și , ulterior , periodic . Informații suplimentare despre interacțiunile irbesartanului : În studiile clinice , farmacocinetica irbesartanului nu a fost influențată de administrarea hidroclorotiazidei . Irbesartanul este metabolizat în principal de către CYP2C9 și în mai mică măsură , prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
prin glucurono- conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII este contraindicată în timpul trimestrelor II și III
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
conjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s- a administrat concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de către CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum ar fi rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Utilizarea ARAII este contraindicată în timpul trimestrelor II și III de sarcină
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția orală nu mai crește proporțional cu doza ; mecanismul acestui fenomen nu
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și multiple ( 2 mg irbesartan/ kg ) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan , timp de patru săptămâni . Dintre cei 23 copii , 21 au fost evaluați
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și multiple ( 2 mg irbesartan/ kg ) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan , timp de patru săptămâni . Dintre cei 23 copii , 21 au fost evaluați prin comparație cu farmacocinetica de la adult ( doisprezece copii peste 12 ani , nouă copii cu vârsta între 6 și 12 ani ) . Rezultatele au evidențiat că Cmax , ASC și vitezele clearence- ului au fost comparabile cu cele observate la pacienții adulți la care s- a administrat
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
între determinările LH efectuate în diferite laboratoare . 5 În aceste studii , rata ovulației pe ciclu a fost de 70- 75 % . Asocierea de r- hLH și r- FSH nu a fost comparată direct cu tratamentul cu hMG . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica lutropinei alfa a fost studiată la voluntare de sex feminin cu desensibilizare hipofizară cu doze de la 75 UI până la 40000 UI . Profilul farmacocinetic al lutropinei alfa este similar celui al hLH urinar . După administrare intravenoasă , lutropina alfa este distribuită rapid
Ro_607 () [Corola-website/Science/291366_a_292695]
-
și , dacă este posibil , se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de abacavir ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Este contraindicată folosirea Kivexa la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . Vârstnici : Până în prezent , nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Se recomandă precauție la această grupă de vârstă , din cauza modificărilor asociate vârstei , cum ar fi scăderea funcției renale și modificări ale parametrilor hematologici . Copii : Kivexa nu se recomandă pentru tratamentul copiilor cu vârsta
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , care duce la o creștere cu aproximativ 41 % a ASC a abacavirului . Aceste rezultate nu sunt considerate semnificative clinic . Abacavirul nu are nici un efect asupra metabolizării etanolului . Într- un studiu de farmacocinetică , administrarea concomitentă a 600 mg abacavir de două ori pe zi și cu metadonă a evidențiat o reducere de 35 % a Cmax de abacavir și o creștere cu o oră a Tmax , dar ASC nu a fost modificată . Modificările farmacocineticii
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
farmacocinetică , administrarea concomitentă a 600 mg abacavir de două ori pe zi și cu metadonă a evidențiat o reducere de 35 % a Cmax de abacavir și o creștere cu o oră a Tmax , dar ASC nu a fost modificată . Modificările farmacocineticii abacavirului nu sunt considerate semnificative clinic . În acest studiu , abacavirul a produs o creștere cu 22 % a clearance- ului sistemic mediu al metadonei . De aceea , nu poate fi exclusă inducerea enzimelor de metabolizare . Pacienții tratați cu abacavir și metadonă trebuie
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
sufametoxazol 160 mg/ 800 mg duce la o creștere cu 40 % a expunerii la lamivudină , datorită trimetoprimului . Cu toate acestea , cu excepția cazului când pacientul prezintă insuficiență renală , nu este necesară o ajustare a dozei de lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . Farmacocinetica trimetoprimului și a sulfametoxazolului nu este modificată . Când se recomandă administrarea concomitentă de lamivudină și cotrimoxazol , pacienții trebuie monitorizați clinic . Trebuie evitată administrarea concomitentă de Kivexa cu doze mari de cotrimoxazol pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii ( PPC ) și a
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
de distribuție este de 0, 8 și respectiv 1, 3 l/ kg . Studiile privind legarea de proteinele plasmatice in vitro indică faptul că legarea abacavirului de proteinele plasmatice umane , la concentrații terapeutice , este mică spre moderată ( ~49 % ) . Lamivudina are o farmacocinetică liniară la dozele terapeutice și , in vitro , prezintă o legare redusă de proteinele plasmatice ( < 36 % ) . Aceste date sugerează că interacțiunile cu alte medicamente , prin deplasarea de pe proteinele plasmatice , sunt puțin probabile . Datele sugerează că abacavirul și lamivudina traversează bariera
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
eficacitatea și siguranța acestei combinații au fost demonstrate într- un studiu clinic pivot ( CNA30021 - vezi Experiență clinică ) . Categorii speciale de pacienți Insuficiență hepatică : Nu sunt disponibile date privind utilizarea Kivexa la pacienții cu insuficiență hepatică . S- au obținut date de farmacocinetică numai pentru utilizarea separată de abacavir și lamivudină . Abacavirul se metabolizează în principal hepatic . Farmacocinetica abacavirului a fost studiată la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( scor Child- Pugh 5- 6 ) la care s- a administrat o doză unică de 600
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
Experiență clinică ) . Categorii speciale de pacienți Insuficiență hepatică : Nu sunt disponibile date privind utilizarea Kivexa la pacienții cu insuficiență hepatică . S- au obținut date de farmacocinetică numai pentru utilizarea separată de abacavir și lamivudină . Abacavirul se metabolizează în principal hepatic . Farmacocinetica abacavirului a fost studiată la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( scor Child- Pugh 5- 6 ) la care s- a administrat o doză unică de 600 mg . Rezultatele au arătat că a existat o creștere medie de 1, 89 ori ( 1
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare . Nu sunt posibile recomandări pentru reducerea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară având în vedere variabilitatea mare a expunerii la abacavir . Datele obținute de la pacienți cu insuficiență hepatică medie și severă demonstrează că farmacocinetica lamivudinei nu este influențată semnificativ de disfuncția hepatică . Insuficiență renală : S- u obținute date de farmacocinetică pentru abacavir și lamivudină , administrate separat . Abacavirul este metabolizat în principal pe cale hepatică și aproximativ 2 % este eliminat nemodificat în urină . Farmacocinetica abacavirului la
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
insuficiență hepatică ușoară având în vedere variabilitatea mare a expunerii la abacavir . Datele obținute de la pacienți cu insuficiență hepatică medie și severă demonstrează că farmacocinetica lamivudinei nu este influențată semnificativ de disfuncția hepatică . Insuficiență renală : S- u obținute date de farmacocinetică pentru abacavir și lamivudină , administrate separat . Abacavirul este metabolizat în principal pe cale hepatică și aproximativ 2 % este eliminat nemodificat în urină . Farmacocinetica abacavirului la pacienți cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea de la pacienții cu funcție renală
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]